Penyekat perkataan

Penghalang kata dalam huruf Bahasa Inggeris (transliterasi) - blokator

Penyekat perkataan terdiri daripada 8 huruf: a b k l oo r t

• Surat itu berlaku 1 kali. Perkataan dengan huruf 1 a
• Huruf b ditemui 1 kali. Perkataan dengan huruf 1 b
• Huruf k berlaku 1 kali. Perkataan dengan 1 huruf kepada
• Huruf l ditemui 1 kali. Perkataan dengan huruf 1 l
• Huruf o berlaku 2 kali. Perkataan dengan 2 huruf mengenai
• Huruf p ditemui 1 kali. Perkataan dengan huruf 1 p
• Huruf T ditemui 1 kali. Perkataan dengan 1 T

Makna perkataan blocker. Apakah penyekat?

BETA-BLOCKER, sejenis ubat-ubatan yang menghalang impuls kepada ujung-ujung saraf tertentu (reseptor beta) dalam pelbagai tisu badan, termasuk otot jantung, saluran pernafasan dan arteri periferal.

Kamus Ensiklopedia Saintifik dan Teknikal

ALPHA BLOCATOR (alpha blacker), ALPHA ALAMAT UNIT (alpha-arenergic blacker) - ubat yang menghalang rangsangan reseptor adrenergik alfa dari ujung saraf sistem saraf simpatik dengan bantuan adrenalin seperti...

Penyekat transkripsi adalah protein mengikat DNA yang mempengaruhi kadar transkripsi gen oleh polimerase RNA. Kompleks protein yang terbentuk menghalang laluan melalui matriks kompleks pemanjangan.

Glosari Bioteknologi Zaid A.

Penyekat Calorie Fasa 2

Kalsium Penyekat Fasa 2Latin nama Fasa 2 Kumpulan farmakologi: Suplemen - produk tumbuhan, haiwan atau mineral. Klasifikasi Nosologi (ICD-10) >> E66.0 Obesiti...

Kamus ubat. - 2005

Pengecer kalori Fasa 2 Contraindications: intoleransi individu terhadap komponen produk; kehamilan; menyusu. Digunakan semasa mengandung dan menyusu: Kontraindikasi pada kehamilan.

Beta Penyekat (beta blacker)

Beta-BLOCKER (beta blacker) adalah bahan perubatan yang menghalang rangsangan reseptor beta-adrenergik dari ujung saraf sistem saraf simpatik dan seterusnya melemahkan aktiviti jantung.

BETA-BLOCKER adalah agen penghalang adrenergik yang mempengaruhi daya tindak balas sistem kardiovaskular, yang digunakan untuk merawat penyakit tertentu sistem kardiovaskular, seperti tekanan darah tinggi dan aritmia.

Kamus Penjelasan pemeriksa polygraph. - M., 2008

Beta-blocker (Beta Blacker) adalah bahan ubat yang menghalang rangsangan reseptor beta-adrenergik dari ujung saraf sistem saraf bersimpati dan seterusnya melemahkan aktiviti jantung.

Terma perubatan dari A hingga Z

Alpha Blocker, Alpha Adrenoblocker (Alpha Blacker, Alpha -Adrenergic Blacker)

Alpha Blocker, Alpha Blocker (Alpha Blacker, Alpha -Adrenergic Blacker) Alpha Blocker (Alpha Blacker), Alpha Blocker (Alpha -Adrenergic Blacker) - bahan ubat...

Terma perubatan dari A hingga Z

Alpha-Blocker (Alpha Blacker), Alpha-Adrenergic Blacker adalah bahan perubatan yang menghalang rangsangan reseptor alpha-adrenergik dari ujung saraf sistem saraf simpatetik dengan bantuan hormon seperti adrenalin.

Terma perubatan. - 2000

Penyekat beta: senarai ubat

Peranan penting dalam pengawalseliaan fungsi tubuh adalah katekolamin: adrenalin dan norepinefrin. Mereka dilepaskan ke dalam aliran darah dan bertindak pada ujung saraf sensitif khas - adrenoreceptors. Yang terakhir dibahagikan kepada dua kumpulan besar: adrenoreceptor alpha dan beta. Beta-adrenoreceptor terletak di dalam banyak organ dan tisu dan dibahagikan kepada dua kumpulan kecil.

Apabila β1-adrenoreceptor diaktifkan, kekerapan dan kekuatan penguncupan jantung bertambah, pembesaran arteri koronari, kekonduksian dan otomatik jantung meningkat, pecahan glikogen dalam hati dan pembentukan peningkatan tenaga.

Apabila β2-adrenoreceptors teruja, dinding salur darah, otot-otot bronchi berehat, nada uterus berkurangan semasa mengandung, rembesan insulin dan kerosakan lemak ditingkatkan. Oleh itu, rangsangan reseptor beta-adrenergik dengan bantuan catecholamines membawa kepada penggerak semua kuasa badan untuk kehidupan aktif.

Penyekat beta (BAB) - sekumpulan ubat yang mengikat beta-adrenergik reseptor dan mencegah catecholamines daripada bertindak pada mereka. Ubat-ubat ini digunakan secara meluas dalam kardiologi.

Mekanisme tindakan

BAB mengurangkan kekerapan dan kekuatan kontraksi jantung, mengurangkan tekanan darah. Akibatnya, pengambilan oksigen otot jantung berkurang.

Diastole dipanjangkan - tempoh istirahat, kelonggaran otot jantung, di mana kapal koronari dipenuhi dengan darah. Mengurangkan tekanan diastolik intrakardiak juga menyumbang kepada peningkatan perfusi koronari (bekalan darah miokardium).

Terdapat pengagihan semula aliran darah dari biasanya beredar ke kawasan iskemia, sebagai hasilnya, toleransi aktiviti fizikal bertambah baik.

BAB mempunyai kesan antiarrhythmic. Mereka menghalang tindakan kardiotoksik dan aritmogenik katekolamin, serta mencegah pengumpulan ion-ion kalsium dalam sel-sel jantung, memburuk-burukkan metabolisme tenaga dalam miokardium.

Pengkelasan

BAB - kumpulan ubat yang luas. Mereka boleh dikelaskan dalam banyak cara.
Kardioselektivitas adalah keupayaan ubat untuk menghalang hanya β1-adrenoreceptors, tanpa menjejaskan β2-adrenoreceptors, yang terletak di dinding bronkus, saluran, uterus. Semakin tinggi selektiviti BAB, lebih selamat digunakan dalam kes penyakit bersamaan saluran pernafasan dan saluran periferi, serta di dalam diabetes mellitus. Walau bagaimanapun, pemilihan adalah konsep relatif. Dengan pelantikan dadah dalam dos yang tinggi, tahap pemilihan dikurangkan.

Sesetengah BAB mempunyai aktiviti sympathomimetic intrinsik: keupayaan untuk merangsang reseptor beta-adrenergik sedikit sebanyak. Berbanding dengan BAB konvensional, ubat tersebut melambatkan kadar denyutan jantung dan kekuatan kontraksinya, kurang kerap membawa kepada perkembangan sindrom penarikan, kurang menjejaskan metabolisme lipid.

Sesetengah BAB boleh mengembangkan lagi kapal, iaitu, mereka mempunyai ciri-ciri yang vasodilating. Mekanisme ini dilaksanakan menggunakan aktiviti sympathomimetic dalaman, blokade alfa-adrenoreceptor, atau tindakan langsung pada dinding vaskular.

Tempoh tindakan yang paling kerap bergantung kepada ciri-ciri struktur kimia BAB. Ejen-ejen lipofilik (propranolol) berlangsung selama beberapa jam dan dengan cepat dihapuskan dari badan. Ubat hidrofilik (atenolol) berkuat kuasa untuk masa yang lebih lama, boleh ditetapkan lebih kerap. Pada masa ini, bahan-bahan lipofilik yang tahan lama (retard metoprolol) juga telah dibangunkan. Di samping itu, terdapat BAB dengan jangka masa yang singkat - sehingga 30 minit (esmolol).

Senarai

1. Bukan bioselektif BAB:

A. Tanpa aktiviti simpatomimetik dalaman:

• propranolol (anaprilin, obzidan);
• nadolol (korgard);
• sotalol (sogexal, tensol);
• timolol (sekatan);
• nipradilol;
• flistrolol.

B. Dengan aktiviti simpatomimetik dalaman:

• oxprenolol (trazicor);
• pindolol (wiski);
• alrenolol (aptin);
• penbutolol (betapressin, levatol);
• bopindolol (sandonorm);
• bucindolol;
• dilevalol;
• carteolol;
• labetalol.

2. Cardio selektif BAB:

A. Tanpa aktiviti simpatomimetik dalaman:

• metoprolol (beteloc, beteloc zok, corvitol, metozok, metokardum, metocor, cornel, egilok);
• atenolol (beta, tenormin);
• betaxolol (betak, lokren, karlon);
• esmolol (air tawar);
• bisoprolol (aritel, bidop, biol, biprol, bisogamma, bisomor, concor, corbis, cormorm, coronal, niperten, tayar);
• carvedilol (acridilol, bagodilol, vedicardol, dilatrend, carvedigamma, carvenal, coriol, rekardium, tolliton);
• Nebivolol (binelol, nebivator, nebicor, nebilan, nebilet, nebilong, nevotenz, od-neb).

B. Dengan aktiviti simpatomimetik dalaman:

• acebutalol (acecor, sectral);
• talinolol (kordanum);
• matlamat prolol;
• epanolol (vazakor).

3. BAB dengan hartanah vasodilating:

• amozularol;
• bucindolol;
• dilevalol;
• labetolol;
• medroxalol;
• nipradilol;
• pindolol.

4. BAB lama bertindak:

5. BAB tindakan ultrashort, cardio selektif:

Gunakan dalam penyakit sistem kardiovaskular

Tekanan Angina

Dalam banyak kes, BAB adalah antara agen utama untuk merawat angina pektoris dan mencegah serangan. Tidak seperti nitrat, ubat ini tidak menyebabkan toleransi (rintangan dadah) dengan penggunaan yang berpanjangan. BAB dapat mengumpul (berkumpul) di dalam badan, yang membolehkan, dari masa ke masa, untuk mengurangkan dos ubat. Di samping itu, alat ini melindungi otot jantung itu sendiri, memperbaiki prognosis dengan mengurangkan risiko infark miokard berulang.

Kegiatan antianginal semua BAB adalah sama. Pilihan mereka adalah berdasarkan tempoh kesannya, keparahan kesan sampingan, kos, dan faktor lain.

Mulakan rawatan dengan dos kecil, secara beransur-ansur meningkatkannya menjadi berkesan. Dos dipilih supaya kadar denyutan jantung tidak lebih rendah daripada 50 per minit, dan tahap tekanan darah sistolik adalah sekurang-kurangnya 100 mm Hg. Art. Selepas bermulanya kesan terapeutik (pemberhentian pukulan, peningkatan toleransi senaman), dos secara beransur-ansur dikurangkan kepada minimum yang berkesan.

Penggunaan yang berpanjangan dari dos yang tinggi BAB tidak dianjurkan, kerana ini meningkatkan risiko efek samping. Dengan keberkesanan dana ini tidak mencukupi, lebih baik menggabungkan mereka dengan kumpulan ubat lain.

BAB tidak boleh dibatalkan dengan tiba-tiba, kerana ini boleh menyebabkan sindrom penarikan.

BAB terutamanya ditunjukkan jika angina pectoris digabungkan dengan sinus tachycardia, hipertensi arteri, glaukoma, sembelit, dan refluks gastroesophageal.

Infark miokardium

Penggunaan awal BAB dalam infarksi miokardium menyumbang kepada pembatasan zon nekrosis otot jantung. Pada masa yang sama, penurunan mortalitas, risiko infark miokard berulang dan penangkapan jantung berkurangan.

Kesan ini mempunyai BAB tanpa aktiviti sympathomimetic dalaman, lebih baik menggunakan ejen kardio-selektif. Mereka amat berguna dalam menggabungkan infark miokard dengan hipertensi arteri, tachycardia sinus, postinfarction angina dan bentuk tisysystolic fibrilasi atrium.

BAB boleh ditetapkan segera sebaik sahaja kemasukan pesakit ke hospital untuk semua pesakit jika tiada contraindications. Sekiranya tiada kesan sampingan, rawatan dengan mereka berterusan selama sekurang-kurangnya setahun setelah mengalami infarksi miokardium.

Kegagalan jantung kronik

Penggunaan BAB dalam kegagalan jantung sedang dikaji. Adalah dipercayai bahawa mereka boleh digunakan dengan kombinasi kegagalan jantung (terutama diastolik) dan angina exertional. Gangguan Rhythm, hipertensi arteri, bentuk tisysystolic fibrilasi atrium dengan kombinasi dengan kegagalan jantung kronik juga merupakan alasan untuk pelantikan kumpulan ubat ini.

Hipertensi

Bab-bab yang ditunjukkan dalam rawatan hipertensi, yang rumit oleh hypertrophy ventrikel kiri. Mereka juga digunakan secara meluas dalam pesakit muda yang menjalani gaya hidup aktif. Kumpulan ubat ini ditetapkan untuk gabungan hipertensi arteri dengan angina pectoris atau gangguan irama jantung, serta selepas infark miokard.

Gangguan irama jantung

BAB digunakan untuk gangguan irama jantung seperti fibrilasi atrial dan peredaran atrium, aritmia supraventrikular, takikardia sinus yang tidak dapat diterima. Mereka juga boleh ditetapkan untuk aritmia ventrikel, tetapi keberkesanannya dalam kes ini biasanya kurang jelas. BAB bersama dengan persiapan kalium digunakan untuk merawat aritmia yang disebabkan oleh mabuk glikosid.

Kesan sampingan

Sistem kardiovaskular

BAB menghalang keupayaan nod sinus untuk menghasilkan impuls yang menyebabkan pengecutan jantung, dan menyebabkan bradikardia sinus - memperlahankan denyut nadi kepada nilai kurang daripada 50 per minit. Kesan sampingan ini kurang ketara dalam BAB dengan aktiviti sympathomimetic intrinsik.

Persediaan kumpulan ini boleh menyebabkan sekatan atrioventricular darjah yang berbeza-beza. Mereka mengurangkan kuasa penguncupan jantung. Kesan sampingan yang terakhir kurang jelas dalam BAB dengan sifat vasodilating. BAB mengurangkan tekanan darah.

Dadah dalam kumpulan ini menyebabkan kekejangan kapal periferal. Ekstrem sejuk boleh muncul, sindrom Raynaud merosot. Kesan sampingan ini hampir tidak mengandungi ubat-ubatan dengan sifat-sifat vasodilating.

BAB mengurangkan aliran darah buah pinggang (kecuali nadolol). Kerana kemerosotan peredaran darah periferal dalam rawatan dana ini terkadang terdapat kelemahan umum yang jelas.

Organ pernafasan

BAB menyebabkan bronkospasme kerana sekatan bersamaan β2-adrenoreceptors. Kesan sampingan ini kurang ketara dalam ubat selektif kardio. Walau bagaimanapun, dos mereka, berkesan terhadap angina atau hipertensi, sering agak tinggi, manakala kardioselektiviti berkurangan.
Penggunaan dosis tinggi BAB boleh mencetuskan apnea, atau berhenti sementara pernafasan.

BAB memburukkan lagi tindak balas alahan terhadap gigitan serangga, alergen makanan dan makanan.

Sistem saraf

Propranolol, metoprolol dan BAB BAB lipofilik lain menembusi dari darah ke sel otak melalui penghalang darah-otak. Oleh itu, mereka boleh menyebabkan sakit kepala, gangguan tidur, pening kepala, gangguan ingatan dan kemurungan. Dalam kes-kes yang teruk, ada halusinasi, sawan, koma. Kesan sampingan ini kurang ketara dalam BAB hidrofilik, khususnya, atenolol.

Rawatan BAB boleh disertai dengan pelanggaran pengambilan neuromuskular. Ini membawa kepada kelemahan otot, mengurangkan stamina dan keletihan.

Metabolisme

Bab-bab yang tidak selektif menghalang pengeluaran insulin dalam pankreas. Sebaliknya, ubat-ubatan ini menghalang pengobosan glukosa dari hati, menyumbang kepada perkembangan hipoglikemia berpanjangan pada pesakit diabetes. Hipoglikemia menggalakkan pembebasan adrenalin ke dalam aliran darah, yang bertindak pada alpha-adrenoreceptors. Ini membawa kepada peningkatan tekanan darah yang ketara.

Oleh itu, jika perlu untuk menetapkan BAB kepada pesakit yang mengalami kencing manis, seseorang harus memberi pilihan kepada ubat-ubatan kardiovaskular atau menggantikannya dengan antagonis kalsium atau kumpulan lain.

Ramai BAB, terutama yang tidak selektif, mengurangkan paras darah kolesterol "baik" (alpha-lipoprotein berketumpatan tinggi) dan meningkatkan tahap "buruk" (trigliserida dan lipoprotein ketumpatan yang sangat rendah). Kekurangan ini dikurangkan dengan ubat-ubatan dengan aktiviti simpatik dan α-blocking dalaman β1 (carvedilol, labetolol, pindolol, dilevalol, tseliprolol).

Kesan sampingan yang lain

Rawatan BAB dalam beberapa kes disertai oleh disfungsi seksual: disfungsi ereksi dan kehilangan keinginan seksual. Mekanisme kesan ini tidak jelas.

BAB boleh menyebabkan perubahan kulit: ruam, gatal-gatal, eritema, gejala psoriasis. Dalam kes yang jarang berlaku, kehilangan rambut dan stomatitis dicatatkan.

Salah satu kesan sampingan yang serius adalah penekanan pembentukan darah dengan perkembangan agranulocytosis dan purpura thrombocytopenic.

Sindrom pembatalan

Sekiranya BAB digunakan untuk masa yang lama dalam dos yang tinggi, maka pemberhentian secara tiba-tiba rawatan boleh mencetuskan sindrom penarikan diri yang disebut. Ia ditunjukkan oleh peningkatan serangan angina, kejadian aritmia ventrikel, perkembangan infarksi miokardium. Dalam kes-kes yang lebih ringan, sindrom penarikan disertai oleh takikardia dan peningkatan tekanan darah. Sindrom penarikan biasanya berlaku beberapa hari selepas berhenti BAB.

Untuk mengelakkan perkembangan sindrom penarikan, anda mesti mematuhi peraturan berikut:

• membatalkan BAB secara perlahan selama dua minggu, secara beransur-ansur mengurangkan dos pada satu masa;
• semasa dan selepas pemberhentian BAB, adalah perlu untuk menghadkan aktiviti fizikal, dan jika perlu, meningkatkan dos nitrat dan ubat antiangina lain, serta ubat-ubatan yang menurunkan tekanan darah.

Contraindications

BAB adalah benar-benar kontraindikasi dalam situasi berikut:

• edema pulmonari dan kejutan kardiogenik;
• kegagalan jantung yang teruk;
• asma bronkial;
• sindrom sinus sakit;
• blok atrioventrikular II - III;
• tahap tekanan darah sistolik 100 mm Hg. Art. dan di bawah;
• kadar denyutan jantung kurang daripada 50 per minit;
• diabetes mellitus yang bergantung kepada insulin.

Kontraindikasi relatif terhadap pelantikan BAB - Sindrom Raynaud dan aterosklerosis arteri perifer dengan perkembangan klaudikasi sekejap.

Penyekat beta. Mekanisme tindakan dan klasifikasi. Petunjuk, contraindications dan kesan sampingan.

Penyekat beta, atau blocker reseptor beta-adrenergik, adalah sekumpulan ubat yang mengikat reseptor beta-adrenergik dan menyekat tindakan katekolamin (adrenalin dan norepinephrine) pada mereka. Penyekat beta tergolong dalam ubat asas dalam rawatan hipertensi arteri penting dan sindrom tekanan darah tinggi. Kumpulan ubat ini telah digunakan untuk merawat hipertensi sejak 1960-an, ketika mereka mula-mula memasuki amalan klinis.

Sejarah penemuan

Pada tahun 1948, R. P. Ahlquist menerangkan dua jenis adrenoreceptors yang berlainan fungsi - alpha dan beta. Sepanjang 10 tahun yang akan datang, antagonis alpha adrenoreceptor hanya diketahui. Pada tahun 1958, dichloisoprenaline telah ditemui, menggabungkan sifat-sifat agonis dan antagonis beta reseptor. Beliau dan beberapa ubat susulan yang lain belum lagi sesuai untuk kegunaan klinikal. Dan hanya pada tahun 1962 propranolol (inderal) telah disintesis, yang membuka halaman baru dan terang dalam rawatan penyakit kardiovaskular.

Hadiah Nobel dalam Perubatan pada tahun 1988 menerima J. Black, G. Elion, G. Hutchings untuk pembangunan prinsip-prinsip baru terapi dadah, khususnya untuk mewajarkan penggunaan beta-blockers. Harus diingat bahawa beta-blocker telah dikembangkan sebagai kumpulan ubat-ubatan antiarrhythmic, dan kesan hipotensi mereka adalah penemuan klinikal yang tidak dijangka. Pada mulanya, dia dianggap sebagai satu kesilapan, jauh dari tindakan yang selalu diingini. Hanya selepas itu, bermula pada tahun 1964, selepas penerbitan Prichard dan Giiliam, adakah ia dihargai.

Mekanisme tindakan penghalang beta

Mekanisme tindakan ubat-ubatan dalam kumpulan ini adalah disebabkan oleh keupayaan mereka untuk menghalang reseptor beta-adrenergik dari otot jantung dan tisu-tisu lain, menyebabkan beberapa kesan yang merupakan komponen mekanisme tindakan hipotensi ubat-ubatan ini.

• Pengurangan dalam output jantung, kekerapan dan kekuatan penguncupan jantung, akibat permintaan oksigen miokardial berkurangan, bilangan kolateral meningkat, dan aliran darah miokard dikongsi semula.
• Pengurangan kadar denyutan jantung. Dalam hal ini, diastol mengoptimumkan jumlah aliran darah koronari dan menyokong metabolisme miokardium yang rosak. Penyekat beta, "melindungi" miokardium, mampu mengurangkan zon infarksi dan kekerapan komplikasi infark miokard.
• Pengurangan jumlah ketahanan periferal dengan mengurangkan pengeluaran renin oleh sel juxtaglomerular.
• Mengurangkan pembebasan norepinefrin dari gentian saraf simpatetik postganglionik.
• Peningkatan pengeluaran faktor vasodilasi (prostacyclin, prostaglandin e2, nitric oxide (II)).
• Pengurangan reabsorpsi ion natrium di buah pinggang dan kepekaan baroreptipor gerbang aorta dan karotid (somnoe) sinus.
• Kesan menstabil membran - mengurangkan kebolehtelapan membran untuk natrium dan kalium ion.

Bersama dengan antihipertensi, beta-blockers mempunyai kesan berikut.

• Aktiviti antirastik, yang disebabkan oleh perencatan tindakan catecholamines, memperlambat irama sinus dan penurunan kadar impuls dalam septum atrioventricular.
• Aktiviti antiangine - menyekat persaingan beta-1 adrenergik reseptor miokardium dan saluran darah, yang membawa kepada penurunan kadar jantung, kontraksi miokardium, tekanan darah, serta peningkatan panjang diastole, dan peningkatan dalam aliran darah koronari. Secara umum, untuk mengurangkan keperluan otot jantung untuk oksigen, akibatnya, toleransi terhadap tekanan fizikal meningkat, tempoh iskemia dikurangkan, kekerapan serangan angina pada pesakit dengan angina exertional dan angina selepas infark berkurang.
• Keupayaan antiplatelet - melambatkan pengagregatan platelet dan merangsang sintesis prostacyclin dalam endotelium dinding vaskular, mengurangkan kelikatan darah.
• Aktiviti antioksidan, yang ditunjukkan oleh perencatan asid lemak bebas daripada tisu adipose yang disebabkan oleh katekolamin. Mengurangkan permintaan oksigen untuk metabolisme selanjutnya.
• Pengurangan aliran darah vena ke jantung dan jumlah plasma yang beredar.
• Mengurangkan rembesan insulin dengan menghalang glikogenolisis dalam hati.
• Mereka mempunyai kesan sedatif dan meningkatkan kontraktilitas rahim semasa mengandung.

Dari meja menjadi jelas bahawa beta-1 adrenoreceptors didapati kebanyakannya di dalam otot jantung, hati dan tulang. Catecholamines, yang mempengaruhi beta-1 adrenoreceptors, mempunyai kesan merangsang, menyebabkan peningkatan kadar jantung dan kekuatan.

Klasifikasi beta-blockers

Bergantung pada kesan utama pada beta-1 dan beta-2, adrenoreceptors dibahagikan kepada:

• kardio selektif (Metaprolol, Atenolol, Betaxolol, Nebivolol);
• kardio selektif (Propranolol, Nadolol, Timolol, Metoprolol).

Bergantung kepada keupayaan mereka untuk membubarkan lipid atau air, beta-blockers farmacokinetically dibahagikan kepada tiga kumpulan.

1. Lipophilic beta-blockers (Oxprenolol, Propranolol, Alprenolol, Carvedilol, Metaprolol, Timolol). Apabila digunakan secara lisan, ia diserap dengan cepat dan hampir sepenuhnya (70-90%) di dalam perut dan usus. Persiapan kumpulan ini menembusi baik ke tisu dan organ yang berbeza, serta melalui plasenta dan penghalang darah-otak. Sebagai peraturan, beta-blocker lipofil diresepkan dalam dos yang rendah untuk kegagalan hati dan congestive heart failure.
2. Penyekat beta hidrofilik (atenolol, nadolol, talinolol, sotalol). Tidak seperti penyekat beta lipofilik, apabila digunakan secara lisan, mereka menyerap hanya 30-50%, kurang dimetabolismekan dalam hati, mempunyai jangka hayat yang panjang. Dikumpulkan terutamanya melalui buah pinggang, dan oleh itu beta-blocker hidrofilik digunakan dalam dos yang rendah dengan fungsi buah pinggang yang tidak mencukupi.
3. Lipo dan hydrophilic beta-blockers, atau amphiphilic blockers (Acebutolol, Bisoprolol, betaxolol, pindolol, celiprolol), larut dalam lipid, dan air diserap selepas pentadbiran lisan 40-60% daripada formulasi. Menduduki kedudukan pertengahan antara liposom dan hydrophilic beta-blockers dan outputted sama buah pinggang dan hati. Dadah ini ditetapkan kepada pesakit yang mempunyai masalah buah pinggang dan hati yang sederhana.

Klasifikasi beta-blockers by generations

1. Selektif Cardione (Propranolol, Nadolol, Timolol, Oxprenolol, Pindolol, Alprenolol, Penbutolol, Carteolol, Bopindolol).
2. Cardioselective (atenolol, metoprolol, bisoprolol, betaxolol, nebololol, bevantolol, esmolol, acebutolol, talinolol).
3. Penyekat beta dengan sifat penghalang reseptor alpha-adrenergik (Carvedilol, Labetalol, Celiprolol) adalah ubat-ubatan yang wujud dalam mekanisme tindakan hipotensi kedua-dua kumpulan penghalang.

Beta-blocker kardioselektif dan bukan kardioselektif pula dibahagikan kepada ubat-ubatan dengan aktiviti simpatomimetik dalaman dan tanpa itu.

1. Cardioselective beta-blockers tanpa aktiviti intrinsik sympathomimetic (atenolol, metoprolol, betaxolol, Bisoprolol, Nebivolol), bersama-sama dengan tindakan antihipertensi melambatkan kadar jantung, diberi kuat kuasa antiarrhythmic, tidak menyebabkan bronchospasm.
2. Cardioselective beta-blockers dengan aktiviti intrinsik sympathomimetic (Acebutolol, talinolol, celiprolol) kurang melambatkan kadar jantung, menghalang nod automasi sinus dan pengaliran atrioventricular, menyediakan antianginal ketara dan kesan antiarrhythmic dalam tachycardia sinus, supraventricular dan ventrikel aritmia, mempunyai sedikit kesan kepada beta -2 reseptor adrenergik bronkus dari saluran paru-paru.
3. Penyekat beta bukan bioselektif tanpa aktiviti simpatomimetik dalaman (Propranolol, Nadolol, Timolol) mempunyai kesan anti-angina yang paling besar, oleh itu mereka lebih sering diresepkan kepada pesakit yang angina bersamaan.
4. Penyekat beta bukan bioselektif dengan aktiviti sympathomimetic intrinsik (Oxprenolol, Trazicor, Pindolol, Visken) bukan sahaja menyekat, tetapi juga beta-adrenoreceptors yang merangsang sebahagiannya. Dadah dalam kumpulan ini mengurangkan kadar degupan jantung ke tahap yang lebih rendah, melambatkan pengaliran atrioventricular dan mengurangkan kontraksi miokardium. Mereka boleh diresepkan kepada pesakit dengan hipertensi arteri dengan tahap pengaliran ringan, kegagalan jantung, dan nadi yang jarang.

Selektif jantung pemekat beta

Penyekat beta cardioselektif menghalang reseptor adrenergik beta-1 yang terletak di sel-sel otot jantung, alat juxtaglomerular buah pinggang, tisu adipose, sistem pengalihan jantung dan usus. Walau bagaimanapun, pemilih beta-blockers bergantung kepada dos dan hilang apabila dos beta-1 terpilih beta-blockers digunakan.

Pengendali beta bukan selektif bertindak pada kedua-dua jenis reseptor, pada beta-1 dan beta-2 adrenoreceptors. Beta-2 adrenoreceptors terletak pada otot licin saluran darah, bronkus, uterus, pancreas, hati dan jaringan adipose. Ubat-ubatan ini meningkatkan aktiviti kontraksi rahim hamil, yang boleh menyebabkan kelahiran pramatang. Pada masa yang sama, blokade beta-2 adrenoreceptors dikaitkan dengan kesan negatif (bronkospasme, vasospasm periferal, glukosa dan metabolisme lipid) daripada beta-blockers tidak selektif.

Cardioselective beta-blocker mempunyai kelebihan berbanding non-cardioselective dalam merawat pesakit dengan hipertensi arteri, asma bronkial dan penyakit lain sistem bronchopulmonary, disertai oleh bronkospasme, diabetes, claudication sekejap.

Petunjuk untuk pelantikan:

• tekanan darah tinggi arteri;
• hipertensi arteri sekunder;
• tanda hipersympathicotonia (tekakardia, tekanan nadi tinggi, jenis hemodinetik hemodinamik);
• Penyakit arteri koronari bersambung - angina eksperimen (pemilih beta pemilih, tidak selektif - tidak selektif);
• mengalami serangan jantung, tanpa menghiraukan kehadiran angina;
• gangguan irama jantung (rentak pramatang atrium dan ventrikel, takikardia);
• kegagalan jantung subcompensated;
• kardiomiopati hipertropik, stenosis subaortik;
• prolaps injap mitral;
• risiko fibrillasi ventrikel dan kematian secara tiba-tiba;
• hipertensi arteri dalam tempoh pra operasi dan selepas operasi;
• Penyekat beta juga ditetapkan untuk migrain, hipertiroidisme, penyalahgunaan alkohol dan dadah.

Penyekat beta: contraindications

Dari sisi sistem kardiovaskular:

• bradikardia;
• blok atrioventricular 2-3 darjah;
• hipotensi;
• kegagalan jantung akut;
• kejutan kardiogenik;
• angina vasospastic.

Dari organ dan sistem lain:

• asma bronkial;
• penyakit pulmonari obstruktif kronik;
• penyakit stenosis vaskular periferi dengan iskemia anggota badan pada rehat.

Penyekat beta: kesan sampingan

Dari sisi sistem kardiovaskular:

• penurunan kadar jantung;
• perlahan kekonduksian atrioventricular;
• pengurangan ketara dalam tekanan darah;
• pecahan pecahan pecah.

Dari organ dan sistem lain:

• gangguan sistem pernafasan (bronkospasme, pelanggaran patriosis bronkial, keterukan penyakit paru-paru kronik);
• vasoconstriction periferal (sindrom Raynaud, ekstrem sejuk, claudication sekejap);
• gangguan psiko-emosi (kelemahan, rasa mengantuk, kemerosotan memori, labil emosi, kemurungan, psikosis akut, gangguan tidur, halusinasi);
• gangguan gastrousus (mual, cirit-birit, sakit perut, sembelit, keterukan maag peptik, kolitis);
• sindrom penarikan;
• pelanggaran karbohidrat dan metabolisme lipid;
• kelemahan otot, intoleransi senaman;
• mati pucuk dan menurunkan libido;
• mengurangkan fungsi buah pinggang akibat berkurangnya perfusi;
• menurunkan pengeluaran air mata, konjunktivitis;
• gangguan kulit (dermatitis, ruam, keterukan psoriasis);
• hipotrofi janin.

Penyekat beta dan kencing manis

Diabetes mellitus jenis kedua, keutamaan diberikan kepada penghalang beta selektif, kerana sifat dismetabolik mereka (hyperglycemia, sensitiviti insulin menurun) kurang ketara daripada yang tidak selektif.

Penyekat beta dan kehamilan

Semasa mengandung, penggunaan beta-blockers (tidak selektif) tidak diingini kerana ia menyebabkan bradikardia dan hipoksemia dengan hypotrophy janin berikutnya.

Apa ubat daripada kumpulan beta-blocker yang lebih baik digunakan?

Bercakap penghalang beta-adrenergik sebagai kelas ubat antihipertensi, menyiratkan ubat-ubatan yang mempunyai selektiviti beta-1 (mempunyai kesan sampingan yang lebih sedikit), tanpa aktiviti simpatomimetik dalaman (lebih berkesan) dan sifat-sifat vasodilating.

Penghalang beta yang lebih baik?

Baru-baru ini, beta-blocker telah muncul di negara kita dengan gabungan yang paling optimum dari semua kualiti yang diperlukan untuk rawatan penyakit kronik (hipertensi arteri dan penyakit jantung koronari) - Lokren.

Lokren adalah asal dan pada masa yang sama murah beta-blocker dengan pemilihan beta-1 yang tinggi dan kehidupan separuh hayat terpanjang (15-20 jam), yang membolehkan penggunaannya sekali sehari. Pada masa yang sama, beliau tidak mempunyai aktiviti simpatomimetik dalaman. Ubat ini menormalkan variasi irama harian tekanan darah, membantu mengurangkan tahap peningkatan tekanan darah pagi. Dalam rawatan Lokren pada pesakit dengan penyakit jantung iskemik, kekerapan strok berkurangan, keupayaan untuk menahan penuaan fizikal meningkat. Ubat tidak menyebabkan perasaan kelemahan, keletihan, tidak menjejaskan metabolisme karbohidrat dan lipid.

Dadah kedua yang boleh dibezakan ialah Nebilet (Nebivolol). Dia menduduki tempat istimewa di kelas beta-blocker kerana sifat-sifatnya yang tidak biasa. Nebilet terdiri daripada dua isomer: yang pertama adalah beta-blocker, dan yang kedua ialah vasodilator. Ubat ini mempunyai kesan langsung pada rangsangan sintesis oksida nitrat (NO) oleh endothelium vaskular.

Oleh kerana Nebilet dua mekanisme tindakan boleh diberikan kepada pesakit dengan tekanan darah tinggi dan seiring kronik penyakit paru-paru obstruktif, penyakit arteri periferal, kegagalan jantung kongestif, dyslipidemia dan kencing manis.

Bagi kedua-dua proses patologi yang lalu, hari ini terdapat sejumlah besar data saintifik yang Nebilet bukan sahaja tidak mempunyai kesan negatif ke atas lipid dan metabolisme karbohidrat, tetapi juga menormalkan kesan ke atas paras kolesterol, trigliserida, glukosa darah dan hemoglobin terglikosilat. Penyelidik menyatakan ianya kelas unik beta-blockers hartanah dengan aktiviti NO-modulasi dadah.

Sindrom penarikan beta-blocker

Pembatalan beta-adrenoreceptor secara tiba-tiba selepas penggunaan berpanjangan, terutama dalam dos yang tinggi, boleh menyebabkan gejala ciri angina yang tidak stabil, takikardia ventrikel, infark miokard, dan kadang-kadang juga kematian secara tiba-tiba. Sindrom penarikan mula muncul selepas beberapa hari (kurang kerap - selepas 2 minggu) selepas menghentikan penghalang beta-adrenoreceptor.

Untuk mengelakkan akibat serius pemansuhan ubat-ubatan ini harus mematuhi saranan berikut:

• hentikan penggunaan penghalang beta-adrenoreceptor secara beransur-ansur, selama 2 minggu, mengikut skema ini: pada hari pertama, propranolol dos harian dikurangkan tidak melebihi 80 mg, pada hari ke-5 - sebanyak 40 mg, pada hari ke-9 - 20 mg dan pada 13 - 10 mg;
• pesakit dengan penyakit arteri koronari semasa dan selepas penarikan penghalang beta-adrenoreceptor perlu menghadkan aktiviti fizikal dan, jika perlu, meningkatkan dos nitrat;
• Orang yang mengalami penyakit arteri koronari yang menjalani pembedahan pintasan arteri koronari tidak membatalkan pemblokir beta-adrenoreceptor sebelum pembedahan, 2 jam sebelum pembedahan, dos separuh harian ditetapkan, semasa pembedahan, penghalang beta-adrenergik tidak diberikan, tetapi selama 2 hari. selepas ia diberikan secara intravena.

penyekat

Kamus Bahasa Rusia-Inggeris Syarat-Syarat Biologi. - Novosibirsk: Institut Imunologi Klinikal. V.I. Seledtsov. 1993-1999.

Lihat apa yang "penyekat" dalam kamus lain:

blocker - blok ator, dan (madu)... kamus ejaan Rusia

penyekat - a, h. Relearny pristrіy untuk dua set telefon nombor telefon dari satu nombor telefon kepada satu pelanggan lіnіyu... Ukrainian wordlist dictionary

pemblokiran adalah imennik keluarga cholovoi... Kamus ortografi bahasa Ukraine

Penyekat kalori Fasa 2 - Nama Latin Tahap 2 Kumpulan farmakologi: Suplemen - produk tumbuhan, haiwan atau sumber mineral Pengelasan nosologi (ICD 10) >> E66.0 Obesiti akibat pengambilan tenaga yang berlebihan...... Kamus ubat-ubatan perubatan

Penyekat saluran - Ubat-ubatan hipotensi yang menyekat saluran kalsium [http://www.dunwoodypress.com/148/PDF/Biotech Eng Rus.pdf] topik Bioteknologi EN channel blocker... Rujukan Penterjemah Teknikal

Penyekat saluran kalsium - Antagonis kalsium (agen yang menyekat saluran kalsium jenis L; penyekat saluran kalsium perlahan) adalah kumpulan ubat yang heterogen yang mempunyai mekanisme tindakan yang sama, tetapi berbeza dalam beberapa sifat, termasuk...... Wikipedia

Penyekat saluran kalsium yang lambat - antagonis kalsium (agen yang menyekat saluran kalsium jenis L; penyekat saluran kalsium yang perlahan) adalah kumpulan ubat heterogen yang mempunyai mekanisme tindakan yang sama tetapi berbeza dalam beberapa sifat, termasuk...... Wikipedia

BETA-BLOCKER - BETA-BLOCKER, sejenis ubat-ubatan yang menghalang impuls kepada ujung saraf tertentu (reseptor beta) dalam pelbagai tisu badan, termasuk otot jantung, saluran pernafasan, dan arteri periferal. Ini...... Kamus Ensiklopedia Sains dan Teknikal

beta blocker - n., bilangan sinonim: 9 • acebutolol (3) • betaxolol (3) • bisoprolol (4)... Kamus sinonim

Penyekat bronkial - Alat yang direka untuk dimasukkan melalui trakea untuk menyekat lumen bronkus. [GOST R 52423 2005] Inhaler Topik. anestesia, seni. kipas. paru-paru EN bronchial blockerbronchus blocker DE Bronchialblocker Bronchusblocker FR bloqueur...... Technical Translator Manual

Penyekat bronkial - 52. Penghalang bronkial D. Bronchialblockator E. Penghalang bronkial F. Bloqueur bronchique Peranti untuk dimasukkan ke dalam salah satu bronchi utama untuk menyekat lumennya Sumber: GOST 17807 83: Alat untuk anestesia penyedutan dan...... Kamus rujukan istilah pengawalseliaan dokumentasi

Penyekat beta apa yang baik dan buruk

Untuk rawatan hipertensi arteri, pelbagai kumpulan ubat digunakan. Tetapi yang paling berkesan bersama-sama dengan diuretik adalah beta-blockers (BAB). Ini adalah kumpulan ubat yang agak luas. Ia termasuk lebih daripada 800 jenis ubat. Mereka berbeza antara mereka dengan mekanisme tindakan. Tetapi menggabungkan persaingan kompetitif mereka kepada adrenoreceptors.

BAB digunakan sejak tahun 60an abad kedua puluh. Ubat pertama adalah propranolol. Ia dicipta oleh D. Black dan J. Stevenson (1963). Pada tahun 1964, laporan pertama menunjukkan penggunaan berkesan agen ini untuk rawatan hipertensi. D. Hitam telah dianugerahkan Hadiah Nobel (1988) dalam bidang perubatan untuk pembangunan ubat-ubatan yang memberi kesan kepada reseptor.

Kebanyakan BABs bertindak secara eksklusif pada β1-adrenoreceptors, yang terletak di dalam tisu otot licin di dalam hati. Tetapi ada yang bertindak pada reseptor β1, β2. Oleh karena itu, BAB dibagi menjadi:

• penghalang beta terpilih yang menjejaskan reseptor yang terdapat dalam miokardium;
• tidak selektif, mempengaruhi β1-, β2-adrenoreceptors.

Juga, penyekat boleh mempunyai kesan vasodilating. Oleh itu, mereka dibahagikan kepada:

1. BAB, tidak mempunyai harta yang vasodilating. Mereka boleh menjadi tidak selektif (propranolol, sotalol, nadolol) dan selektif (atenolol, bisoprolol, metoprolol).
2. Vasodilator BAB. Mereka juga terbahagi kepada kardio-selektif (nebivolol, carvedilol, celiprolol) dan bukan selektif (bucindolol, pindolol, labetalol).

Majoriti pesakit hipertensi telah meningkatkan rintangan vaskular, fungsi jantung terjejas. Oleh itu, mereka disyorkan beta-blockers terpilih. Pilihan ubat ini sangat luas, mereka mengembangkan saluran darah dengan cara yang berbeza. Terdapat 4 mekanisme utama tindakan mereka:

1. Mereka mempunyai kesan ketara pada reseptor beta yang terdapat di dalam kapal (pindolol, tseliprolol). Untuk terapi jangka panjang, ubat-ubatan ini tidak sesuai. Mereka meningkatkan kadar denyutan jantung, kebanyakannya pada waktu malam. Oleh itu, kontraindikasi pada pesakit dengan iskemia jantung.
2. Juga memberi kesan kepada reseptor alpha-adrenergik (carvedilol, labetalol).
3. Nitrik oksida dilepaskan dari sel endothelial, yang meleburkan saluran darah (nebivolol).
4. Mempunyai tindakan vasodilating langsung.

Satu fakta yang menarik. Kesan dari carvedilol dalam rawatan hipertensi dalam pesakit gagal jantung dengan infark miokard akut telah disiasat. Telah didapati bahawa menggunakan ubat ini mengurangkan kematian sebanyak 49%.

Tetapi anda tidak seharusnya mula mengambil sendiri. Ia boleh menyebabkan kemurungan, pendarahan. Ubat ini dikontraindikasikan pada pesakit dengan asma bronkial, angina pectoris. Oleh itu, sebelum anda mula minum ubat, anda harus berunding dengan doktor anda.

Bagaimana Tekanan Pengurangan BAB

Penyekat beta menjejaskan badan dalam beberapa cara:

1. Mempengaruhi pusat vasomotor yang bertanggungjawab untuk nada vaskular. Mempengaruhi reseptor, BAB menghalang aktivitasnya, mempromosikan kelonggaran tisu otot licin. Kapal berkembang, tekanan di dinding menurun.
2. Mempengaruhi beta reseptor miokardium. Oleh kerana penindasan kerja jantung, jumlah darah yang beredar berkurangan, pengisian kapal menurun, tekanan menurun.
3. Sekat sintesis renin di buah pinggang. Akibatnya, angiotensin tidak terbentuk, yang menyebabkan salurannya nada dan meningkatkan tekanan.
4. Menghalang pelepasan norepinephrine. Ia mengambil bahagian dalam tekanan tekanan neuro-humoral, mempunyai kesan hipertensi dan vasoconstrictor.

BAB, bertindak pada reseptor beta, mengurangkan pengeluaran enzim. Akibatnya, bekalan kalsium intraselular dikurangkan. Ini membawa kepada penurunan dalam kontraksi miokardium.

Selepas dos pertama ubat pada hari itu meningkatkan rintangan vaskular, tekanan meningkat. Selepas beberapa hari, ia kembali ke tahap sebelumnya dan hanya berkurangan dengan penggunaan BAB yang berpanjangan.

Pengurangan tekanan adalah disebabkan oleh:

• mengurangkan jumlah darah beredar;
• pembasmian saluran darah;
• pengurangan aktiviti renin;
• menghalang aktiviti baroreceptor aorta (jangan bertindak balas terhadap penurunan tekanan).

Kesan antihipertensi dicapai dalam masa tiga minggu.

Hanya esmolol bertindak dengan serta-merta. Ia digunakan untuk merawat krisis hipertensi dan sindrom koronari akut.

Penggunaan ubat-ubatan jangka panjang yang menjejaskan beta-reseptor, mengurangkan hipertrofi ventrikel kiri, meningkatkan metabolisme lipid. Penyekat beta selektif yang tidak mempunyai kesan vasodilator paling sesuai untuk rawatan jangka panjang. Mereka mempunyai kesan yang kurang terhadap rintangan dinding vaskular. Di samping itu, selepas pembatalan agonis reseptor alfa, katekolamin dibentuk di dalam badan akibat kencing manis, kerana merokok atau selepas minum secawan kopi. Mereka menghalang pembuluh darah, dan kardi selektif kardio menghalang kesan mereka.

Penting untuk mengetahui! BAB tiba-tiba tidak disyorkan. Walaupun anda tidak mengambil satu pil, hanya lupa untuk mengambil ubat, anda boleh menyebabkan peningkatan mendadak dalam tekanan darah. Oleh itu, jangan berhenti kursus terapi tanpa berunding dengan doktor. Walaupun anda berasa hebat dan tidak melihat keperluan untuk pil.

Berbahaya daripada mengambil beta blockers

Penyekat beta boleh menjejaskan metabolisme lipid, metabolisme glukosa. Walaupun dalam hal ini, ubat selektif kardio dianggap lebih selamat. Tetapi mereka mempunyai kesan hipotensi yang lebih ketara. Oleh itu, mereka dapat mengurangkan tekanan. Dan ini juga buruk. Penurunan mendadak boleh membawa kepada strok, dan bekalan darah yang tidak mencukupi boleh menyebabkan hipoksia sel-sel otak dan kematian mereka.

Juga, beta-blockers bertindak pada reseptor pankreas. Ketara mengurangkan pengecutan insulin. Dan kekurangannya membawa kepada perkembangan diabetes.

Walaupun keberkesanan rawatan hipertensi dengan beta-blockers, mereka harus ditetapkan dengan teliti. Doktor mesti mengambil kira berapa bahaya yang boleh menyebabkan dadah ini.

1. Ketara mengurangkan kadar denyutan jantung. Sebabkan bradikardia berterusan, dengan kadar jantung kurang daripada 50 denyutan seminit.
2. Mereka menimbulkan gangguan dalam kerja jantung. Sindrom sinus sakit yang terbentuk. Boleh menyebabkan berlakunya blok atrioventricular 2-3 darjah.
3. Mengambil BAB boleh menyebabkan hipotensi. Tekanan atas akan kurang daripada 100 mm Hg. Art. Dan ini juga merupakan penyakit, tanpa akibat yang serius daripada hipertensi.
4. Penyakit sistem pernafasan boleh diperbetulkan. Dalam asma bronkial, ubat-ubatan dalam kumpulan ini tidak digalakkan.
5. Hasilnya mengambil ubat, pengeluaran insulin boleh dihalang. Dan pesakit kencing manis dalam kombinasi dengan ubat-ubatan lain membina hypoglycemia.
6. Berbeza dengan agonis reseptor alpha, BAB menyebabkan pelanggaran fungsi seksual pada lelaki. Kekerapan kesan bergantung kepada dos ubat.
7. Dengan pemansuhan agonis reseptor alpha pusat (clonidine) atau dengan pheochromocytoma, tindak balas hipertensi berterusan berlaku.
8. BAB boleh menjejaskan saluran gastrousus. Mengurangkan selera makan, menyebabkan muntah, cirit-birit, ulser menjadi akut, esophagitis berlaku.
9. Mengambil ubat menyebabkan pening, insomnia, mimpi buruk, halusinasi. Boleh menyebabkan kemurungan, kelesuan, kelemahan.
10. Menguatkan penguncupan otot-otot rahim. Oleh itu, BAB dikontraindikasikan pada wanita hamil, kerana mereka menimbulkan keguguran.
11. Mempengaruhi pundi kencing, jangan biarkan ia kosong. BAB kadang-kadang ditetapkan untuk merawat inkontinensia kencing.

Jika anda menganggap semua penyakit yang berkaitan, risiko kesan sampingan berkurangan dengan ketara. Oleh itu, pesakit dengan kegagalan jantung ditetapkan dos minima ubat, secara beransur-ansur, di bawah pemerhatian, meningkatkannya.

Ubat tidak ditetapkan untuk pelbagai penyakit dan keadaan yang bersamaan.

Ubat tidak boleh diminum dengan patologi berikut:

1. Penyakit paru-paru obstruktif. BAB menyebabkan tercekik. Ia adalah ketat contraindicated pengambilan ubat untuk asma bronkial, edema pulmonari.
2. Bradikardia yang teruk pada rehat. Oleh kerana ubat ini mengurangkan kadar denyutan jantung.
3. Sekatan AV 2 dan 3 darjah. Pengecualian dibuat oleh pesakit dengan pacemaker tiruan.
4. Kejutan kardiogenik.
5. Oleh kerana ubat BAB adalah antihipertensi, mereka tidak semestinya diberikan kepada pesakit yang mempunyai tekanan darah rendah.

Terdapat beberapa penyakit di mana BAB tidak diingini, tetapi dalam kes-kes yang teruk, doktor boleh menetapkan mereka:

• diabetes;
• ulser lambung dan usus;
• gangguan peredaran darah;
• kemurungan;
• kehamilan dan menyusu.

Penting untuk mengetahui! Sesetengah BAB (sotalol, metoprolol, pendolol) digunakan tanpa akibat serius untuk rawatan hipertensi pada wanita hamil. Tetapi sebelum menetapkan ubat, doktor semestinya akan menilai keseimbangan antara faedah dan bahaya.

Untuk memilih ubat-ubatan untuk rawatan hipertensi hanya perlu doktor. Hanya seorang pakar akan menilai nisbah manfaat dan kesan sampingan dengan betul. Dan pastikan untuk mempertimbangkan apa ubat-ubatan lain yang ditetapkan, kerana BAB, bersempena dengan beberapa ubat-ubatan, boleh menyebabkan komplikasi yang teruk.

Penyekat beta ditetapkan dengan reserpine dan guanethidine hanya di bawah pengawasan perubatan harian. Apabila digabungkan dengan klonitidin, tekanan berkurangan terlalu mendadak, hipotensi berterusan dan bradikardia disebabkan. Terutama jika pesakit berbohong. Pembatalan klonitidin mendadak akan mencetuskan peningkatan tekanan yang kuat, kerana akan ada rangsangan kuat reseptor alpha. Ini akan menyebabkan peningkatan dalam norepinephrine dan vasoconstriction.

Ia tidak diingini untuk menggabungkan BAB dengan verapamil, amiodarone, glikosida jantung. Kompleks dadah sedemikian membawa kepada bradikardia yang tajam, pelanggaran kekonduksian atrioventricular. Oleh itu, pemantauan ECG yang berterusan diperlukan.

Penyekat beta berfungsi lebih baik dalam kombinasi dengan nitrat dan penyekat saluran kalsium. Mereka mengurangkan keperluan miokardium untuk oksigen, menurunkan nada pembuluh darah, merangsang aliran darah.

BAB - ubat-ubatan yang telah lama digunakan untuk merawat hipertensi. Terdapat banyak jenis mereka. Oleh itu, hanya doktor boleh memilih ubat yang paling berkesan yang tidak menyebabkan komplikasi. Pastikan untuk berunding dengannya.

Penghalang reseptor beta-adrenergik, yang dikenali sebagai beta-blockers, adalah kumpulan penting ubat untuk tekanan darah tinggi yang memberi kesan kepada sistem saraf bersimpati. Ubat-ubat ini digunakan dalam perubatan untuk masa yang lama, sejak 1960-an. Penemuan penghalang beta dengan ketara meningkatkan keberkesanan rawatan penyakit kardiovaskular, serta hipertensi. Oleh itu, para saintis yang pertama mensintesis dan menguji ubat-ubatan ini dalam amalan klinikal telah dianugerahkan Hadiah Nobel dalam Perubatan pada tahun 1988.

Dalam amalan merawat hipertensi, beta-blockers masih sangat penting, bersama-sama dengan diuretik, iaitu ubat diuretik. Walaupun sejak tahun 1990-an, kumpulan ubat baru (antagonis kalsium, perencat ACE) telah muncul, yang ditetapkan apabila beta-blockers tidak membantu atau dikontraindikasikan untuk pesakit.

Pil Tekanan: Soalan dan Jawapan

• Bagaimana cara menormalkan tekanan darah, gula darah dan kolesterol
• Pil tekanan yang ditetapkan oleh doktor digunakan untuk membantu dengan baik, dan kini mereka mula bertindak lemah. Kenapa
• Apa yang perlu dilakukan sekiranya pil yang paling kuat tidak dapat mengurangkan tekanan
• Bagaimana jika ubat hipertensi menurunkan tekanan darah terlalu banyak
• Peningkatan tekanan, krisis hipertensi - ciri rawatan pada usia muda, sederhana dan tua

Sejarah penemuan

Pada tahun 1930-an, saintis mendapati bahawa ia boleh merangsang keupayaan otot jantung (miokardium) untuk kontrak jika ia bertindak dengan bahan khas - beta-adrenostimulants. Pada tahun 1948, konsep kewujudan alpha dan beta-adrenoreceptors pada mamalia telah dikembangkan oleh R. P. Ahlquist. Kemudian, pada pertengahan tahun 1950-an, ahli sains J. Black secara teorinya telah membangunkan kaedah untuk mengurangkan kekerapan strok. Beliau mencadangkan bahawa mungkin untuk mencipta ubat yang berkesan untuk "melindungi" beta reseptor otot jantung dari kesan adrenalin. Lagipun, hormon ini merangsang sel-sel otot jantung, menyebabkan mereka mengecil terlalu keras dan menyerang serangan jantung.

Pada tahun 1962, di bawah arahan J. Black, beta-blocker pertama telah disintesis - protenalol. Tetapi ternyata ia menyebabkan kanser pada tikus, jadi ia tidak diuji pada manusia. Perubatan pertama untuk orang adalah propranolol, yang muncul pada tahun 1964. Untuk pembangunan propranolol dan "teori" beta-blockers, J. Black menerima Hadiah Nobel dalam Perubatan pada tahun 1988. Dadah yang paling moden dalam kumpulan ini, nebivolol, dilancarkan di pasaran pada tahun 2001. Beliau dan beta-blocker generasi ketiga mempunyai ciri berguna penting tambahan - mereka mengendurkan saluran darah. Secara keseluruhannya, lebih daripada 100 beta-blocker yang disintesis di makmal, tetapi tidak lebih dari 30 daripada mereka digunakan atau masih digunakan oleh pengamal doktor.

Mekanisme tindakan penghalang beta

Adrenalin hormon dan katekolamin lain merangsang beta-1 dan beta-2-adrenoreceptors, yang terdapat dalam pelbagai organ. Mekanisme tindakan penghalang beta adalah bahawa mereka menyekat reseptor beta-1-adrenergik, "melindungi" jantung dari kesan adrenalin dan lain-lain "mempercepatkan" hormon. Hasilnya, kerja jantung difasilitasi: ia kontrak kurang kerap dan kurang berkuat kuasa. Oleh itu, kekerapan strok dan gangguan irama jantung berkurang. Kemungkinan kematian jantung secara tiba-tiba berkurang.

Di bawah tindakan penghalang beta, tekanan darah menurun, secara serentak melalui beberapa mekanisme yang berbeza:

• Mengurangkan kekerapan dan kekuatan penguncupan jantung;
• Pengurangan dalam output jantung;
• Menurun rembesan dan mengurangkan kepekatan renin plasma;
• Penyusunan mekanisme baroreceptor gerbang aorta dan sinokarotid sinus;
• Kesan penghambatan pada sistem saraf pusat;
• Kesan pada pusat vasomotor - pengurangan nada simpatik pusat;
• Menurun nada vaskular periferi semasa blokade reseptor alpha-1 atau pelepasan nitrat oksida (NO).

Beta-1 dan beta-2-adrenoreceptor dalam tubuh manusia

Daripada jadual, kita dapati beta-1-adrenoreceptor dijumpai, sebahagian besarnya, dalam tisu-tisu sistem kardiovaskular serta otot-otot tulang dan buah pinggang. Ini bermakna bahawa stimulasi hormon meningkatkan kadar denyutan jantung dan kekuatan.

Penyekat beta berfungsi sebagai perlindungan terhadap penyakit jantung atherosclerosis, melegakan kesakitan dan mencegah perkembangan penyakit selanjutnya. Kesan kardioprotektif (perlindungan jantung) dikaitkan dengan keupayaan ubat-ubatan ini untuk mengurangkan regresi ventrikel kiri hati, untuk mempunyai kesan antiarrhythmic. Mereka mengurangkan kesakitan di kawasan jantung dan mengurangkan kejadian serangan angina. Tetapi beta-blocker bukanlah pilihan terbaik ubat untuk rawatan hipertensi, jika pesakit tidak mempunyai aduan sakit dada dan serangan jantung.

Malangnya, serentak dengan blokade reseptor beta-1-adrenergik, beta-2 -adrenoreceptors juga jatuh di bawah "pengedaran", dan tidak perlu untuk menyekat mereka. Oleh itu, terdapat kesan sampingan negatif dari ubat. Penyekat beta mempunyai kesan sampingan yang serius dan kontraindikasi. Perihal mereka secara terperinci di bawah dalam artikel. Pemilihan beta-blocker adalah berapa banyak ubat dapat menghalang reseptor beta-1-adrenergik, tanpa mempengaruhi penerima beta-2-adrenergik. Perkara-perkara lain yang sama, semakin tinggi selektiviti, lebih baik, kerana terdapat kesan sampingan yang lebih sedikit.

Pengkelasan

Penyekat beta dibahagikan kepada:

• selektif (kardio-selektif) dan tidak selektif;
• lipophilic dan hydrophilic, iaitu larut dalam lemak atau dalam air;
• Terdapat beta-blockers dengan dan tanpa aktiviti simpatomimetik dalaman.

Semua ciri-ciri ini akan dibincangkan secara terperinci di bawah. Sekarang perkara utama untuk memahami bahawa beta-blockers wujud selama 3 generasi, dan akan ada lebih banyak manfaat jika dirawat dengan ubat-ubatan moden, dan tidak ketinggalan zaman. Kerana keberkesanan akan lebih tinggi, dan kesan sampingan yang berbahaya - lebih kurang.

Klasifikasi beta-blockers by generations (2008)

Penyekat beta generasi ketiga mempunyai ciri-ciri vasodilating tambahan, iaitu keupayaan untuk mengendurkan saluran darah.

• Apabila mengambil labetalol, kesan ini berlaku kerana blok dadah bukan sahaja reseptor beta-adrenergik, tetapi juga reseptor alpha-adrenergik.
• Nebivolol meningkatkan sintesis nitric oxide (NO) - suatu bahan yang mengawal selia pembuluh darah vaskular.
• Dan carvedilol kedua-duanya.

Apakah penyekat beta selektif kardio?

Dalam tisu badan manusia, terdapat reseptor yang bertindak balas terhadap hormon adrenalin dan norepinefrin. Pada masa ini, alpha-1, alpha-2, beta-1 dan beta-2 adrenoreceptors dibezakan. Baru-baru ini, adrenoreceptor alpha-3 juga telah diterangkan.

Nyatakan secara ringkas lokasi dan nilai adrenoreceptors seperti berikut:

• alpha-1 - diselaraskan dalam saluran darah, rangsangan membawa kepada kekejangan mereka dan tekanan darah meningkat.
• alpha-2 - adalah "gelung maklum balas negatif" untuk sistem pengawalan aktiviti tisu. Ini bermakna bahawa rangsangan mereka membawa kepada penurunan tekanan darah.
• beta-1 - diletakkan di dalam hati, rangsangan mereka membawa kepada peningkatan kekerapan dan kekuatan penguncupan jantung, dan juga meningkatkan permintaan oksigen daripada miokardium dan meningkatkan tekanan arteri. Juga, beta-1-adrenoreceptors terdapat banyak di buah pinggang.
• beta-2 - setempat dalam bronkus, rangsangan menyebabkan penyingkiran bronkospasm. Reseptor ini terletak di sel hati, kesan hormon pada mereka menyebabkan penukaran glikogen ke glukosa dan pelepasan glukosa ke dalam darah.

Beta-blocker cardioselective terutamanya aktif terhadap reseptor beta-1-adrenergik, dan beta-blocker tidak selektif sama-sama menyekat beta-1 dan beta-2-adrenoreceptors. Di dalam otot jantung, nisbah beta-1 dan beta-2-adrenergic reseptor adalah 4: 1, iaitu, rangsangan tenaga jantung dilakukan secara besar-besaran melalui reseptor beta-1. Dengan peningkatan dalam dos beta-blocker, kekhususan mereka berkurang, dan kemudian blok ubat selektif kedua-dua reseptor.

Penyekat beta selektif dan tidak selektif mengurangkan tekanan darah tentang perkara yang sama tetapi beta-blocker-selective blockers mempunyai kesan sampingan yang lebih sedikit, mereka lebih mudah digunakan dalam kes penyakit bersamaan. Oleh itu, ubat selektif kurang berkemungkinan menyebabkan kesan bronkospasme, kerana aktiviti mereka tidak akan menjejaskan reseptor beta-2-adrenergik, yang kebanyakannya terletak di dalam paru-paru.

Cardio-selectivity beta-blockers: blocking index beta-1 and beta-2-adrenoreceptors

• Nebivolol (nebilet)

• Bisoprolol (Concor)

• Metoprolol

• Atenolol

• Propranolol (anaprilin)

Penyekat beta selektif lebih lemah daripada tidak selektif, meningkatkan ketahanan vaskular periferal, sehingga mereka lebih sering diresepkan kepada pesakit dengan masalah peredaran periferal (contohnya, dengan claudication sekejap). Sila ambil perhatian bahawa carvedilol (coriol) adalah, walaupun dari generasi terbaru beta blockers, tetapi tidak cardioselective. Walau bagaimanapun, ia digunakan secara aktif oleh pakar kardiologi, dan keputusannya adalah baik. Carvedilol jarang dirawat untuk menurunkan tekanan darah atau merawat aritmia. Ia lebih kerap digunakan untuk merawat kegagalan jantung.

Apakah aktiviti sympathomimetic dalaman beta-blockers?

Sesetengah penghalang beta bukan sahaja menghalang beta-adrenoreceptors, tetapi pada masa yang sama merangsang mereka. Ini dipanggil aktiviti sympathomimetic batin penyekat beta tertentu. Dadah yang mempunyai aktiviti simpatometik dalaman dicirikan oleh sifat berikut:

• beta blockers ini mengurangkan kadar denyutan jantung kepada tahap yang lebih rendah
• mereka tidak dapat mengurangkan fungsi pam jantung
• sampai ke tahap yang lebih rendah, meningkatkan jumlah rintangan vaskular periferal
• kurang mencetuskan aterosklerosis, kerana mereka tidak mempunyai kesan yang signifikan terhadap paras kolesterol dalam darah

Anda boleh mengetahui beta-blockers yang mempunyai aktiviti sympathomimetic intrinsik, dan ubat-ubatan tidak ada dalam artikel ini.

Jika penyekat beta-adrenergik dengan aktiviti sympathomimetic intrinsik diambil untuk masa yang lama, maka rangsangan kronik reseptor beta-adrenergik berlaku. Ini beransur-ansur membawa kepada pengurangan kepadatan mereka dalam tisu. Selepas ini, pemberhentian secara tiba-tiba ubat tidak menyebabkan gejala penarikan diri. Secara umum, dos beta-blockers harus dikurangkan secara beransur-ansur: 2 kali setiap 2-3 hari selama 10-14 hari. Jika tidak, terdapat gejala penuaan yang mengerikan: krisis hipertensi, peningkatan kekerapan strok, takikardia, infark miokard, atau kematian secara tiba-tiba akibat serangan jantung.

Kajian telah menunjukkan bahawa beta-blockers, yang mempunyai aktiviti simpatomimetik dalaman, tidak berbeza dengan keberkesanan mengurangkan tekanan darah daripada ubat-ubatan yang tidak mempunyai aktiviti ini. Tetapi dalam sesetengah kes, penggunaan ubat-ubatan dengan aktiviti sympathomimetic dalaman, mengelakkan kesan sampingan yang tidak diingini. Iaitu, bronkospasme dalam hal halangan saluran pernafasan dari pelbagai alam, serta kejang-kejang pada aterosklerosis pada kaki bawah. Dalam tahun-tahun kebelakangan ini (Julai 2012), doktor membuat kesimpulan bahawa seseorang itu tidak harus memberi perhatian yang sangat penting sama ada beta-blocker mempunyai harta aktiviti simpatomimetik dalaman atau tidak. Amalan telah menunjukkan bahawa ubat-ubatan dengan harta ini mengurangkan kekerapan komplikasi kardiovaskular tidak lebih daripada beta blockers yang tidak memilikinya.

Penyekat beta lipofilik dan hidrofilik

Penyekat beta lipofilik dapat larut dalam lemak, dan hidrofilik - dalam air. Ubat-ubatan lipofilic menjalani "pemprosesan" yang besar semasa laluan awal melalui hati. Pemblokir beta hidrofilik tidak dimetabolisme di hati. Mereka dikumuhkan terutamanya dalam air kencing, tidak berubah. Penyekat beta hidrofilik bertahan lebih lama kerana mereka tidak secepat lipophilic.

Penyekat beta lipofilik menembusi halangan otak darah dengan lebih baik. Ia adalah penghalang fisiologi antara sistem peredaran darah dan sistem saraf pusat. Ia melindungi tisu saraf daripada mikroorganisma yang beredar dalam darah, toksin dan "ejen" sistem imun yang menganggap tisu otak sebagai asing dan menyerangnya. Melalui halangan otak darah, nutrien memasuki otak dari saluran darah, dan pembuangan tisu saraf dikeluarkan.

Ternyata beta-blocker lipofilik lebih berkesan mengurangkan kematian pesakit dengan penyakit jantung koronari. Pada masa yang sama, mereka menyebabkan lebih banyak kesan sampingan dari sistem saraf pusat:

• kemurungan;
• gangguan tidur;
• sakit kepala.

Sebagai peraturan, aktiviti penyekat beta larut lemak tidak terjejas oleh pengambilan makanan. Dan adalah dinasihatkan untuk mengambil persiapan hidrofilik sebelum makan, minum banyak air.

Bisoprolol ubat adalah luar biasa kerana ia mempunyai keupayaan untuk membubarkan kedua-dua air dan dalam lipid (lemak). Sekiranya hati atau buah pinggang berfungsi dengan buruk, maka sistem yang lebih sihat, secara automatik mengambil alih tugas bisoprolol dari badan.

Penyekat beta moden

Untuk rawatan kegagalan jantung, hanya beta-blockers berikut disyorkan (Jun 2012):

• carvedilol (Coriol);
• bisoprolol (Concor, Biprol, Bisogamma);
• metoprolol succinate (Betalok LOK);
• Nebivolol (Nebilet, Binelol).

Penyekat beta lain boleh digunakan untuk merawat hipertensi. Doktor dinasihatkan untuk menetapkan ubat generasi kedua atau ketiga kepada pesakit mereka. Di atas dalam artikel ini anda boleh mencari jadual di mana ia ditulis, untuk setiap generasi penyediaan milik.

Penyekat beta moden mengurangkan kemungkinan pesakit mati akibat strok, dan terutamanya dari serangan jantung. Pada masa yang sama, kajian sejak tahun 1998 secara sistematik memperlihatkan bahawa propranolol (anaprilin) ​​bukan sahaja tidak mengurangkan, tetapi juga meningkatkan kadar kematian, berbanding dengan plasebo. Juga bukti yang bertentangan mengenai keberkesanan atenolol. Puluhan artikel dalam jurnal perubatan mendakwa bahawa ia mengurangkan kemungkinan "peristiwa" kardiovaskular kurang daripada beta-blocker lain, dan lebih sering menyebabkan kesan sampingan.

Pesakit perlu memahami bahawa semua beta-blockers mengurangkan tekanan darah tentang perkara yang sama. Nebivolol mungkin melakukannya sedikit lebih cekap daripada orang lain, tetapi tidak banyak. Pada masa yang sama, mereka sangat berbeza mengurangkan kemungkinan mengembangkan penyakit kardiovaskular. Matlamat utama rawatan hipertensi adalah untuk mencegah komplikasi. Dianggap bahawa penghalang beta moden lebih berkesan dalam mencegah komplikasi hipertensi daripada dadah generasi terdahulu. Mereka juga lebih baik kerana ia menyebabkan kesan sampingan yang kurang.

Kembali pada awal 2000-an, ramai pesakit tidak mampu dirawat dengan ubat-ubatan berkualiti tinggi, kerana ubat yang dipatenkan terlalu mahal. Tetapi kini anda boleh membeli ubat generik di farmasi, yang sangat berpatutan dan cekap. Oleh itu, isu kewangan tidak lagi menjadi alasan untuk meninggalkan penggunaan beta-blockers moden. Tugas utama adalah untuk mengatasi kebodohan dan konservatisme doktor. Doktor yang tidak mengikuti berita sering kali meresepkan ubat lama yang kurang berkesan dan mempunyai kesan sampingan yang jelas.

Petunjuk untuk pelantikan

Petunjuk utama untuk pelantikan beta-blocker dalam amalan jantung:

• hipertensi arteri, termasuk menengah (disebabkan kerosakan buah pinggang, fungsi tiroid yang meningkat, kehamilan dan sebab-sebab lain);
• kegagalan jantung;
• penyakit jantung iskemia;
• aritmia (extrasystole, fibrillation atrium, dll);
• sindrom QT yang dilanjutkan.

Selain itu, penyekat beta kadang-kadang ditetapkan untuk krisis vegetatif, prolaps injap mitral, sindrom penarikan, cardiomyopathy hypertrophic, migrain, aneurisme aorta, sindrom Marfan.

Pada tahun 2011, hasil kajian wanita dengan kanser payudara yang mengambil beta-blocker telah diterbitkan. Ternyata ketika menerima beta-blockers, metastases berlaku kurang kerap. Dalam kajian Amerika, 1,400 wanita mengambil bahagian dalam pembedahan untuk kanser payudara dan kursus kemoterapi. Wanita-wanita ini mengambil beta-blockers kerana masalah kardiovaskular yang mereka ada selain kanser payudara. Selepas 3 tahun, 87% daripada mereka masih hidup dan tanpa "peristiwa" kanser.

Kumpulan kawalan untuk perbandingan terdiri daripada pesakit dengan kanser payudara pada umur yang sama dan dengan persentase yang sama pesakit diabetes. Mereka tidak menerima beta-blockers, dan di antara mereka, kadar survival adalah 77%. Sudah terlalu awal untuk membuat kesimpulan praktikal, tetapi mungkin dalam 5-10 tahun, beta-blocker akan menjadi cara yang mudah dan murah untuk meningkatkan keberkesanan rawatan kanser payudara.

Penggunaan beta blocker untuk merawat hipertensi

Kembali pada tahun 80an abad ke-20, kajian menunjukkan bahawa beta-blocker pada pesakit yang berusia pertengahan umur berkurang risiko timbulnya infarksi miokardial atau strok. Bagi pesakit tua tanpa gejala penyakit jantung koronari yang jelas, diuretik lebih disukai. Walau bagaimanapun, jika orang tua mempunyai tanda khas (kegagalan jantung, penyakit jantung iskemik, infarksi miokardium), maka ia boleh ditetapkan ubat untuk tekanan darah tinggi dari kelas beta-blocker, dan ini mungkin memanjangkan hayatnya. Baca lebih lanjut mengenai artikel "Apa ubat-ubatan untuk tekanan darah tinggi ditetapkan untuk pesakit yang lebih tua."

Tiada lagi sesak nafas, sakit kepala, lonjakan tekanan dan gejala lain HYPERTENSION! Pembaca kami untuk rawatan tekanan sudah menggunakan kaedah ini.

Penyekat beta mengurangkan tekanan darah, secara umum, tidak lebih buruk daripada ubat dari kelas lain. Ia amat disyorkan untuk menetapkan mereka untuk rawatan hipertensi dalam keadaan berikut:

• Penyakit Jantung Penyakit Iskemik
• Tachycardia
• Kegagalan jantung
• Hipertiroidisme - hipertiroidisme.
• Migrain
• Glaukoma
• Hipertensi sebelum atau selepas pembedahan

Penyekat beta yang dicadangkan untuk rawatan hipertensi (2005)

Cardio selektif

1. Penyekat beta tanpa aktiviti sympathomimetic dalaman

• Atenolol (keberkesanan yang dipersoalkan)

• Betaxolol

• Bisoprolol

• Metoprolol

• Nebivolol

2. Beta-blocker dengan aktiviti sympathomimetic intrinsik

• Acebutalol

Bukan bioselektif

1. Penyekat beta tanpa aktiviti sympathomimetic dalaman

• Nadolol

• Propranolol (usang, tidak disyorkan)

• Timolol

2. Beta-blocker dengan aktiviti sympathomimetic intrinsik

• Penbutolol

• Pindolol

3. Penyekat beta dengan aktiviti penyekatan alpha

• Carvedilol

• Labetalol

Adakah ubat ini sesuai untuk diabetes?

Rawatan dengan beta-blockers "baik lama" (propranolol, atenolol) boleh merendahkan kepekaan tisu kepada kesan insulin, iaitu meningkatkan rintangan insulin. Sekiranya pesakit terdedah, peluangnya menjadi sakit dengan peningkatan kencing manis. Sekiranya pesakit telah menghidap penyakit kencing manis, maka masalahnya akan bertambah buruk. Pada masa yang sama, dengan penggunaan beta-blocker kardioselektif, sensitiviti insulin tisu semakin merosot. Dan jika anda menetapkan penghalang beta moden yang mengendurkan saluran darah, mereka, sebagai peraturan, dalam dos sederhana tidak mengganggu metabolisme karbohidrat dan tidak memperburuk perjalanan diabetes.

Di Institut Kardiologi Kiev yang dinamakan selepas Strazhesko pada tahun 2005, kesan beta-blockers pada pesakit dengan sindrom metabolik dan rintangan insulin disiasat. Ternyata carvedilol, bisoprolol dan nebivolol bukan sahaja tidak memburukkan lagi, malah meningkatkan kepekaan tisu pada tindakan insulin. Pada masa yang sama, atenolol ketara memburukkan lagi insulin. Dalam satu kajian pada 2010, menunjukkan bahawa carvedilol tidak mengurangkan kepekaan insulin vaskular, dan metoprolol memburukkannya.

Di bawah pengaruh mengambil beta-blockers pada pesakit, berat badan mungkin meningkat. Ini disebabkan peningkatan rintangan insulin, dan juga sebab lain. Penyekat beta mengurangkan keamatan metabolisme dan mencegah pecahan tisu adipose (menghalang lipolisis). Dalam pengertian ini, atenolol dan tartar metoprolol tidak berfungsi dengan baik. Pada masa yang sama, menurut hasil penyelidikan, carvedilol, nebivolol dan labetalol tidak dikaitkan dengan kenaikan berat badan yang signifikan pada pesakit.

Mengambil beta-blockers boleh menjejaskan rembesan insulin oleh sel beta pankreas. Ubat-ubatan ini mampu menghalang fasa pertama rembesan insulin. Akibatnya, alat utama untuk menormalkan gula darah adalah tahap kedua pelepasan insulin oleh pankreas.

Kesan beta-blocker pada metabolisme glukosa dan lipid

Perhatikan jadual. Ia harus ditekankan sekali lagi bahawa dalam penghalang beta moden, kesan negatif terhadap metabolisme glukosa dan lipid adalah minima.

Dalam diabetes mellitus yang bergantung kepada insulin, satu masalah penting ialah mana-mana penghalang beta boleh menutup gejala mendekati hipoglikemia - takikardia, kegelisahan, dan gegaran (gegaran). Pengeringan ini meningkat. Juga, pesakit kencing manis yang mendapat beta-blocker mengalami kesukaran untuk keluar dari keadaan hypoglycemic. Kerana mekanisme utama untuk meningkatkan tahap glukosa darah - rembesan glukagon, glucogenolysis dan gluconeogenesis - disekat. Pada masa yang sama, dalam diabetes jenis 2, hypoglycemia jarang menjadi masalah yang serius kerana menolak rawatan dengan penyekat beta kerana itu.

Adalah dipercayai bahawa dengan adanya tanda-tanda (kegagalan jantung, arrhythmia dan terutama infark miokard), penggunaan beta-blocker moden pada pesakit diabetes adalah sesuai. Dalam kajian tahun 2003, beta-blocker telah ditetapkan kepada pesakit yang mengalami kegagalan jantung yang mengalami diabetes. Kumpulan perbandingan - pesakit dengan gagal jantung tanpa diabetes. Dalam kumpulan pertama, kematian menurun sebanyak 16%, di kedua - sebanyak 28%.

Pesakit kencing manis disyorkan untuk menetapkan metoprolol succinate, bisoprolol, carvedilol, nebivolol - beta-blocker dengan keberkesanan yang terbukti. Sekiranya pesakit tidak mempunyai kencing manis, namun terdapat peningkatan risiko perkembangannya, adalah disyorkan untuk menetapkan hanya penyekat beta terpilih dan tidak menggunakannya dalam kombinasi dengan diuretik (ubat diuretik). Adalah dinasihatkan untuk menggunakan ubat-ubatan yang bukan sahaja menghalang beta-adrenoreceptors, tetapi juga mempunyai sifat-sifat untuk mengendurkan saluran darah.

Kontra dan kesan sampingan

Baca lebih lanjut dalam artikel "Kesan sampingan beta-blockers". Ketahui apa kontraindikasi untuk tujuan mereka. Sesetengah keadaan klinikal bukanlah kontraindikasi mutlak untuk rawatan dengan beta-blockers, tetapi memerlukan perhatian yang lebih tinggi. Butiran yang anda akan dapati dalam artikel, pautan yang diberikan di atas.

Meningkatkan risiko mati pucuk

Disfungsi erektil (impotensi lengkap atau separa dalam lelaki) adalah yang paling sering disalahkan beta blocker. Dipercayai beta-blocker dan diuretik adalah sekumpulan ubat untuk hipertensi, yang paling sering menyebabkan kemerosotan potensi lelaki. Malah, semuanya tidak begitu mudah. Pengajaran meyakinkan membuktikan bahawa beta-blockers moden tidak menjejaskan potensi. Untuk senarai lengkap ubat ini sesuai untuk lelaki, lihat artikel "Hipertensi dan mati pucuk." Walaupun penghalang beta generasi lama (tidak kardio-selektif) sebenarnya boleh memburukkan lagi potensi. Kerana mereka memperburuk pengisian darah zakar dan, mungkin, mengganggu proses penghasilan hormon seks. Walau bagaimanapun, beta blocker moden membantu lelaki mengendalikan masalah hipertensi dan jantung sambil mengekalkan potensi.

Pada tahun 2003, hasil kajian mengenai kejadian disfungsi erektil dengan beta-blockers, bergantung kepada kesedaran pesakit, telah diterbitkan. Pada mulanya, lelaki dibahagikan kepada 3 kumpulan. Mereka semua mengambil beta blocker. Tetapi kumpulan pertama tidak tahu apa ubat mereka diberikan. Lelaki dalam kumpulan kedua tahu nama dadah. Pesakit dari kumpulan ketiga doktor tidak hanya memberitahu yang beta-blocker mereka ditetapkan, tetapi juga memberitahu bahawa kelemahan potensi adalah kesan sampingan yang kerap.

Dalam kumpulan ketiga, frekuensi disfungsi erektil adalah tertinggi, sebanyak 30%. Para pesakit kurang mendapat maklumat, semakin kurang kekerapan potensi.

Kemudian dia menjalankan fasa kedua kajian itu. Ia melibatkan lelaki yang mengadu disfungsi ereksi akibat mengambil beta-blocker. Mereka semua diberikan pil lain dan memberitahu bahawa ia akan meningkatkan potensi mereka. Hampir semua peserta menyatakan peningkatan dalam ereksi mereka, walaupun separuh daripada mereka diberikan silendafil sebenar (Viagra), dan separuh kedua diberi plasebo. Hasil kajian ini meyakinkan membuktikan bahawa sebab-sebab kelemahan potensi semasa mengambil beta-blockers adalah sebahagian besar psikologi.

Sebagai penutup bahagian "Beta blockers dan peningkatan risiko mati pucuk" saya ingin sekali lagi mendesak lelaki untuk mengkaji artikel "Hipertensi dan mati pucuk". Ia menyediakan senarai beta-blockers moden dan ubat lain untuk tekanan darah tinggi, yang tidak memburukkan lagi potensi, dan mungkin juga memperbaikinya. Selepas itu, anda akan lebih tenang seperti yang ditetapkan oleh doktor anda untuk mengambil ubat tekanan. Adalah bodoh untuk menolak rawatan dengan beta-blockers atau pil lain untuk tekanan darah tinggi kerana ketakutan kemerosotan potensi.

Kenapa doktor kadang-kadang enggan menulis blocker beta

Sehingga tahun-tahun kebelakangan ini, para doktor secara aktif menetapkan beta-blocker kepada kebanyakan pesakit yang memerlukan rawatan untuk tekanan darah tinggi dan pencegahan komplikasi kardiovaskular. Penyekat beta bersama-sama dengan diuretik (ubat diuretik) dirujuk sebagai ubat-ubatan hipertensi lama atau tradisional yang dipanggil. Ini bermakna mereka membandingkan dengan keberkesanan pil baru yang mengurangkan tekanan, yang terus dibangunkan dan memasuki pasaran farmaseutikal. Pertama sekali, penghambat ACE dan penghalang penerima reseptor angiotensin II dibandingkan dengan beta-blockers.

Selepas tahun 2008, terdapat penerbitan bahawa beta-blocker tidak sepatutnya menjadi ubat pertama pilihan untuk merawat pesakit dengan hipertensi. Kami akan memeriksa hujah-hujah yang diberikan dalam kes ini. Pesakit boleh mempelajari bahan ini, tetapi mereka harus ingat bahawa keputusan akhir yang mana ubat untuk memilih diberikan kepada doktor. Jika anda tidak mempercayai doktor anda - cari lagi. Jadikan segala usaha untuk berunding dengan doktor yang paling berpengalaman, kerana hidup anda bergantung padanya.

Oleh itu, lawan dari penggunaan terapi beta penyekat yang mendakwa bahawa:

1. Ubat-ubatan ini lebih teruk daripada ubat lain untuk hipertensi, mengurangkan kemungkinan komplikasi kardiovaskular.
2. Adalah dipercayai bahawa beta-blocker tidak menjejaskan kekukuhan arteri, iaitu mereka tidak menggantung dan juga tidak membalikkan perkembangan aterosklerosis.
3. Ubat-ubatan ini adalah organ sasaran yang kurang dilindungi dari kerosakan yang menyebabkan mereka meningkatkan tekanan darah.

Terdapat juga kebimbangan bahawa, di bawah pengaruh beta-blocker, metabolisme karbohidrat dan lemak terganggu. Akibatnya, kemungkinan peningkatan kencing manis jenis 2 meningkat, dan jika diabetes sudah wujud, masalahnya bertambah buruk. Dan beta-blocker ini menyebabkan kesan sampingan yang menjejaskan kualiti hidup pesakit. Ini merujuk, pertama sekali, melemahkan potensi seksual pada lelaki. Topik "Beta blockers and diabetes mellitus" dan "Peningkatan risiko mati pucuk" yang dibincangkan secara terperinci di atas dalam bahagian berkaitan artikel ini.

Kajian telah dijalankan yang menunjukkan bahawa penghalang beta lebih buruk daripada ubat lain untuk hipertensi, mengurangkan kemungkinan komplikasi kardiovaskular. Penerbitan yang sama dalam jurnal perubatan mula muncul setelah tahun 1998. Pada masa yang sama, terdapat bukti kajian yang lebih dipercayai yang diperoleh hasil yang bertentangan. Mereka mengesahkan bahawa semua kelas utama ubat yang menurunkan tekanan darah mempunyai keberkesanan yang sama. Pandangan umum yang diterima umum hari ini ialah beta-blockers sangat berkesan selepas infarksi miokardium untuk mengurangkan risiko infark. Dan tentang pelantikan beta-blocker dalam hipertensi untuk pencegahan komplikasi kardiovaskular - setiap doktor membuat pandangannya sendiri berdasarkan hasil kerja praktikalnya.

Sekiranya pesakit mempunyai aterosklerosis yang teruk atau berisiko tinggi aterosklerosis (lihat ujian apa yang perlu anda lulus untuk mengetahui), maka doktor harus memberi perhatian kepada beta-blocker moden yang mempunyai sifat vasodilatasi, iaitu mengendurkan saluran darah. Ia adalah kapal yang merupakan salah satu organ sasaran yang paling penting yang mempengaruhi hipertensi. Antara orang yang mati akibat penyakit kardiovaskular, dalam 90% kes, ia adalah kerosakan vaskular yang membawa kepada kematian, sementara jantung kekal sihat.

Apakah penunjuk yang menentukan tahap dan kelajuan aterosklerosis? Ini adalah peningkatan dalam ketebalan kompleks intim-media (TIM) karotid. Pengukuran yang kerap terhadap nilai ini menggunakan ultrasound digunakan untuk mendiagnosis lesi vaskular akibat aterosklerosis, dan kerana hipertensi. Dengan usia, ketebalan lapisan dalaman dan tengah arteri meningkat, ini adalah salah satu penanda penuaan manusia. Di bawah pengaruh hipertensi arteri, proses ini lebih cepat. Tetapi di bawah tindakan ubat-ubatan yang menurunkan tekanan, ia boleh melambatkan dan bahkan terbalik. Pada tahun 2005, kami menjalankan kajian kecil mengenai kesan beta-blocker pada perkembangan aterosklerosis. Pesertanya adalah 128 pesakit. Selepas 12 bulan mengambil ubat, penurunan ketebalan kompleks intima-media diperhatikan pada 48% pesakit yang dirawat dengan carvedilol, dan 18% daripada mereka yang menerima metoprolol. Adalah dipercayai bahawa carvedilol dapat menstabilkan plak atherosclerosis akibat kesan antioksidan dan anti-radangnya.

Ciri-ciri pelantikan beta-blocker untuk warga tua

Doktor sering takut melantik beta blockers kepada orang yang lebih tua. Kerana ini "sukar" kategori pesakit, di samping masalah dengan jantung dan tekanan darah, sering mempunyai comorbidities. Penyekat beta boleh memperburuk perjalanan mereka. Di atas, kami membincangkan bagaimana ubat beta-blocker mempengaruhi diabetes. Kami juga mengesyorkan artikel berasingan "Kesan sampingan dan kontra pendera beta-blocker". Keadaan praktikal sekarang sedemikian rupa sehingga beta-blocker adalah 2 kali kurang berkemungkinan untuk diresepkan kepada pesakit berusia lebih dari 70 tahun berbanding pesakit yang lebih muda.

Dengan adanya beta-blockers moden, kesan sampingan daripada mengambil mereka telah menjadi kurang biasa. Oleh itu, sekarang cadangan "rasmi" menunjukkan bahawa beta-blocker boleh lebih berani diberikan kepada pesakit tua. Pengajian pada tahun 2001 dan 2004 menunjukkan bahawa bisoprolol dan metoprolol suntikan juga menurunkan kematian pada pesakit muda dan tua dengan kegagalan jantung. Pada tahun 2006, satu kajian dijalankan oleh carvedilola, yang mengesahkan keberkesanannya yang tinggi dalam kegagalan jantung dan toleransi yang baik dalam pesakit-pesakit tua.

Oleh itu, jika terdapat bukti, maka beta-blocker boleh dan harus diberikan kepada pesakit tua. Dalam kes ini, ubat ini disyorkan untuk bermula dengan dos kecil. Sekiranya mungkin, rawatan pesakit-pesakit tua adalah wajar untuk meneruskan dengan dos-beta blocker yang kecil. Jika ada keperluan untuk meningkatkan dos, maka ini perlu dilakukan perlahan-lahan dan berhati-hati. Kami mengesyorkan untuk perhatian anda artikel "Rawatan ubat hipertensi pada warga tua" dan "Apa ubat untuk tekanan darah tinggi ditetapkan untuk pesakit yang lebih tua."

Bolehkah hipertensi dirawat dengan beta-blockers semasa kehamilan?

Untuk rawatan hipertensi pada wanita hamil, doktor dengan berhati-hati dan hanya dalam kes-kes yang teruk menggunakan atenolol dan metoprolol. Adalah dipercayai bahawa mereka lebih selamat untuk anak yang belum lahir daripada beta-blocker lain. Baca lebih lanjut mengenai artikel "Rawatan ubat hipertensi pada wanita hamil."

Apakah yang terbaik beta blocker

Terdapat banyak ubat dari kumpulan beta-blocker. Nampaknya setiap pengeluar ubat menghasilkan pil sendiri. Oleh itu, sukar untuk memilih ubat yang betul. Semua beta-blockers mempunyai kesan yang sama untuk menurunkan tekanan darah, tetapi mereka berbeza dengan kemampuan mereka untuk memanjangkan umur pesakit dan keterukan kesan sampingan.

Penyekat beta yang dilantik - sentiasa pilih doktor! Jika pesakit tidak mempercayai doktornya, maka dia harus berunding dengan pakar lain. Kami benar-benar tidak mengesyorkan rawatan diri dengan beta-blockers. Baca semula artikel "Kesan sampingan beta-blockers" - dan pastikan bahawa ini bukan pil yang tidak berbahaya, dan oleh itu pengambilan diri boleh menyebabkan kemudaratan yang besar. Lakukan yang terbaik untuk merawat doktor terbaik. Ini adalah perkara yang paling penting yang boleh anda lakukan untuk memanjangkan hayat anda.

Pertimbangan berikut akan membantu anda memilih ubat dengan doktor anda (.):

• Penyekat beta lipofilik lebih disukai untuk pesakit yang mengalami masalah buah pinggang yang bersamaan.
• Jika pesakit mempunyai penyakit hati, kemungkinan besar, dalam keadaan sedemikian, doktor akan menetapkan beta-blocker hidrophik. Tentukan dalam arahan bagaimana ubat yang akan anda ambil (diresepkan kepada pesakit) dikeluarkan dari tubuh.
• Penyekat beta lebih tua sering memburukkan lagi potensi pada lelaki, tetapi ubat moden tidak mempunyai kesan sampingan yang tidak menyenangkan ini. Artikel V. "Hipertensi dan mati pucuk" anda akan mempelajari semua butiran yang diperlukan.
• Terdapat ubat-ubatan yang bertindak cepat, tetapi tidak lama. Ia digunakan dalam krisis hipertensi (labetalol intravena). Kebanyakan pemblokir beta tidak beroperasi dengan segera, tetapi mereka mengurangkan tekanan untuk masa yang lama dan lebih lancar.
• Adalah penting berapa kali sehari anda perlu mengambil satu atau satu lagi dadah. Yang lebih kecil, lebih mudah untuk pesakit, dan kurang kemungkinan bahawa dia akan membuang rawatan.
• Adalah lebih baik untuk melantik generasi baru beta-blocker. Mereka lebih mahal, tetapi mempunyai kelebihan yang ketara. Iaitu, cukup untuk mengambilnya sekali sehari, ia menyebabkan sekurang-kurangnya kesan sampingan, diterima dengan baik oleh pesakit, tidak memburukkan metabolisme glukosa dan tahap lipid dalam darah, serta potensi pada lelaki.

Doktor yang terus menetapkan propranolol beta-blocker (anaprilin), patut dikutuk. Ini adalah ubat ketinggalan zaman. Adalah terbukti bahawa propranolol (anaprilin) ​​bukan sahaja tidak mengurangkan, tetapi juga meningkatkan kematian pesakit. Ia juga merupakan persoalan kontroversi sama ada untuk terus menggunakan atenolol. Pada tahun 2004, jurnal perubatan berprestij Britain Lancet menerbitkan artikel "Atenolol dalam hipertensi: apakah ini pilihan bijak?". Ia mengatakan bahawa menetapkan atenolol bukan ubat yang sesuai untuk merawat hipertensi. Kerana ia mengurangkan risiko komplikasi kardiovaskular, tetapi ia menjadikannya lebih buruk daripada beta-blocker lain, serta ubat "untuk tekanan" dari kumpulan lain.

Di atas dalam artikel ini, anda boleh mengetahui penyekat beta spesifik yang disyorkan:

• untuk merawat kegagalan jantung dan mengurangkan risiko kematian secara tiba-tiba akibat serangan jantung;
• lelaki yang ingin menurunkan tekanan darah, tetapi takut akan kemerosotan potensi;
• pesakit kencing manis dan peningkatan risiko kencing manis;

Sekali lagi kami mengingatkan bahawa pilihan akhir, yang beta-blocker dilantik, dibuat hanya oleh doktor. Jangan sembuh sendiri! Kita juga harus menyebutkan bahagian kewangan isu ini. Banyak syarikat farmaseutikal menghasilkan penghalang beta. Mereka bersaing antara satu sama lain, jadi harga ubat-ubatan ini agak berpatutan. Rawatan dengan penghalang beta moden mungkin akan menanggung pesakit tidak lebih daripada $ 8-10 sebulan. Oleh itu, harga dadah tidak lagi menjadi alasan untuk menggunakan beta blocker ketinggalan zaman.

Penyekat beta sering diresepkan sebagai tambahan, jika menggunakan diuretik (ubat diuretik) adalah mustahil untuk membawa tekanan kembali normal. Ia adalah perlu untuk memulakan rawatan hipertensi dengan bantuan ubat-ubatan ini dengan dos yang kecil, secara beransur-ansur meningkatkan dos sehingga tekanan darah jatuh ke tahap yang dikehendaki. Ini dipanggil "titrating" dos. Anda juga harus mempertimbangkan kemungkinan rawatan dengan penghalang beta dalam kombinasi dengan ubat untuk hipertensi kelas-kelas lain, lihat artikel "Penggabungan ubat hipertensi" untuk maklumat lanjut.

Penyekat beta adalah ubat yang menyekat proses semulajadi badan. Khususnya, rangsangan otot jantung dengan adrenalin dan lain-lain hormon mempercepatkan. Dibuktikan bahawa ubat ini dalam banyak kes boleh memanjangkan hayat pesakit selama beberapa tahun. Tetapi mereka tidak menjejaskan penyebab hipertensi dan penyakit kardiovaskular. Kami mengesyorkan untuk perhatian anda artikel "Rawatan hipertensi yang berkesan tanpa ubat." Kekurangan magnesium dalam badan adalah salah satu punca utama hipertensi, aritmia jantung dan penyumbatan vaskular dengan pembekuan darah. Kami mengesyorkan tablet magnesium, yang boleh anda beli di farmasi. Mereka menghilangkan kekurangan magnesium dan, tidak seperti dadah "kimia", benar-benar membantu menurunkan tekanan darah dan meningkatkan fungsi jantung.

Dengan hipertensi, ekstrak hawthorn berada di tempat kedua selepas magnesium, diikuti oleh taurine asid amino dan minyak ikan tua yang baik. Ini adalah bahan semulajadi yang terdapat di dalam tubuh. Oleh itu, anda akan mengalami "kesan sampingan" untuk merawat hipertensi tanpa ubat, dan semuanya akan membantu. Tidur anda akan bertambah baik, sistem saraf anda akan lebih tenang, bengkak akan hilang, pada wanita, gejala PMS akan menjadi lebih mudah.

Untuk masalah dengan jantung, koenzim Q10 keluar selepas magnesium. Ini adalah bahan yang terdapat dalam setiap sel badan kita. Coenzyme Q10 terlibat dalam tindak balas penjanaan tenaga. Dalam tisu otot jantung, kepekatannya adalah dua kali lebih tinggi daripada purata. Ini adalah alat yang berguna untuk sebarang masalah dengan hati. Setakat yang mengambil koenzim Q10 membantu pesakit mengelakkan pemindahan jantung dan hidup secara normal tanpa itu. Perubatan rasmi akhirnya mengiktiraf koenzim Q10 sebagai ubat untuk penyakit kardiovaskular. Ubat Kudesang dan Valeokor-Q10 didaftarkan dan dijual di farmasi. Ini boleh dilakukan seawal 30 tahun yang lalu, kerana pesakit kardiologi progresif telah menetapkan Q10 kepada pesakit mereka sejak tahun 1970-an. Terutama saya ingin ambil perhatian bahawa koenzim Q10 meningkatkan kelangsungan pesakit selepas serangan jantung, iaitu, dalam situasi yang sama apabila penyekat beta sering diresepkan.

Kami mengesyorkan agar pesakit mula mengambil beta-blocker, yang akan ditetapkan oleh doktor, bersama dengan produk kesihatan semula jadi untuk penyakit hipertensi dan kardiovaskular. Pada permulaan rawatan, jangan cuba untuk menggantikan beta blocker dengan kaedah rawatan yang "popular"! Anda mungkin mempunyai risiko tinggi serangan jantung pertama atau berulang. Dalam keadaan sedemikian, ubat itu benar-benar dapat menyelamatkan diri daripada kematian secara tiba-tiba akibat serangan jantung. Kemudian, selepas beberapa minggu, apabila anda merasa lebih baik, anda boleh mengurangkan dos perubatan dengan berhati-hati. Ini perlu dilakukan di bawah pengawasan seorang doktor. Matlamat utama adalah untuk kekal sepenuhnya pada suplemen semula jadi, bukan tablet "kimia". Beribu-ribu orang telah dapat melakukan ini dengan bantuan bahan-bahan laman web kami, dan mereka sangat gembira dengan hasil rawatan tersebut. Kini giliran anda.

Artikel jurnal perubatan tentang rawatan hipertensi dan penyakit kardiovaskular dengan koenzim Q10 dan magnesium