Penyekat beta: senarai ubat

Peranan penting dalam pengawalseliaan fungsi tubuh adalah katekolamin: adrenalin dan norepinefrin. Mereka dilepaskan ke dalam aliran darah dan bertindak pada ujung saraf sensitif khas - adrenoreceptors. Yang terakhir dibahagikan kepada dua kumpulan besar: adrenoreceptor alpha dan beta. Beta-adrenoreceptor terletak di dalam banyak organ dan tisu dan dibahagikan kepada dua kumpulan kecil.

Apabila β1-adrenoreceptor diaktifkan, kekerapan dan kekuatan penguncupan jantung bertambah, pembesaran arteri koronari, kekonduksian dan otomatik jantung meningkat, pecahan glikogen dalam hati dan pembentukan peningkatan tenaga.

Apabila β2-adrenoreceptors teruja, dinding salur darah, otot-otot bronchi berehat, nada uterus berkurangan semasa mengandung, rembesan insulin dan kerosakan lemak ditingkatkan. Oleh itu, rangsangan reseptor beta-adrenergik dengan bantuan catecholamines membawa kepada penggerak semua kuasa badan untuk kehidupan aktif.

Penyekat beta (BAB) - sekumpulan ubat yang mengikat beta-adrenergik reseptor dan mencegah catecholamines daripada bertindak pada mereka. Ubat-ubat ini digunakan secara meluas dalam kardiologi.

Mekanisme tindakan

BAB mengurangkan kekerapan dan kekuatan kontraksi jantung, mengurangkan tekanan darah. Akibatnya, pengambilan oksigen otot jantung berkurang.

Diastole dipanjangkan - tempoh istirahat, kelonggaran otot jantung, di mana kapal koronari dipenuhi dengan darah. Mengurangkan tekanan diastolik intrakardiak juga menyumbang kepada peningkatan perfusi koronari (bekalan darah miokardium).

Terdapat pengagihan semula aliran darah dari biasanya beredar ke kawasan iskemia, sebagai hasilnya, toleransi aktiviti fizikal bertambah baik.

BAB mempunyai kesan antiarrhythmic. Mereka menghalang tindakan kardiotoksik dan aritmogenik katekolamin, serta mencegah pengumpulan ion-ion kalsium dalam sel-sel jantung, memburuk-burukkan metabolisme tenaga dalam miokardium.

Pengkelasan

BAB - kumpulan ubat yang luas. Mereka boleh dikelaskan dalam banyak cara.
Kardioselektivitas adalah keupayaan ubat untuk menghalang hanya β1-adrenoreceptors, tanpa menjejaskan β2-adrenoreceptors, yang terletak di dinding bronkus, saluran, uterus. Semakin tinggi selektiviti BAB, lebih selamat digunakan dalam kes penyakit bersamaan saluran pernafasan dan saluran periferi, serta di dalam diabetes mellitus. Walau bagaimanapun, pemilihan adalah konsep relatif. Dengan pelantikan dadah dalam dos yang tinggi, tahap pemilihan dikurangkan.

Sesetengah BAB mempunyai aktiviti sympathomimetic intrinsik: keupayaan untuk merangsang reseptor beta-adrenergik sedikit sebanyak. Berbanding dengan BAB konvensional, ubat tersebut melambatkan kadar denyutan jantung dan kekuatan kontraksinya, kurang kerap membawa kepada perkembangan sindrom penarikan, kurang menjejaskan metabolisme lipid.

Sesetengah BAB boleh mengembangkan lagi kapal, iaitu, mereka mempunyai ciri-ciri yang vasodilating. Mekanisme ini dilaksanakan menggunakan aktiviti sympathomimetic dalaman, blokade alfa-adrenoreceptor, atau tindakan langsung pada dinding vaskular.

Tempoh tindakan yang paling kerap bergantung kepada ciri-ciri struktur kimia BAB. Ejen-ejen lipofilik (propranolol) berlangsung selama beberapa jam dan dengan cepat dihapuskan dari badan. Ubat hidrofilik (atenolol) berkuat kuasa untuk masa yang lebih lama, boleh ditetapkan lebih kerap. Pada masa ini, bahan-bahan lipofilik yang tahan lama (retard metoprolol) juga telah dibangunkan. Di samping itu, terdapat BAB dengan jangka masa yang singkat - sehingga 30 minit (esmolol).

Senarai

1. Bukan bioselektif BAB:

A. Tanpa aktiviti simpatomimetik dalaman:

• propranolol (anaprilin, obzidan);
• nadolol (korgard);
• sotalol (sogexal, tensol);
• timolol (sekatan);
• nipradilol;
• flistrolol.

B. Dengan aktiviti simpatomimetik dalaman:

• oxprenolol (trazicor);
• pindolol (wiski);
• alrenolol (aptin);
• penbutolol (betapressin, levatol);
• bopindolol (sandonorm);
• bucindolol;
• dilevalol;
• carteolol;
• labetalol.

2. Cardio selektif BAB:

A. Tanpa aktiviti simpatomimetik dalaman:

• metoprolol (beteloc, beteloc zok, corvitol, metozok, metokardum, metocor, cornel, egilok);
• atenolol (beta, tenormin);
• betaxolol (betak, lokren, karlon);
• esmolol (air tawar);
• bisoprolol (aritel, bidop, biol, biprol, bisogamma, bisomor, concor, corbis, cormorm, coronal, niperten, tayar);
• carvedilol (acridilol, bagodilol, vedicardol, dilatrend, carvedigamma, carvenal, coriol, rekardium, tolliton);
• Nebivolol (binelol, nebivator, nebicor, nebilan, nebilet, nebilong, nevotenz, od-neb).

B. Dengan aktiviti simpatomimetik dalaman:

• acebutalol (acecor, sectral);
• talinolol (kordanum);
• matlamat prolol;
• epanolol (vazakor).

3. BAB dengan hartanah vasodilating:

• amozularol;
• bucindolol;
• dilevalol;
• labetolol;
• medroxalol;
• nipradilol;
• pindolol.

4. BAB lama bertindak:

5. BAB tindakan ultrashort, cardio selektif:

Gunakan dalam penyakit sistem kardiovaskular

Tekanan Angina

Dalam banyak kes, BAB adalah antara agen utama untuk merawat angina pektoris dan mencegah serangan. Tidak seperti nitrat, ubat ini tidak menyebabkan toleransi (rintangan dadah) dengan penggunaan yang berpanjangan. BAB dapat mengumpul (berkumpul) di dalam badan, yang membolehkan, dari masa ke masa, untuk mengurangkan dos ubat. Di samping itu, alat ini melindungi otot jantung itu sendiri, memperbaiki prognosis dengan mengurangkan risiko infark miokard berulang.

Kegiatan antianginal semua BAB adalah sama. Pilihan mereka adalah berdasarkan tempoh kesannya, keparahan kesan sampingan, kos, dan faktor lain.

Mulakan rawatan dengan dos kecil, secara beransur-ansur meningkatkannya menjadi berkesan. Dos dipilih supaya kadar denyutan jantung tidak lebih rendah daripada 50 per minit, dan tahap tekanan darah sistolik adalah sekurang-kurangnya 100 mm Hg. Art. Selepas bermulanya kesan terapeutik (pemberhentian pukulan, peningkatan toleransi senaman), dos secara beransur-ansur dikurangkan kepada minimum yang berkesan.

Penggunaan yang berpanjangan dari dos yang tinggi BAB tidak dianjurkan, kerana ini meningkatkan risiko efek samping. Dengan keberkesanan dana ini tidak mencukupi, lebih baik menggabungkan mereka dengan kumpulan ubat lain.

BAB tidak boleh dibatalkan dengan tiba-tiba, kerana ini boleh menyebabkan sindrom penarikan.

BAB terutamanya ditunjukkan jika angina pectoris digabungkan dengan sinus tachycardia, hipertensi arteri, glaukoma, sembelit, dan refluks gastroesophageal.

Infark miokardium

Penggunaan awal BAB dalam infarksi miokardium menyumbang kepada pembatasan zon nekrosis otot jantung. Pada masa yang sama, penurunan mortalitas, risiko infark miokard berulang dan penangkapan jantung berkurangan.

Kesan ini mempunyai BAB tanpa aktiviti sympathomimetic dalaman, lebih baik menggunakan ejen kardio-selektif. Mereka amat berguna dalam menggabungkan infark miokard dengan hipertensi arteri, tachycardia sinus, postinfarction angina dan bentuk tisysystolic fibrilasi atrium.

BAB boleh ditetapkan segera sebaik sahaja kemasukan pesakit ke hospital untuk semua pesakit jika tiada contraindications. Sekiranya tiada kesan sampingan, rawatan dengan mereka berterusan selama sekurang-kurangnya setahun setelah mengalami infarksi miokardium.

Kegagalan jantung kronik

Penggunaan BAB dalam kegagalan jantung sedang dikaji. Adalah dipercayai bahawa mereka boleh digunakan dengan kombinasi kegagalan jantung (terutama diastolik) dan angina exertional. Gangguan Rhythm, hipertensi arteri, bentuk tisysystolic fibrilasi atrium dengan kombinasi dengan kegagalan jantung kronik juga merupakan alasan untuk pelantikan kumpulan ubat ini.

Hipertensi

Bab-bab yang ditunjukkan dalam rawatan hipertensi, yang rumit oleh hypertrophy ventrikel kiri. Mereka juga digunakan secara meluas dalam pesakit muda yang menjalani gaya hidup aktif. Kumpulan ubat ini ditetapkan untuk gabungan hipertensi arteri dengan angina pectoris atau gangguan irama jantung, serta selepas infark miokard.

Gangguan irama jantung

BAB digunakan untuk gangguan irama jantung seperti fibrilasi atrial dan peredaran atrium, aritmia supraventrikular, takikardia sinus yang tidak dapat diterima. Mereka juga boleh ditetapkan untuk aritmia ventrikel, tetapi keberkesanannya dalam kes ini biasanya kurang jelas. BAB bersama dengan persiapan kalium digunakan untuk merawat aritmia yang disebabkan oleh mabuk glikosid.

Kesan sampingan

Sistem kardiovaskular

BAB menghalang keupayaan nod sinus untuk menghasilkan impuls yang menyebabkan pengecutan jantung, dan menyebabkan bradikardia sinus - memperlahankan denyut nadi kepada nilai kurang daripada 50 per minit. Kesan sampingan ini kurang ketara dalam BAB dengan aktiviti sympathomimetic intrinsik.

Persediaan kumpulan ini boleh menyebabkan sekatan atrioventricular darjah yang berbeza-beza. Mereka mengurangkan kuasa penguncupan jantung. Kesan sampingan yang terakhir kurang jelas dalam BAB dengan sifat vasodilating. BAB mengurangkan tekanan darah.

Dadah dalam kumpulan ini menyebabkan kekejangan kapal periferal. Ekstrem sejuk boleh muncul, sindrom Raynaud merosot. Kesan sampingan ini hampir tidak mengandungi ubat-ubatan dengan sifat-sifat vasodilating.

BAB mengurangkan aliran darah buah pinggang (kecuali nadolol). Kerana kemerosotan peredaran darah periferal dalam rawatan dana ini terkadang terdapat kelemahan umum yang jelas.

Organ pernafasan

BAB menyebabkan bronkospasme kerana sekatan bersamaan β2-adrenoreceptors. Kesan sampingan ini kurang ketara dalam ubat selektif kardio. Walau bagaimanapun, dos mereka, berkesan terhadap angina atau hipertensi, sering agak tinggi, manakala kardioselektiviti berkurangan.
Penggunaan dosis tinggi BAB boleh mencetuskan apnea, atau berhenti sementara pernafasan.

BAB memburukkan lagi tindak balas alahan terhadap gigitan serangga, alergen makanan dan makanan.

Sistem saraf

Propranolol, metoprolol dan BAB BAB lipofilik lain menembusi dari darah ke sel otak melalui penghalang darah-otak. Oleh itu, mereka boleh menyebabkan sakit kepala, gangguan tidur, pening kepala, gangguan ingatan dan kemurungan. Dalam kes-kes yang teruk, ada halusinasi, sawan, koma. Kesan sampingan ini kurang ketara dalam BAB hidrofilik, khususnya, atenolol.

Rawatan BAB boleh disertai dengan pelanggaran pengambilan neuromuskular. Ini membawa kepada kelemahan otot, mengurangkan stamina dan keletihan.

Metabolisme

Bab-bab yang tidak selektif menghalang pengeluaran insulin dalam pankreas. Sebaliknya, ubat-ubatan ini menghalang pengobosan glukosa dari hati, menyumbang kepada perkembangan hipoglikemia berpanjangan pada pesakit diabetes. Hipoglikemia menggalakkan pembebasan adrenalin ke dalam aliran darah, yang bertindak pada alpha-adrenoreceptors. Ini membawa kepada peningkatan tekanan darah yang ketara.

Oleh itu, jika perlu untuk menetapkan BAB kepada pesakit yang mengalami kencing manis, seseorang harus memberi pilihan kepada ubat-ubatan kardiovaskular atau menggantikannya dengan antagonis kalsium atau kumpulan lain.

Ramai BAB, terutama yang tidak selektif, mengurangkan paras darah kolesterol "baik" (alpha-lipoprotein berketumpatan tinggi) dan meningkatkan tahap "buruk" (trigliserida dan lipoprotein ketumpatan yang sangat rendah). Kekurangan ini dikurangkan dengan ubat-ubatan dengan aktiviti simpatik dan α-blocking dalaman β1 (carvedilol, labetolol, pindolol, dilevalol, tseliprolol).

Kesan sampingan yang lain

Rawatan BAB dalam beberapa kes disertai oleh disfungsi seksual: disfungsi ereksi dan kehilangan keinginan seksual. Mekanisme kesan ini tidak jelas.

BAB boleh menyebabkan perubahan kulit: ruam, gatal-gatal, eritema, gejala psoriasis. Dalam kes yang jarang berlaku, kehilangan rambut dan stomatitis dicatatkan.

Salah satu kesan sampingan yang serius adalah penekanan pembentukan darah dengan perkembangan agranulocytosis dan purpura thrombocytopenic.

Sindrom pembatalan

Sekiranya BAB digunakan untuk masa yang lama dalam dos yang tinggi, maka pemberhentian secara tiba-tiba rawatan boleh mencetuskan sindrom penarikan diri yang disebut. Ia ditunjukkan oleh peningkatan serangan angina, kejadian aritmia ventrikel, perkembangan infarksi miokardium. Dalam kes-kes yang lebih ringan, sindrom penarikan disertai oleh takikardia dan peningkatan tekanan darah. Sindrom penarikan biasanya berlaku beberapa hari selepas berhenti BAB.

Untuk mengelakkan perkembangan sindrom penarikan, anda mesti mematuhi peraturan berikut:

• membatalkan BAB secara perlahan selama dua minggu, secara beransur-ansur mengurangkan dos pada satu masa;
• semasa dan selepas pemberhentian BAB, adalah perlu untuk menghadkan aktiviti fizikal, dan jika perlu, meningkatkan dos nitrat dan ubat antiangina lain, serta ubat-ubatan yang menurunkan tekanan darah.

Contraindications

BAB adalah benar-benar kontraindikasi dalam situasi berikut:

• edema pulmonari dan kejutan kardiogenik;
• kegagalan jantung yang teruk;
• asma bronkial;
• sindrom sinus sakit;
• blok atrioventrikular II - III;
• tahap tekanan darah sistolik 100 mm Hg. Art. dan di bawah;
• kadar denyutan jantung kurang daripada 50 per minit;
• diabetes mellitus yang bergantung kepada insulin.

Kontraindikasi relatif terhadap pelantikan BAB - Sindrom Raynaud dan aterosklerosis arteri perifer dengan perkembangan klaudikasi sekejap.

APAKAH ANDA BOLEH MENGUBAH BLOK BETA?

CREATE A NEW MESSAGE.

Tetapi anda adalah pengguna yang tidak dibenarkan.

Sekiranya anda berdaftar lebih awal, maka "log masuk" (borang login di bahagian atas kanan tapak). Sekiranya anda berada di sini untuk kali pertama, daftar.

Jika anda mendaftar, anda boleh terus menjejaki jawapan pada siaran anda, meneruskan dialog dalam topik yang menarik dengan pengguna dan perunding lain. Di samping itu, pendaftaran akan membolehkan anda menjalankan surat persendirian dengan perunding dan pengguna lain laman web ini.

Rawatan Jantung

direktori dalam talian

Senarai blocker beta moden

Dadah dengan kesan terapeutik yang penting digunakan secara meluas oleh pakar. Mereka digunakan untuk merawat penyakit jantung, yang merupakan yang paling biasa di kalangan penyakit lain. Penyakit ini sering menyebabkan kematian pesakit. Ubat-ubatan yang diperlukan untuk merawat penyakit-penyakit ini adalah penyekat beta. Senarai ubat kelas, yang terdiri daripada 4 bahagian, dan klasifikasinya dibentangkan di bawah.

Pengelasan pemblokir beta

Struktur kimia dadah adalah heterogen dan kesan klinikal tidak bergantung kepadanya. Lebih penting lagi untuk mengenal pasti kekhususan bagi reseptor dan afiniti tertentu bagi mereka. Semakin tinggi kekhususan untuk reseptor beta-1, kesan sampingan ubat yang lebih sedikit. Dalam hal ini, senarai lengkap ubat-ubatan beta-penyekat harus dibentangkan secara rasional.

Generasi pertama ubat:

• nonselective kepada reseptor beta jenis 1 dan 2: "Propranolol" dan "Sotalol", "Timolol" dan "Oxprenolol", "Nadolol", "Penbutamol".

• terpilih kepada reseptor beta jenis 1: "Bisoprolol" dan "Metoprolol", "Acebutalol" dan "Atenolol", "Esmolol".

• Penyekat beta-1 selektif dengan sifat farmakologi tambahan: "Nebivolol" dan "Betaxalol", "Talinolol" dan "Tseliprolol".
• Penyekat beta-1 dan beta-2 yang tidak selektif dengan sifat farmakologi tambahan: Carvedilol dan Carteolol, Labetalol dan Bucindolol.

Penyekat beta (senarai ubat, lihat di atas) pada masa yang berlainan adalah kumpulan utama ubat yang telah digunakan dan sedang digunakan sekarang untuk penyakit vaskular dan jantung. Ramai daripada mereka, terutamanya wakil generasi kedua dan ketiga, digunakan hari ini. Oleh kerana kesan farmakologi mereka, adalah mungkin untuk mengawal kekerapan penguncupan jantung dan kelakuan irama ektopik kepada ventrikel, untuk mengurangkan kekerapan serangan angina pektoris angina.

Penjelasan klasifikasi

Narkoba terawal adalah wakil generasi pertama, iaitu, beta-blocker tidak selektif. Senarai ubat dan dadah yang dibentangkan di atas. Ubat-ubatan ini dapat menghalang reseptor jenis 1 dan 2, memberikan kedua-dua kesan terapeutik dan kesan sampingan, yang dinyatakan oleh bronkospasme. Kerana mereka dikontraindikasikan dalam COPD, asma bronkial. Dadah yang paling penting dalam generasi pertama ialah: "Propranolol", "Sotalol", "Timolol".

Di antara wakil-wakil generasi kedua, senarai ubat-ubatan beta-blocker telah dikumpulkan, mekanisme tindakan yang dikaitkan dengan penghalang keutamaan reseptor jenis pertama. Mereka dicirikan oleh afinitas yang lemah untuk reseptor jenis 2, oleh itu mereka jarang menyebabkan bronkospasme pada pesakit dengan asma dan COPD. Dadah yang paling penting dalam generasi ke-2 ialah Bisoprolol dan Metoprolol, Atenolol.

Penyekat beta generasi ketiga

Wakil-wakil generasi ketiga - ini adalah penghalang beta paling moden. Senarai ubat terdiri daripada "Nebivolol", "Carvedilol", "Labetalol", "Bucindolol", "Tseliprolol" dan lain-lain (lihat di atas). Yang paling penting dari pandangan klinikal adalah seperti berikut: "Nebivolol" dan "Carvedilol." Yang pertama didominasi beta reseptor beta dan merangsang pelepasan NO. Ini menyebabkan pembesaran saluran darah dan mengurangkan risiko plak aterosklerotik.

Penyekat beta dipercayai menjadi ubat untuk hipertensi dan penyakit jantung, sementara Nebivolol adalah ubat serba boleh yang berfungsi dengan baik untuk kedua-dua tujuan. Walau bagaimanapun, kosnya sedikit lebih tinggi daripada harga yang lain. Sama seperti hartanah, tetapi sedikit lebih murah, adalah Carvedilol. Ia menggabungkan sifat-sifat beta-1 dan alpha-blocker, yang membolehkan mengurangkan frekuensi dan kekuatan pengecutan jantung, serta memperluaskan kapal periferi.

Kesan ini membolehkan anda mengawal kegagalan jantung dan hipertensi. Dan dalam kes CHF, Carvedilol adalah ubat pilihan, kerana ia juga antioksidan. Kerana alat itu menghalang perkembangan plak atherosclerosis.

Petunjuk untuk penggunaan kumpulan dadah

Semua tanda-tanda untuk penggunaan beta-blockers bergantung kepada sifat spesifik kumpulan ubat tertentu. Penghalang Nonselective mempunyai petunjuk yang lebih sempit, sedangkan yang selektif lebih selamat dan boleh digunakan secara meluas. Secara umum, tanda-tanda adalah perkara biasa, walaupun mereka terhad oleh ketidakupayaan untuk menggunakan ubat ini pada sesetengah pesakit. Untuk ubat-ubatan bukan selektif, tanda-tanda tersebut adalah seperti berikut:

• infark miokard dalam sebarang tempoh, angina exertional, rehat, stenocardia tidak stabil;
• atrial fibrillation normo dan takiform;
• sinus tachyarrhythmia dengan atau tanpa konduksi ventrikel;
• kegagalan jantung (kronik);
• tekanan darah tinggi;
• hipertiroidisme, thyrotoxicosis dengan atau tanpa krisis;
• pheochromocytoma dengan krisis atau untuk terapi asas penyakit dalam tempoh pra operasi;
• migrain;
• aortic aortic stratified;
• sindrom penarikan alkohol atau narkotik.

Disebabkan keselamatan banyak ubat-ubatan kumpulan, terutamanya generasi kedua dan ketiga, senarai ubat-ubatan beta-blocker sering muncul dalam protokol untuk merawat penyakit jantung dan saluran darah. Dari segi kekerapan penggunaan, mereka hampir sama dengan pengencang ACE, yang digunakan untuk merawat CHF dan hipertensi dengan dan tanpa sindrom metabolik. Bersama dengan diuretik, kedua-dua kelompok ubat ini dapat meningkatkan harapan hidup dalam kegagalan jantung kronik.

Contraindications

Penyekat beta, seperti ubat lain, mempunyai beberapa kontraindikasi. Lebih-lebih lagi, kerana ubat-ubatan memberi kesan kepada reseptor, mereka lebih selamat daripada inhibitor ACE. Contraindications umum:

• asma bronkial, COPD;
• bradyarrhythmia, sindrom sinus sakit;
• blok atrioventricular II;
• hipotensi gejala;
• kehamilan, umur kanak-kanak;
• dekompensasi kegagalan jantung - CHF II B-III.

Juga sebagai kontraindikasi bertindak sebagai reaksi alergi sebagai tindak balas terhadap menerima penghalang. Sekiranya alahan berlaku pada mana-mana ubat, maka menggantikan dadah dengan yang lain menyelesaikan masalah itu.

Kesan penggunaan ubat klinikal

Apabila ubat angina pectoris ketara mengurangkan kekerapan serangan angina dan kekuatan mereka, mengurangkan kemungkinan kejadian koronari akut. Dalam CHF, rawatan dengan beta-blockers dengan ACE inhibitors dan dua diuretik meningkatkan jangka hayat. Dadah mengawal tachyarrhythmias dengan berkesan dan menghalang irama ektopik yang kerap berlaku di ventrikel. Sejumlah dana membantu mengawal manifestasi penyakit jantung.

Kesimpulan mengenai beta blockers

Carvedilol dan Nebivolol adalah penghalang beta terbaik. Senarai ubat yang menunjukkan aktiviti beta-reseptor yang melengkapi senarai ubat-ubatan penting terapeutik utama. Oleh itu, dalam amalan klinikal, sama ada wakil generasi ketiga, iaitu "Carvedilol" atau "Nebivolol", atau terutamanya beta-1 reseptor ubat-ubatan terpilih: "Bisoprolol", "Metoprolol" harus digunakan. Sudah hari ini, penggunaannya membolehkan anda mengendalikan hipertensi dan merawat penyakit jantung.

Penyekat beta - kelas ubat yang digunakan dalam penyakit sistem kardiovaskular (hipertensi, angina, infark miokard, gangguan jantung dan kegagalan jantung kronik) dan lain-lain. Pada masa ini, beta blocker sedang diambil oleh berjuta-juta orang di seluruh dunia. Pemaju kumpulan ini agen farmakologi telah membuat revolusi dalam rawatan penyakit jantung. Dalam perubatan praktikal moden, beta-blocker telah digunakan selama beberapa dekad.

Adrenalin dan katekolamin lain memainkan peranan penting dalam berfungsi badan manusia. Mereka dilepaskan ke dalam aliran darah dan menjejaskan ujung saraf sensitif - adrenoreceptors yang terletak di tisu dan organ. Dan mereka pula dibahagikan kepada 2 jenis: beta-1 dan beta-2-adrenoreceptors.

Blok beta menghalang reseptor beta-1-adrenergik, mewujudkan perlindungan otot jantung daripada pengaruh katekolamin. Akibatnya, kekerapan kontraksi otot jantung berkurang, risiko serangan angina dan gangguan irama jantung berkurang.

Penyekat beta mengurangkan tekanan darah dengan menggunakan beberapa mekanisme tindakan sekaligus:

• blokade reseptor beta-1;
• kemurungan sistem saraf pusat;
• menurunkan nada bersimpati;
• penurunan tahap renin dalam darah dan penurunan dalam rembesannya;
• pengurangan kekerapan dan kelajuan pengecutan jantung;
• penurunan dalam output jantung.

Di atherosclerosis, beta-blockers dapat melegakan kesakitan dan mencegah perkembangan penyakit ini, meningkatkan kadar jantung dan mengurangkan regresi ventrikel kiri.

Bersama-sama dengan beta-1, beta-2 adrenoreceptors juga disekat, yang membawa kepada kesan sampingan negatif daripada penggunaan beta-blockers. Oleh itu, setiap ubat kumpulan ini diberikan selektiviti yang dipanggil - keupayaan untuk menyekat reseptor beta-1-adrenergik, tanpa menjejaskan reseptor beta-2-adrenergik. Semakin tinggi selektiviti dadah, semakin berkesan kesan terapeutiknya.

untuk isi ^ Indikasi

Senarai tanda-tanda penyekat beta termasuk:

• serangan jantung dan infark pos;
• angina pectoris;
• kegagalan jantung;
• tekanan darah tinggi;
• kardiomiopati hipertropik;
• masalah irama jantung;
• gegaran penting;
• Sindrom marfan;
• migrain, glaukoma, kebimbangan dan penyakit lain yang tidak bersifat jantung.

Penyekat beta sangat mudah dicari antara ubat-ubatan lain dengan nama dengan ciri "lol" yang berakhir. Semua ubat dalam kumpulan ini mempunyai perbezaan dalam mekanisme tindakan pada reseptor dan peristiwa buruk. Mengikut klasifikasi utama, beta-blocker dibahagikan kepada 3 kumpulan utama.

kembali ke indeks ^ generasi saya - selektif bukan kardio

Persediaan generasi pertama - penyekat selektif bukan kardio - adalah antara ahli terawal kumpulan ubat ini. Mereka menghalang reseptor jenis pertama dan kedua, dengan itu memberi kedua-dua kesan terapeutik dan sampingan (boleh membawa kepada bronkospasme).

untuk kandungan ^ Dengan aktiviti sympathomimetic dalaman

Sesetengah penghalang beta mempunyai keupayaan untuk merangsang sebahagian penerima beta-adrenergik. Harta ini dipanggil aktiviti simpatomimetik dalaman. Penyekat beta sedemikian melambatkan irama jantung dan kekuatan kontraksinya ke tahap yang lebih rendah, mempunyai kesan yang kurang negatif terhadap metabolisme lipid dan tidak selalunya membawa kepada perkembangan sindrom penarikan.

Ubat generasi pertama dengan aktiviti simpatometik dalaman termasuk:

• Alprenolol (Aptin);
• Bucindolol;
• Labetalol;
• Oxprenolol (Trazicor);
• Penbutolol (Betapressin, Levatol);
• Dilevalol;
• Pindolol (Visken);
• Bopindolol (Sandonorm);
• Carteolol.

untuk kandungan ^ Tanpa aktiviti sympathomimetic dalaman

• Nadolol (Korgard);
• Timolol (Blokarden);
• Propranolol (Obzidan, Anaprilin);
• Sotalol (Sotahexal, Tenzol);
• Flistrolol;
• Nepradilol.

kembali ke indeks ^ II generasi - selektif kardio

Persediaan generasi kedua terutamanya menghalang reseptor jenis pertama, sebahagian besarnya disetempat di dalam hati. Oleh itu, beta blocker kardioselektif mempunyai kesan sampingan yang lebih sedikit dan mereka selamat dalam hal penyakit paru-paru yang bersamaan. Aktiviti mereka tidak menjejaskan beta-2-adrenoreceptor yang terletak di dalam paru-paru.

Penyekat beta generasi II, sebagai peraturan, dimasukkan dalam senarai ubat berkesan yang ditetapkan untuk fibrilasi atrial dan sinus takikardia.

untuk kandungan ^ Dengan aktiviti sympathomimetic dalaman

• Talinolol (Kordanum);
• Atsebutalol (Sektral, Atzecor);
• Epanolol (Vasacor);
• Goalprolol.

untuk kandungan ^ Tanpa aktiviti sympathomimetic dalaman

• Atenolol (Betacard, Tenormin);
• Esmolol (Brevibrok);
• Metoprolol (Serdol, Metokol, Metocard, Egilok, Metozok, Corvitol, Betalok zok, Betalok);
• Bisoprolol (Coronal, Kordinorm, Tirez, Niperten, Corbis, Concor, Bisomor, Bisogamma, Biprol, Biol, Bidop, Aritel);
• Betaxolol (Kerlon, Lokren, Betak);
• Nebivolol (Nebilong, Nebilet, Nebilan, Nebicor, Nebivator, Binelol, Odn-neb, Nevotenz);
• Carvedilol (Talliton, Rekardium, Coriol, Carvenal, Carvedigamma, Dilatrend, Vedikardol, Bagodilol, Acridilol);
• Betaxolol (Kerlon, Lokren, Betak).

^ III generasi - dengan sifat vasodilating

Penyekat beta generasi ketiga mempunyai sifat farmakologi tambahan, kerana mereka menyekat bukan sahaja reseptor beta, tetapi juga penerima reseptor alfa yang berada di dalam saluran darah.

kembali ke kandungan ^ bukan kardioselektif

Penyekat beta bukan pilihan bagi generasi baru adalah ubat-ubatan yang sama-sama menjejaskan reseptor beta-1 dan beta-2-adrenergik dan menyumbang kepada kelonggaran saluran darah.

• Pindolol;
• Nipradilol;
• Medroxalol;
• Labetalol;
• Dilevalol;
• Bucindolol;
• Amozulolol.

untuk isi ^ Cardioselective

Ketiga ubat kardioselektif menyumbang kepada peningkatan pengoksidaan oksida nitrat, yang membawa kepada pembesaran saluran darah dan mengurangkan risiko plak aterosklerotik. Generasi baru adrenoblockers kardioselektif termasuk:

• Carvedilol;
• Goalprolol;
• Nebivolol.

kembali ke kandungan ^ Mengikut tempoh

Selain itu, beta-blockers diklasifikasikan mengikut tempoh kesan menguntungkan ke atas dadah tindakan panjang dan ultrashort. Selalunya, kesan terapeutik bergantung kepada komposisi biokimia beta-blockers.

untuk kandungan ^ Berlaku panjang

Dadah bertindak panjang dibahagikan kepada:

• Lipophilic bertindak pendek - larut dalam lemak, hati secara aktif mengambil bahagian dalam pemprosesan mereka, bertindak selama beberapa jam. Mereka lebih baik mengatasi halangan antara sistem peredaran dan saraf (Propranolol);
• Lipophilic bertindak panjang (retard, metoprolol).
• Hidrofilik - larut dalam air dan tidak diproses di hati (Atenolol).
• Amphiphilic - mempunyai keupayaan untuk larut dalam air dan dalam lemak (bisoprolol, celiprolol, acebutolol), mempunyai dua cara perkumuhan dari badan (ekskresi ginjal dan metabolisme hati).

Dadah bertindak panjang adalah mekanisme tindakan yang berbeza pada adrenoreceptors dan dibahagikan kepada kardio-selektif dan tidak kardio-selektif.

kembali ke kandungan ^ bukan kardioselektif

• Sotalol;
• Penbutolol;
• Nadolol;
• Bopindolol.

untuk isi ^ Cardioselective

• Epanolol;
• Bisoprolol;
• Betaxolol;
• Atenolol.

kembali ke indeks ^ tindakan ultrashort

Penyekat beta ultra bertindak pendek hanya digunakan untuk dropper. Bahan-bahan yang bermanfaat bagi ubat ini dimusnahkan oleh tindakan enzim darah dan berhenti 30 minit selepas tamat prosedur.

Tempoh pendek tindakan aktif membuat ubat kurang berbahaya sekiranya penyakit bersamaan, seperti hipotensi dan kegagalan jantung, dan kardioselektiviti dalam kes sindrom broncho-menghalang. Seorang wakil dari kumpulan ini adalah bahan Esmolol.

Kandungan ^ Contraindications

Mengambil pemblokir beta sememangnya dikontraindikasikan dalam:

• edema pulmonari;
• kejutan kardiogenik;
• kegagalan jantung yang teruk;
• bradikardia;
• penyakit pulmonari obstruktif kronik;
• asma bronkial;
• 2 darjah blok jantung atrioventricular;
• hipotensi (menurunkan tekanan darah lebih daripada 20% daripada nilai normal);
• diabetes mellitus yang bergantung kepada insulin;
• Sindrom Raynaud;
• aterosklerosis arteri perifer;
• alahan terhadap dadah;
• kehamilan, serta pada zaman kanak-kanak.

kembali ke kandungan ^ Kesan Sampingan

Penggunaan ubat-ubatan tersebut perlu diambil dengan serius dan berhati-hati, kerana sebagai tambahan kepada kesan terapeutik, mereka mempunyai kesan sampingan berikut.

• Kerja keras, gangguan tidur, kemurungan;
• Sakit kepala, pening kepala;
• Kerosakan memori;
• Rash, gatal, gejala psoriasis;
• Kehilangan rambut;
• Stomatitis;
• Toleransi senaman yang lemah, keletihan pesat;
• Kerosakan tindak balas alahan;
• Gangguan irama jantung - mengurangkan kadar jantung;
• Sekatan jantung yang diprovokasi oleh fungsi pengaliran jantung yang merosakkan;
• Kurangkan tahap gula darah;
• Mengurangkan tahap kolesterol dalam darah;
• Pembacaan penyakit sistem pernafasan dan bronkospasme;
• Kejadian serangan jantung;
• Risiko peningkatan tekanan yang ketara selepas pemberhentian dadah;
• Kejadian disfungsi seksual.

Jika anda suka artikel kami dan anda mempunyai sesuatu untuk ditambah, kongsi pendapat anda. Sangat penting bagi kita untuk mengetahui pendapat anda!

Peranan penting dalam pengawalseliaan fungsi tubuh adalah katekolamin: adrenalin dan norepinefrin. Mereka dilepaskan ke dalam aliran darah dan bertindak pada ujung saraf sensitif khas - adrenoreceptors. Yang terakhir dibahagikan kepada dua kumpulan besar: adrenoreceptor alpha dan beta. Beta-adrenoreceptor terletak di dalam banyak organ dan tisu dan dibahagikan kepada dua kumpulan kecil.

Apabila β1-adrenoreceptor diaktifkan, kekerapan dan kekuatan penguncupan jantung bertambah, pembesaran arteri koronari, kekonduksian dan otomatik jantung meningkat, pecahan glikogen dalam hati dan pembentukan peningkatan tenaga.

Apabila β2-adrenoreceptors teruja, dinding salur darah, otot-otot bronchi berehat, nada uterus berkurangan semasa mengandung, rembesan insulin dan kerosakan lemak ditingkatkan. Oleh itu, rangsangan reseptor beta-adrenergik dengan bantuan catecholamines membawa kepada penggerak semua kuasa badan untuk kehidupan aktif.

Penyekat beta (BAB) - sekumpulan ubat yang mengikat beta-adrenergik reseptor dan mencegah catecholamines daripada bertindak pada mereka. Ubat-ubat ini digunakan secara meluas dalam kardiologi.

Mekanisme tindakan

BAB mengurangkan kekerapan dan kekuatan kontraksi jantung, mengurangkan tekanan darah. Akibatnya, pengambilan oksigen otot jantung berkurang.

Diastole dipanjangkan - tempoh istirahat, kelonggaran otot jantung, di mana kapal koronari dipenuhi dengan darah. Mengurangkan tekanan diastolik intrakardiak juga menyumbang kepada peningkatan perfusi koronari (bekalan darah miokardium).

Terdapat pengagihan semula aliran darah dari biasanya beredar ke kawasan iskemia, sebagai hasilnya, toleransi aktiviti fizikal bertambah baik.

BAB mempunyai kesan antiarrhythmic. Mereka menghalang tindakan kardiotoksik dan aritmogenik katekolamin, serta mencegah pengumpulan ion-ion kalsium dalam sel-sel jantung, memburuk-burukkan metabolisme tenaga dalam miokardium.

Pengkelasan

BAB - kumpulan ubat yang luas. Mereka boleh dikelaskan dalam banyak cara.
Kardioselektivitas adalah keupayaan ubat untuk menghalang hanya β1-adrenoreceptors, tanpa menjejaskan β2-adrenoreceptors, yang terletak di dinding bronkus, saluran, uterus. Semakin tinggi selektiviti BAB, lebih selamat digunakan dalam kes penyakit bersamaan saluran pernafasan dan saluran periferi, serta di dalam diabetes mellitus. Walau bagaimanapun, pemilihan adalah konsep relatif. Dengan pelantikan dadah dalam dos yang tinggi, tahap pemilihan dikurangkan.

Sesetengah BAB mempunyai aktiviti sympathomimetic intrinsik: keupayaan untuk merangsang reseptor beta-adrenergik sedikit sebanyak. Berbanding dengan BAB konvensional, ubat tersebut melambatkan kadar denyutan jantung dan kekuatan kontraksinya, kurang kerap membawa kepada perkembangan sindrom penarikan, kurang menjejaskan metabolisme lipid.

Sesetengah BAB boleh mengembangkan lagi kapal, iaitu, mereka mempunyai ciri-ciri yang vasodilating. Mekanisme ini dilaksanakan menggunakan aktiviti sympathomimetic dalaman, blokade alfa-adrenoreceptor, atau tindakan langsung pada dinding vaskular.

Tempoh tindakan yang paling kerap bergantung kepada ciri-ciri struktur kimia BAB. Ejen-ejen lipofilik (propranolol) berlangsung selama beberapa jam dan dengan cepat dihapuskan dari badan. Ubat hidrofilik (atenolol) berkuat kuasa untuk masa yang lebih lama, boleh ditetapkan lebih kerap. Pada masa ini, bahan-bahan lipofilik yang tahan lama (retard metoprolol) juga telah dibangunkan. Di samping itu, terdapat BAB dengan jangka masa yang singkat - sehingga 30 minit (esmolol).

Senarai

1. Bukan bioselektif BAB:

A. Tanpa aktiviti simpatomimetik dalaman:

• propranolol (anaprilin, obzidan);
• nadolol (korgard);
• sotalol (sogexal, tensol);
• timolol (sekatan);
• nipradilol;
• flistrolol.

B. Dengan aktiviti simpatomimetik dalaman:

• oxprenolol (trazicor);
• pindolol (wiski);
• alrenolol (aptin);
• penbutolol (betapressin, levatol);
• bopindolol (sandonorm);
• bucindolol;
• dilevalol;
• carteolol;
• labetalol.

2. Cardio selektif BAB:

A. Tanpa aktiviti simpatomimetik dalaman:

• metoprolol (beteloc, beteloc zok, corvitol, metozok, metokardum, metocor, cornel, egilok);
• atenolol (beta, tenormin);
• betaxolol (betak, lokren, karlon);
• esmolol (air tawar);
• bisoprolol (aritel, bidop, biol, biprol, bisogamma, bisomor, concor, corbis, cormorm, coronal, niperten, tayar);
• carvedilol (acridilol, bagodilol, vedicardol, dilatrend, carvedigamma, carvenal, coriol, rekardium, tolliton);
• Nebivolol (binelol, nebivator, nebicor, nebilan, nebilet, nebilong, nevotenz, od-neb).

B. Dengan aktiviti simpatomimetik dalaman:

• acebutalol (acecor, sectral);
• talinolol (kordanum);
• matlamat prolol;
• epanolol (vazakor).

3. BAB dengan hartanah vasodilating:

• amozularol;
• bucindolol;
• dilevalol;
• labetolol;
• medroxalol;
• nipradilol;
• pindolol.

4. BAB lama bertindak:

5. BAB tindakan ultrashort, cardio selektif:

Gunakan dalam penyakit sistem kardiovaskular

Tekanan Angina

Dalam banyak kes, BAB adalah antara agen utama untuk merawat angina pektoris dan mencegah serangan. Tidak seperti nitrat, ubat ini tidak menyebabkan toleransi (rintangan dadah) dengan penggunaan yang berpanjangan. BAB dapat mengumpul (berkumpul) di dalam badan, yang membolehkan, dari masa ke masa, untuk mengurangkan dos ubat. Di samping itu, alat ini melindungi otot jantung itu sendiri, memperbaiki prognosis dengan mengurangkan risiko infark miokard berulang.

Kegiatan antianginal semua BAB adalah sama. Pilihan mereka adalah berdasarkan tempoh kesannya, keparahan kesan sampingan, kos, dan faktor lain.

Mulakan rawatan dengan dos kecil, secara beransur-ansur meningkatkannya menjadi berkesan. Dos dipilih supaya kadar denyutan jantung tidak lebih rendah daripada 50 per minit, dan tahap tekanan darah sistolik adalah sekurang-kurangnya 100 mm Hg. Art. Selepas bermulanya kesan terapeutik (pemberhentian pukulan, peningkatan toleransi senaman), dos secara beransur-ansur dikurangkan kepada minimum yang berkesan.

Penggunaan yang berpanjangan dari dos yang tinggi BAB tidak dianjurkan, kerana ini meningkatkan risiko efek samping. Dengan keberkesanan dana ini tidak mencukupi, lebih baik menggabungkan mereka dengan kumpulan ubat lain.

BAB tidak boleh dibatalkan dengan tiba-tiba, kerana ini boleh menyebabkan sindrom penarikan.

BAB terutamanya ditunjukkan jika angina pectoris digabungkan dengan sinus tachycardia, hipertensi arteri, glaukoma, sembelit, dan refluks gastroesophageal.

Infark miokardium

Penggunaan awal BAB dalam infarksi miokardium menyumbang kepada pembatasan zon nekrosis otot jantung. Pada masa yang sama, penurunan mortalitas, risiko infark miokard berulang dan penangkapan jantung berkurangan.

Kesan ini mempunyai BAB tanpa aktiviti sympathomimetic dalaman, lebih baik menggunakan ejen kardio-selektif. Mereka amat berguna dalam menggabungkan infark miokard dengan hipertensi arteri, tachycardia sinus, postinfarction angina dan bentuk tisysystolic fibrilasi atrium.

BAB boleh ditetapkan segera sebaik sahaja kemasukan pesakit ke hospital untuk semua pesakit jika tiada contraindications. Sekiranya tiada kesan sampingan, rawatan dengan mereka berterusan selama sekurang-kurangnya setahun setelah mengalami infarksi miokardium.

Kegagalan jantung kronik

Penggunaan BAB dalam kegagalan jantung sedang dikaji. Adalah dipercayai bahawa mereka boleh digunakan dengan kombinasi kegagalan jantung (terutama diastolik) dan angina exertional. Gangguan Rhythm, hipertensi arteri, bentuk tisysystolic fibrilasi atrium dengan kombinasi dengan kegagalan jantung kronik juga merupakan alasan untuk pelantikan kumpulan ubat ini.

Hipertensi

Bab-bab yang ditunjukkan dalam rawatan hipertensi, yang rumit oleh hypertrophy ventrikel kiri. Mereka juga digunakan secara meluas dalam pesakit muda yang menjalani gaya hidup aktif. Kumpulan ubat ini ditetapkan untuk gabungan hipertensi arteri dengan angina pectoris atau gangguan irama jantung, serta selepas infark miokard.

Gangguan irama jantung

BAB digunakan untuk gangguan irama jantung seperti fibrilasi atrial dan peredaran atrium, aritmia supraventrikular, takikardia sinus yang tidak dapat diterima. Mereka juga boleh ditetapkan untuk aritmia ventrikel, tetapi keberkesanannya dalam kes ini biasanya kurang jelas. BAB bersama dengan persiapan kalium digunakan untuk merawat aritmia yang disebabkan oleh mabuk glikosid.

Kesan sampingan

Sistem kardiovaskular

BAB menghalang keupayaan nod sinus untuk menghasilkan impuls yang menyebabkan pengecutan jantung, dan menyebabkan bradikardia sinus - memperlahankan denyut nadi kepada nilai kurang daripada 50 per minit. Kesan sampingan ini kurang ketara dalam BAB dengan aktiviti sympathomimetic intrinsik.

Persediaan kumpulan ini boleh menyebabkan sekatan atrioventricular darjah yang berbeza-beza. Mereka mengurangkan kuasa penguncupan jantung. Kesan sampingan yang terakhir kurang jelas dalam BAB dengan sifat vasodilating. BAB mengurangkan tekanan darah.

Dadah dalam kumpulan ini menyebabkan kekejangan kapal periferal. Ekstrem sejuk boleh muncul, sindrom Raynaud merosot. Kesan sampingan ini hampir tidak mengandungi ubat-ubatan dengan sifat-sifat vasodilating.

BAB mengurangkan aliran darah buah pinggang (kecuali nadolol). Kerana kemerosotan peredaran darah periferal dalam rawatan dana ini terkadang terdapat kelemahan umum yang jelas.

Organ pernafasan

BAB menyebabkan bronkospasme kerana sekatan bersamaan β2-adrenoreceptors. Kesan sampingan ini kurang ketara dalam ubat selektif kardio. Walau bagaimanapun, dos mereka, berkesan terhadap angina atau hipertensi, sering agak tinggi, manakala kardioselektiviti berkurangan.
Penggunaan dosis tinggi BAB boleh mencetuskan apnea, atau berhenti sementara pernafasan.

BAB memburukkan lagi tindak balas alahan terhadap gigitan serangga, alergen makanan dan makanan.

Sistem saraf

Propranolol, metoprolol dan BAB BAB lipofilik lain menembusi dari darah ke sel otak melalui penghalang darah-otak. Oleh itu, mereka boleh menyebabkan sakit kepala, gangguan tidur, pening kepala, gangguan ingatan dan kemurungan. Dalam kes-kes yang teruk, ada halusinasi, sawan, koma. Kesan sampingan ini kurang ketara dalam BAB hidrofilik, khususnya, atenolol.

Rawatan BAB boleh disertai dengan pelanggaran pengambilan neuromuskular. Ini membawa kepada kelemahan otot, mengurangkan stamina dan keletihan.

Metabolisme

Bab-bab yang tidak selektif menghalang pengeluaran insulin dalam pankreas. Sebaliknya, ubat-ubatan ini menghalang pengobosan glukosa dari hati, menyumbang kepada perkembangan hipoglikemia berpanjangan pada pesakit diabetes. Hipoglikemia menggalakkan pembebasan adrenalin ke dalam aliran darah, yang bertindak pada alpha-adrenoreceptors. Ini membawa kepada peningkatan tekanan darah yang ketara.

Oleh itu, jika perlu untuk menetapkan BAB kepada pesakit yang mengalami kencing manis, seseorang harus memberi pilihan kepada ubat-ubatan kardiovaskular atau menggantikannya dengan antagonis kalsium atau kumpulan lain.

Ramai BAB, terutama yang tidak selektif, mengurangkan paras darah kolesterol "baik" (alpha-lipoprotein berketumpatan tinggi) dan meningkatkan tahap "buruk" (trigliserida dan lipoprotein ketumpatan yang sangat rendah). Kekurangan ini dikurangkan dengan ubat-ubatan dengan aktiviti simpatik dan α-blocking dalaman β1 (carvedilol, labetolol, pindolol, dilevalol, tseliprolol).

Kesan sampingan yang lain

Rawatan BAB dalam beberapa kes disertai oleh disfungsi seksual: disfungsi ereksi dan kehilangan keinginan seksual. Mekanisme kesan ini tidak jelas.

BAB boleh menyebabkan perubahan kulit: ruam, gatal-gatal, eritema, gejala psoriasis. Dalam kes yang jarang berlaku, kehilangan rambut dan stomatitis dicatatkan.

Salah satu kesan sampingan yang serius adalah penekanan pembentukan darah dengan perkembangan agranulocytosis dan purpura thrombocytopenic.

Sindrom pembatalan

Sekiranya BAB digunakan untuk masa yang lama dalam dos yang tinggi, maka pemberhentian secara tiba-tiba rawatan boleh mencetuskan sindrom penarikan diri yang disebut. Ia ditunjukkan oleh peningkatan serangan angina, kejadian aritmia ventrikel, perkembangan infarksi miokardium. Dalam kes-kes yang lebih ringan, sindrom penarikan disertai oleh takikardia dan peningkatan tekanan darah. Sindrom penarikan biasanya berlaku beberapa hari selepas berhenti BAB.

Untuk mengelakkan perkembangan sindrom penarikan, anda mesti mematuhi peraturan berikut:

• membatalkan BAB secara perlahan selama dua minggu, secara beransur-ansur mengurangkan dos pada satu masa;
• semasa dan selepas pemberhentian BAB, adalah perlu untuk menghadkan aktiviti fizikal, dan jika perlu, meningkatkan dos nitrat dan ubat antiangina lain, serta ubat-ubatan yang menurunkan tekanan darah.

Contraindications

BAB adalah benar-benar kontraindikasi dalam situasi berikut:

• edema pulmonari dan kejutan kardiogenik;
• kegagalan jantung yang teruk;
• asma bronkial;
• sindrom sinus sakit;
• blok atrioventrikular II - III;
• tahap tekanan darah sistolik 100 mm Hg. Art. dan di bawah;
• kadar denyutan jantung kurang daripada 50 per minit;
• diabetes mellitus yang bergantung kepada insulin.

Kontraindikasi relatif terhadap pelantikan BAB - Sindrom Raynaud dan aterosklerosis arteri perifer dengan perkembangan klaudikasi sekejap.

• Penyekat beta: tujuan
• Penyekat beta: variasi
  • Ubat-ubatan Lipo dan hidrofilik
• Bagaimanakah beta blockers berfungsi?
• Penyekat beta moden: senarai

Penyekat beta moden - ubat-ubatan yang ditetapkan untuk rawatan penyakit kardiovaskular, khususnya hipertensi. Terdapat pelbagai ubat dalam kumpulan ini. Ia adalah penting bahawa rawatan diberikan secara eksklusif oleh doktor. Rawatan sendiri adalah dilarang sama sekali!

Penyekat beta adalah kumpulan ubat yang sangat penting yang diberikan kepada pesakit dengan hipertensi dan penyakit jantung. Mekanisme ubat ini akan mempengaruhi sistem saraf bersimpati. Dadah dalam kumpulan ini adalah antara ubat-ubatan yang paling penting dalam rawatan penyakit seperti:

• tekanan darah tinggi;
• penyakit iskemia;
• kegagalan jantung;
• sindrom QT yang dilanjutkan;
• aritmia pelbagai etimologi.

Juga, kumpulan ubat ini dibenarkan dalam rawatan pesakit dengan sindrom Marfan, migrain, sindrom pantang, prolaps injap mitral, aneurisme aorta dan dalam keadaan krisis autonomi. Menetapkan ubat hanya perlu doktor selepas pemeriksaan terperinci, diagnosis pesakit dan pengumpulan aduan. Walaupun akses percuma ubat-ubatan di farmasi, anda tidak boleh memilih ubat anda sendiri. Terapi dengan beta-blocker adalah peristiwa yang sukar dan serius yang boleh membuat hidup lebih mudah bagi pesakit, dan membahayakannya dengan ketara jika disalahgunakan.

Kembali ke jadual kandungan

Senarai ubat dalam kumpulan ini sangat luas.

Ia diterima untuk membezakan kumpulan blocker reseptor beta-adrenalin berikut:

1. Persiapan generasi ke-1, ke-2 dan ke-3. Dadah bukan terpilih adalah ubat generasi pertama. Perwakilan dari ubat generasi ini ialah Propranolol, Anaprilin, Timolol, Nadolol, Alprenolol, dan lain-lain. Ubat-ubatan generasi kedua adalah carioselektif, seperti Concor, Atenolol, Lokren. Dengan cara generasi ketiga adalah ubat-ubatan yang mempunyai kesan vasodilating, iaitu menyumbang kepada kelonggaran saluran darah. Sebagai contoh, ubat Labetalol membantu menghalang adrenoreceptor alfa dan beta, Nebivolol meningkatkan sintesis nitrik oksida - bahan yang melegakan saluran darah, dan Carvedilol melakukan kedua-dua fungsi ini.
2. Cardio selektif dan tidak selektif. Harus diingat bahawa keupayaan untuk mengurangkan tekanan di dalamnya adalah sama. Perbezaannya ialah ubat selektif kardio menyebabkan reaksi buruk yang sedikit. Adalah sangat penting bahawa mereka tidak menyebabkan bronkospasm dan lebih sesuai untuk pesakit yang mempunyai masalah dengan peredaran darah periferal, kerana mereka mempunyai kesan yang kurang terhadap rintangan vaskular. Dadah selektif Cardio seperti Lokren, Concor, Atenolol, Metoprolol digunakan secara meluas, dan di kalangan ubat-ubatan bukan terpilih Nadolol, Timolol, Sotalol telah membuktikan diri mereka.
3. Dadah dengan aktiviti sympathomimetic dalaman dan tidak mempunyai apa-apa. Aktiviti simpatomimetik ditunjukkan dalam penyekatan dan rangsangan serentak reseptor beta-adrenergik. Untuk ubat-ubatan yang mempunyai harta ini, ciri-ciri lain adalah ciri:

• kurang kadar jantung melambatkan;
• tidak begitu berkurangan fungsi pam jantung;
• kurang meningkatkan rintangan vaskular persisian;
• risiko aterosklerosis tidak begitu besar, kerana kesan pada tahap kolesterol dalam darah adalah minima.

Walau bagaimanapun, kedua-dua jenis ubat adalah sama berkesan dalam mengurangkan tekanan. Terdapat juga kesan sampingan yang kurang dari mengambil ubat ini.

Senarai ubat-ubatan yang mempunyai aktiviti sympathomimetic: Sectral, Kordanum, Celiprolol (dari kumpulan kardio-selektif), Alprenolo, Trasicore (dari kumpulan bukan selektif).

Ubat-ubat berikut tidak mempunyai ubat ini: ubat selektif kardio Betaxolol (Lokren), Bisoprolol, Concor, Metoprolol (Vazokordin, Engilok), Nebivolol (Nebvet), dan Nadolol (Korgard) yang tidak terpilih, Anaprilin (Inderal).

Kembali ke jadual kandungan

Ubat-ubatan Lipo dan hidrofilik

Satu lagi jenis penghalang. Ubat-ubatan lipofilik terlarut dalam lemak. Apabila ditelan, ubat-ubatan ini sebahagian besarnya diproses oleh hati. Kesan dadah jenis ini agak pendek, kerana ia cepat dihapuskan dari badan. Pada masa yang sama, mereka dibezakan oleh penembusan terbaik melalui penghalang darah-otak, di mana nutrien melalui otak dan bahan buangan saraf dikeluarkan. Di samping itu, peratusan kematian yang lebih rendah di kalangan pesakit dengan iskemia yang mengambil penyekat lipofilik telah terbukti. Walau bagaimanapun, ubat ini mempunyai kesan sampingan pada sistem saraf pusat, menyebabkan insomnia, keadaan depresi.

Ubat hidrofilik larut dalam air. Mereka tidak menjalani proses metabolik di hati, tetapi diekskresikan ke tahap yang lebih tinggi melalui buah pinggang, iaitu dengan air kencing. Dalam kes ini, jenis ubat tidak boleh diubah. Ubat hidrofilik mempunyai kesan yang berpanjangan, kerana ia tidak dikeluarkan dengan cepat dari badan.

Sesetengah ubat mempunyai sifat-sifat kedua-dua lipo dan hidrofilik, iaitu, mereka membubarkan sama rata dalam lemak dan di dalam air. Bisoprolol mempunyai harta ini. Ini amat penting dalam kes di mana pesakit mempunyai masalah dengan buah pinggang atau hati: badan itu sendiri "memilih" sistem yang berada dalam keadaan yang lebih sihat untuk mengambil ubat tersebut.

Biasanya penghalang lipofilik diambil tanpa makan, dan penghalang hidrofilik diambil sebelum makan dan dibasuh dengan sejumlah besar air.

Pemilihan beta blocker adalah tugas yang sangat penting dan sangat sukar, kerana pilihan ubat tertentu bergantung kepada banyak faktor. Semua faktor ini hanya boleh dipertimbangkan oleh pakar yang berkelayakan. Farmakologi moden mempunyai pelbagai jenis ubat yang benar-benar berkesan, jadi keutamaan pesakit yang paling penting ialah mencari doktor yang baik yang akan memilih rawatan yang sesuai untuk pesakit tertentu dan menentukan ubat-ubatan yang lebih baik untuknya. Hanya dalam kes ini, terapi dadah akan membawa hasil dan dalam erti kata literal perkataan akan memanjangkan hayat pesakit.

Kembali ke jadual kandungan

Bagaimanakah beta blockers berfungsi?

Pertama sekali, anda perlu memikirkan apa yang mempengaruhi kerja jantung. Khususnya, dalam tubuh manusia terdapat adrenalin. Ia adalah hormon yang merangsang beta-1 dan beta-2-adrenoreceptors. Sebaliknya, dadah menghalang beta-1-adrenoreceptors, dengan itu melindungi hati dari kesan negatif hormon di atasnya. Proses berikut berlaku akibat penerimaan beta-blockers:

• Kontraksi jantung berlaku kurang kerap, kekuatan kontraksi juga berkurangan;
• tekanan menurun;
• keluaran jantung berkurangan;
• tahap rembesan dan kepekatan plasma renin menurun;
• mekanisme baroreceptor gerbang anortik dan sinus sino-carotid dibina semula;
• menurunkan nada simpatik pusat;
• mengurangkan nada periferi saluran darah;
• ternyata menjadi kesan kardioprotektif, iaitu perlindungan jantung terhadap aterosklerosis.

Penyekat beta juga mempunyai kesan antiarrhythmic: rasa sakit di jantung berkurangan, serangan angina juga menjadi kurang biasa. Tetapi kita harus ingat bahawa dalam diagnosis hipertensi arteri, ubat-ubatan ini tidak ditetapkan. Pengecualian adalah aduan serangan jantung yang berulang dan kesakitan di sternum.

Semua ini memudahkan kerja jantung, dengan ketara mengurangkan risiko membangunkan serangan angina dan kematian akibat serangan jantung. Tetapi pengambilan kumpulan ubat ini disertakan dengan kesan sampingan. Hal ini disebabkan oleh penghalang beta-1-adrenoreceptors, ubat ini juga menghalang beta-2-adrenoreceptors. Ini menyebabkan reaksi sampingan. Pada masa yang sama, terdapat hubungan langsung antara pemilihan dadah dan tindak balas sampingan: semakin tinggi, tindak balas yang kurang negatif menyebabkan penyebab dadah.

Kembali ke jadual kandungan

Penyekat beta moden: senarai

Perubatan moden mempunyai pelbagai beta-blocker. Walau bagaimanapun, banyak doktor memilih untuk merawat pesakit dengan ubat yang tidak lebih rendah daripada generasi ke-2. Yang paling biasa ialah yang berikut:

1. Carvedicol. Analogi ubat - Coriol.
2. Bisoprolol. Analog adalah Concor, Biprol.
3. Metoprolol suksinat. Analog ubat - ZAL Betalok.
4. Nebivolol. Ia boleh digantikan oleh Nebilet, Binelol.

Semua ubat untuk mengurangkan tekanan kerja yang sama. Tindakan mereka berbeza dalam mengurangkan perkembangan penyakit sistem kardiovaskular. Dan tugas utama ubat adalah pencegahan komplikasi hipertensi. Ia adalah dengan tugas ini bahawa penghalang menghadapi dengan cara yang berbeza.

Keberkesanan alat-alat moden lebih tinggi daripada generasi ubat-ubatan yang terdahulu. Ini dijelaskan oleh fakta bahawa dengan kecekapan ubat moden yang lebih besar menyebabkan kesan sampingan yang jauh lebih sedikit, yang membolehkan mereka ditugaskan untuk kategori pesakit yang berbeza.