NORVASK

Tablet putih atau hampir putih, dalam bentuk zamrud (octahedron dengan sisi yang tidak teratur), dengan ukiran "Pfizer" di satu sisi dan "AML-5" di sisi yang lain.

Eksipien: Microcrystalline selulosa - 124.056 mg, kalsium hidrogen fosfat - 63 mg Sodium carboxymethyl - 4 mg magnesium stearat - 2 mg.

10 buah. - lepuh (3) - pek kadbod dengan kawalan pembukaan pertama.
10 buah. - lepuh (4) - pek kadbod dengan kawalan pembukaan pertama.
10 buah. - lepuh (9) - pek kadbod dengan kawalan pembukaan pertama.
14 pcs. - lepuh (1) - bungkusan kadbod dengan kawalan pembukaan pertama.

Tablet berwarna putih atau hampir putih, dalam bentuk zamrud (octahedron dengan sisi yang tidak rata), terukir dengan "Pfizer" di satu sisi dan "AML-10" di sisi yang lain.

Eksipien: Microcrystalline selulosa - 248.111 mg, kalsium hidrogen fosfat - 126 mg Sodium carboxymethyl - 8 mg magnesium stearat - 4 mg.

10 buah. - lepuh (3) - pek kadbod dengan kawalan pembukaan pertama.
10 buah. - lepuh (4) - pek kadbod dengan kawalan pembukaan pertama.
10 buah. - lepuh (9) - pek kadbod dengan kawalan pembukaan pertama.
14 pcs. - lepuh (1) - bungkusan kadbod dengan kawalan pembukaan pertama.

Penyekat saluran kalsium perlahan, derivatif dihydropyridine. Memberi kesan antihipertensi dan antiangina. Blok saluran kalsium yang perlahan, menghalang peralihan ion kalsium transmembran ke dalam sel (ke tahap yang lebih besar - ke dalam sel-sel otot licin vaskular daripada ke dalam kardiomiosit).

Tindakan antiangina disebabkan oleh perkembangan arteri koronari dan periferal dan arteriol.

Apabila angina mengurangkan keterukan iskemia miokardium; mengembangkan arterioles periferal, mengurangkan penyakit fokus pusingan, mengurangkan beban jantung, mengurangkan keperluan untuk miokardium dalam oksigen. Memperluas arteri koronari dan arteriol dalam bidang tidak berubah dan isikemik miokardium, meningkatkan aliran oksigen ke dalam miokardium (terutamanya dalam angina vasospastic); mencegah kekejangan arteri koronari (termasuk disebabkan oleh merokok).

Pesakit dengan stabil angina dos harian tunggal meningkatkan toleransi senaman, melambatkan pembangunan serangan angina dan koronari kemurungan segmen ST, mengurangkan kekerapan serangan angina dan penggunaan GTN dan nitrat lain.

Ia mempunyai kesan antihipertensi yang bergantung kepada dos yang panjang, mekanisme yang disebabkan oleh kesan santai secara langsung pada otot licin vaskular. Pada pesakit dengan hipertensi arteri, satu dos ubat memberikan pengurangan tekanan klinikal yang signifikan dalam tekanan darah selama 24 jam dalam kedudukan dan kedudukan rawan.

Hipotensi ortostatik agak jarang berlaku dengan amlodipine.

Amlodipine tidak menyebabkan penurunan toleransi senaman, pecahan pecahan ventrikel kiri. Mengurangkan tahap hypertrophy dari myocardium ventrikel kiri. Tidak menjejaskan kontraktilitas dan kekonduksian miokardium, tidak menyebabkan peningkatan refleks dalam kadar denyutan jantung, menghalang agregasi platelet, meningkatkan GFR, mempunyai kesan natriuretik yang lemah. Dalam nefropati diabetik tidak meningkatkan keterukan mikroalbuminuria. Ia tidak mempunyai kesan buruk terhadap metabolisme dan kepekatan plasma lipid dan boleh digunakan dalam rawatan pesakit dengan asma bronkial, diabetes mellitus dan gout.

Pengurangan ketara dalam tekanan darah diperhatikan selepas 6-10 jam, tempoh kesannya ialah 24 jam.

Pesakit dengan penyakit sistem kardiovaskular (termasuk aterosklerosis koronari dengan luka kapal dan stenosis 3 atau lebih arteri dan karotid aterosklerosis), infarksi miokardium, angioplasti transluminal perkutaneus arteri koronari (TLO) atau angina pectoris, amlodipine menghalang pembangunan penebalan media intim arteri karotid, mengurangkan kematian akibat infarksi miokardia, strok, TLP, pembedahan pintasan arteri koronari, membawa kepada pengurangan jumlah hospitalisasi ketidakstabilan oh angina dan perkembangan penyakit kegagalan jantung kronik, mengurangkan kekerapan campur tangan yang bertujuan untuk mengembalikan aliran darah koronari.

Ia tidak meningkatkan kadar kematian atau pembangunan komplikasi dan kematian di kalangan pesakit yang mengalami kegagalan jantung kronik (III-IV kelas fungsi klasifikasi NYHA) semasa terapi dengan digoxin, diuretik dan perencat ACE.

Pada pesakit dengan kegagalan jantung kronik (kelas fungsional III-IV mengikut klasifikasi NYHA) etiologi bukan iskemia apabila menggunakan amlodipine, terdapat kemungkinan edema pulmonari.

Suction and distribution

Selepas pentadbiran oral, amlodipine diserap dengan baik dari saluran gastrointestinal, C_maks dalam darah dicapai selepas 6-12 jam selepas pentadbiran. Purata bioavailabiliti purata adalah 64-80%. Hidangan serentak tidak menjejaskan penyerapan amlodipine.

Medium V_d sama dengan kira-kira 21 l / kg berat badan, yang menunjukkan bahawa kebanyakan ubat adalah dalam tisu, dan bahagian yang lebih kecil adalah dalam darah. Mengikat protein plasma kira-kira 97.5%. Amlodipine menembusi melalui BBB.

C_ss dalam plasma dicapai selepas terapi 7-8 hari.

Metabolisme dan perkumuhan

Amlodipine menjalani metabolisme yang perlahan tetapi aktif di dalam hati dengan ketiadaan "pas pertama" yang penting melalui hati. Metabolit tidak mempunyai aktiviti farmakologi yang ketara.

Selepas satu dos T_1/2 berbeza dari 35 hingga 50 jam, dengan pelantikan semula T_1/2 kira-kira 45 jam. Jumlah pelepasan amlodipine ialah 0.116 ml / s / kg (7 ml / min / kg, 0.42 l / h / kg).

Kira-kira 60% daripada dos yang ditelan itu dikeluarkan dalam air kencing terutamanya dalam bentuk metabolit, 10% dalam bentuk yang tidak berubah, dan 20-25% melalui usus dengan hempedu.

Amlodipine tidak dikeluarkan oleh hemodialisis.

Farmakokinetik dalam keadaan klinikal khas

Dalam pesakit tua (lebih 65 tahun), pelepasan amlodipine adalah perlahan (T_1/2 - 65j) berbanding dengan pesakit muda, tetapi perbezaan ini tidak mempunyai makna klinikal.

Pelanjutan T_1/2 pada pesakit dengan kegagalan hati menunjukkan bahawa dengan penggunaan berpanjangan merangkap dadah dalam badan akan lebih tinggi (T_1/2 - sehingga 60 jam).

Kegagalan buah pinggang tidak memberi kesan yang signifikan terhadap kinetik amlodipine.

- Hipertensi arteri (kedua-duanya sebagai monoterapi dan digabungkan dengan ubat antihipertensi yang lain);

- stenocardia stabil dan stenocardia vasospastic (stenocardia Prinzmetal) (kedua-duanya sebagai monoterapi, dan digabungkan dengan agen antiangina lain).

- hipotensi teruk (tekanan darah sistolik kurang daripada 90 mm Hg);

- halangan saluran keluar dari ventrikel kiri (termasuk stenosis aortik yang teruk);

- kejutan (termasuk kardiogenik);

- kegagalan jantung hemodinamik selepas infarksi miokardium;

- Umur sehingga 18 tahun (keberkesanan dan keselamatan belum ditubuhkan);

- Hipersensitiviti kepada amlodipine dan derivatif dihydropyridine lain, serta eksipien, yang merupakan sebahagian daripada ubat.

Langkah berjaga-jaga boleh digunakan pada pesakit yang mengalami kegagalan hepatik, kegagalan jantung kronik etiologi nonischemic III-IV kelas fungsi klasifikasi NYHA, angina tidak stabil, stenosis aortic, stenosis mitral, cardiomyopathy obstruktif hypertrophic, sakit jantung (dan selama 1 bulan selepas), SSSU (tachycardia teruk, bradikardi), hipotensi arteri, dengan penggunaan serentak atau inhibitor isoenzyme CYP3A4 secara serentak.

Dadah diambil secara lisan 1 kali / hari, dengan jumlah air yang diperlukan (100 ml).

Dalam hipertensi dan angina, dos awal ialah 5 mg, bergantung kepada tindak balas individu pesakit, ia boleh meningkat kepada dos maksimum 10 mg.

Tiada penyesuaian dos dadah Norvask dengan penggunaan serentak diuretik, beta-blockers atau ACE inhibitors.

Dalam pesakit tua, ubat ini disyorkan untuk digunakan dalam dos terapeutik purata, mengubah dos ubat tidak diperlukan.

Walaupun t_1/2 amlodipine, serta semua penyekat saluran kalsium, peningkatan pesakit dengan fungsi hati terjejas, dan pelarasan dos untuk kategori pesakit ini biasanya tidak diperlukan.

Pada pesakit dengan fungsi buah pinggang yang merosot, disyorkan untuk menggunakan Norvask dalam dos biasa, bagaimanapun, perlu mengambil kira kemungkinan sedikit peningkatan dalam T_1/2.

Norvask ® (Norvasc ®)

Bahan aktif:

Kandungannya

Kumpulan farmakologi

Klasifikasi nosologi (ICD-10)

Imej 3D

Komposisi

Huraian borang dos

Tablet 5 mg putih atau hampir putih, dalam bentuk zamrud (octahedron dengan sisi yang tidak rata) dengan logo Pfizer di satu sisi dan AML-5 di sisi yang lain.

Tablet 10 mg adalah tablet putih atau hampir putih dalam bentuk zamrud (octahedron dengan sisi yang tidak rata) dengan logo Pfizer di satu pihak dan AML-10 di sisi yang lain.

Tindakan farmakologi

Farmakodinamik

Derivatif dihydropyridine - BPC, mempunyai kesan hypotensive dan antianginal. Blok saluran kalsium yang perlahan, mengurangkan peralihan ion kalsium transmembrane ke dalam sel (ke tahap yang lebih besar dalam sel-sel otot licin vaskular daripada dalam kardiomiosit).

Tindakan antiangina disebabkan pengembangan arteri koronari dan periferal:

- dengan angina mengurangkan keterukan iskemia miokardium; mengembangkan arterioles periferal, mengurangkan penyakit fokus bulat, mengurangkan beban selepas jantung, mengurangkan permintaan oksigen miokardium;

- memperluaskan arteri koronari dan arteriol dalam kawasan tidak berubah dan iskemia daripada miokardium, meningkatkan aliran oksigen ke dalam miokardium (terutamanya dengan angina vasospastic); mencegah kekejangan arteri koronari (termasuk disebabkan oleh merokok).

Pada pesakit dengan stabil angina tunggal kenaikan dos harian mengamalkan sikap toleransi, melambatkan pembangunan serangan angina dan koronari kemurungan segmen ST, mengurangkan kekerapan serangan angina dan penggunaan GTN dan nitrat lain.

Ia mempunyai kesan hipotensi yang bergantung kepada dos yang panjang. Kesan hipotensi adalah akibat kesan vasodilasi langsung pada otot licin vaskular. Dalam kes hipertensi arteri, satu dos memberikan pengurangan tekanan klinikal yang signifikan dalam tekanan darah selama 24 jam (dalam kedudukan pesakit berbaring dan berdiri).

Hipotensi ortostatik agak jarang berlaku dengan amlodipine. Amlodipine tidak menyebabkan penurunan toleransi senaman, pecahan pecahan ventrikel kiri. Mengurangkan tahap hypertrophy dari myocardium ventrikel kiri. Tidak menjejaskan kontraktilitas dan kekonduksian miokardium, tidak menyebabkan peningkatan refleks dalam kadar denyutan jantung, menghalang agregasi platelet, meningkatkan GFR, mempunyai kesan natriuretik yang lemah.

Dalam nefropati diabetik tidak meningkatkan keterukan mikroalbuminuria. Ia tidak mempunyai kesan buruk terhadap metabolisme dan kepekatan plasma lipid dan boleh digunakan dalam rawatan pesakit dengan asma bronkial, diabetes mellitus dan gout. Pengurangan ketara dalam tekanan darah diperhatikan selepas 6-10 jam, tempoh kesannya ialah 24 jam.

Pada pesakit dengan CVD (termasuk aterosklerosis luka koronari dengan bekas yang stenosis, dan 3 atau lebih arteri, karotid aterosklerosis), infarksi miokardium, perkutaneus transluminal angioplasti koronari (PTCA), atau pada pesakit dengan angina amlodipine menghalang pembangunan penebalan intimy- arteri karotid media, mengurangkan kematian akibat infark miokard, strok, PTCA, pembedahan pintasan arteri koronari; membawa kepada penurunan bilangan hospitalisasi untuk angina yang tidak stabil dan perkembangan CHF; mengurangkan kekerapan intervensi yang bertujuan untuk memulihkan aliran darah koronari.

Ia tidak meningkatkan risiko kematian atau perkembangan komplikasi dan kematian pada pesakit dengan CHF (kelas fungsian III - IV mengikut klasifikasi NYHA) semasa terapi dengan inhibitor digoxin, diuretik dan ACE. Pada pesakit dengan CHF (kelas fungsional III - IV mengikut klasifikasi NYHA) etiologi bukan iskemia, apabila amlodipine digunakan, terdapat kemungkinan edema pulmonari.

Farmakokinetik

Selepas pentadbiran oral, amlodipine diserap dengan baik dari saluran gastrousus. Purata bioavailabiliti mutlak ialah 64-80%, T_maks dalam serum - 6-12 jam_ss dicapai selepas terapi 7-8 hari.

Pengambilan makanan tidak menjejaskan penyerapan amlodipine. Medium V_d adalah 21 l / kg, yang menunjukkan bahawa kebanyakan ubat adalah dalam tisu, dan bahagian yang lebih kecil adalah dalam darah. Kebanyakan ubat dalam darah (97.5%) terikat kepada protein plasma. Amlodipine menjalani metabolisme yang perlahan tetapi aktif di dalam hati dengan ketiadaan kesan lulus pertama yang penting. Metabolit tidak mempunyai aktiviti farmakologi yang ketara.

Selepas satu dos T_1/2 berbeza dari 35 hingga 50 jam, dengan pelantikan semula T_1/2 Ia adalah kira-kira 45 jam. Kira-kira 60% daripada dos yang dimakan dikeluarkan oleh buah pinggang terutamanya sebagai metabolit, 10% tidak berubah, dan 20-25% melalui usus dengan hempedu. Jumlah pelepasan amlodipine ialah 0.116 ml / s / kg (7 ml / min / kg; 0.42 l / h / kg).

Umur tua Dalam pesakit tua (lebih 65), pelepasan amlodipine ditangguhkan (T_1/2 - 65j) berbanding pesakit muda, tetapi perbezaan ini tidak mempunyai makna klinikal.

Kegagalan hepatik. Pelanjutan T_1/2 pada pesakit dengan kegagalan hati menunjukkan bahawa dengan penggunaan berpanjangan merangkap dadah dalam badan akan lebih tinggi (T_1/2 - sehingga 60 jam).

Kegagalan buah pinggang. Kegagalan buah pinggang tidak memberi kesan yang signifikan terhadap kinetik amlodipine.

Amlodipine menembusi melalui BBB. Hemodialisis tidak dikeluarkan.

Petunjuk dadah Norvask ®

hipertensi arteri (kedua-dua dalam monoterapi dan digabungkan dengan ubat antihipertensi yang lain);

angina pectoris yang stabil dan angina pectoris vasospastic (Prinzmetal angina pectoris atau variasi angina pectoris) kedua-duanya dalam monoterapi dan digabungkan dengan ubat-ubatan antiangina yang lain.

Contraindications

Hipersensitiviti terhadap amlodipine dan derivatif lain yang dihydropyridine, serta eksipien, yang merupakan sebahagian daripada dadah;

hipotensi teruk (SAD kurang daripada 90 mm Hg);

halangan saluran keluar dari ventrikel kiri (termasuk stenosis aortik yang teruk;

kejutan (termasuk kardiogenik);

kegagalan jantung hemodinamik selepas infarksi miokardium;

berumur sehingga 18 tahun (keberkesanan dan keselamatan tidak ditubuhkan).

Dengan berhati-hati: kegagalan hati; kegagalan jantung kronik etiologi bukan iskemia kelas III-IV berfungsi mengikut klasifikasi NYHA; angina tidak stabil; stenosis aorta; stenosis mitral; kardiomiopati obstruktif hipertropik; infark miokard akut (dan tempoh dalam masa 1 bulan selepas itu); sindrom sinus sakit (tachycardia teruk, bradikardia); hipotensi; penggunaan serentak dengan inhibitor atau induk isoenzyme CYP3A4.

Digunakan semasa kehamilan dan penyusuan

Keselamatan penggunaan dadah Norvask ® semasa kehamilan tidak ditubuhkan, oleh itu, penggunaan semasa kehamilan adalah mungkin hanya jika manfaat kepada ibu melebihi risiko kepada janin dan bayi yang baru lahir.

Bukti pelepasan amlodipine dalam susu ibu tidak tersedia. Walau bagaimanapun, diketahui bahawa BPC lain, derivatif dihydropyridine, diekskresikan ke dalam susu ibu. Oleh itu, jika perlu, penggunaan ubat Norvask ® semasa menyusu harus memutuskan penamatan penyusuan. Tiada kesan amlodipine terhadap kesuburan didapati dalam kajian tikus.

Kesan sampingan

Kekerapan tindak balas buruk yang disenaraikan di bawah telah ditentukan dengan sewajarnya berikut (klasifikasi WHO): sangat kerap - lebih daripada 1/10; selalunya dari lebih daripada 1/100 hingga kurang daripada 1/10; jarang - dari lebih daripada 1/1000 hingga kurang daripada 1/100; jarang dari lebih daripada 1/10000 kepada kurang daripada 1/1000; sangat jarang dari kurang daripada 1/10000, termasuk mesej individu.

Dari sisi sistem kardiovaskular: sering - rasa degupan jantung, edema periferal (pergelangan kaki dan kaki), mengalir darah ke kulit muka; jarang - penurunan tekanan darah yang berlebihan; sangat jarang, pengsan, sesak nafas, vasculitis, hipotensi ortostatik, perkembangan atau gangguan CHF, gangguan jantung jantung (termasuk bradikardia, takikardia ventrikel dan fibrilasi atrium), infark miokard, kesakitan dada.

Di bahagian sistem muskuloskeletal: jarang - arthralgia, kekejangan otot, myalgia, sakit belakang, arthrosis; jarang - myasthenia.

Daripada sistem saraf: sering - sakit kepala, pening, keletihan, mengantuk; jarang - asthenia, kelesuan umum, hipesthesia, paresthesia, neuropati periferal, gegaran, insomnia, labah-labah mood, impian yang luar biasa, kerengsaan, kemurungan, kebimbangan, deringan di telinganya, rasa perversion; sangat jarang - migrain, peningkatan berpeluh, tidak peduli, pergolakan, ataxia, amnesia; tidak diketahui - gangguan extrapyramidal.

Di bahagian sistem penghadaman: sering - loya, sakit perut; jarang - muntah, sembelit atau cirit-birit, kembung perut, dispepsia, anoreksia, kekeringan mukosa lisan, dahaga; jarang - hiperplasia gingival, selera makan meningkat; sangat jarang - pankreatitis, gastritis, penyakit kuning (disebabkan oleh cholestasis), hiperbilirubinemia, peningkatan aktiviti transaminase hepatik, hepatitis.

Dari sisi organ pembentuk darah: sangat jarang - purpura trombositopenik, leukopenia, trombositopenia.

Di bahagian sistem pernafasan: jarang - sesak nafas, rhinitis, pendarahan hidung; sangat jarang - batuk.

Dari deria: jarang - diplopia, gangguan penginapan, xerophthalmia, konjungtivitis, sakit mata, gangguan visual.

Dari sistem genitouriner: jarang - kencing yang kerap, kencing yang menyakitkan, nocturia, fungsi ereksi yang merosakkan; sangat jarang - disuria, poliuria.

Untuk kulit: jarang - dermatitis; sangat jarang - alopecia, xerodermia, peluh sejuk, pigmentasi kulit yang cacat.

Gangguan metabolik: sangat jarang - hiperglikemia; jarang - peningkatan / penurunan dalam berat badan.

Reaksi alahan: jarang - gatal kulit, ruam (termasuk erythematous, maculopapular, urticaria); sangat jarang - angioedema, eritema multiforme.

Petunjuk makmal: sangat jarang - hiperglikemia.

Lain-lain: jarang - menggigil, ginekomastia, kesakitan penyetempatan yang tidak ditentukan; sangat jarang - parosmia.

Interaksi

Amlodipine boleh digunakan dengan selamat untuk rawatan hipertensi arteri bersama dengan diuretik thiazide, α-blocker, β-blocker atau ACE inhibitor. Pada pesakit dengan angina yang stabil, amlodipine boleh digabungkan dengan agen antiangina lain, seperti nitrat bertindak panjang atau bertindak pendek, penyekat β.

Tidak seperti BPC yang lain, interaksi klinikal signifikan amlodipine (generasi ketiga BPC) tidak dijumpai apabila digunakan bersama dengan NSAIDs, termasuk dan dengan indomethacin.

Adalah mungkin untuk meningkatkan kesan antiangina dan hipotensi BPC apabila digunakan bersama-sama dengan diuretik tiazida dan gelung, penghambat ACE, β-blocker dan nitrat, serta kesan hipotensi apabila digabungkan dengan α₁-penyekat adrenergik, neuroleptik.

Walaupun dalam kajian amlodipine, kesan negatif inotropik biasanya tidak diperhatikan, bagaimanapun, beberapa CCBs boleh meningkatkan keterukan kesan inotropik negatif dari ubat-ubatan antiarrhythmic yang menyebabkan pemanjangan selang QT (contohnya, amiodarone dan quinidine).

Amlodipine juga boleh digunakan secara serentak dengan antibiotik dan agen hipoglikemik untuk pentadbiran lisan.

Satu dos sebanyak 100 mg sildenafil pada pesakit dengan hipertensi penting tidak mempengaruhi parameter farmakokinetik amlodipine.

Penggunaan berulang amlodipine pada dos 10 mg dan atorvastatin pada dos 80 mg tidak disertai oleh perubahan ketara dalam farmakokinetik atorvastatin.

Simvastatin: penggunaan berulang amlodipine secara serentak dalam dos 10 mg dan simvastatin dalam dos 80 mg membawa peningkatan pendedahan simvastatin sebanyak 77%. Dalam kes sedemikian, dos simvastatin hendaklah dihadkan kepada 20 mg.

Etanol (minuman yang mengandungi alkohol): Amlodipine, apabila diambil sekali lagi pada dos 10 mg, tidak menjejaskan farmakokinetik etanol.

Ejen antiviral (ritonavir): meningkatkan kepekatan plasma BPC, termasuk dan amlodipine.

Neuroleptik dan isoflurane: peningkatan kesan hipotensi derivatif dihydropyridine.

Persiapan kalsium dapat mengurangkan kesan BPC.

Apabila digabungkan BPC dengan persediaan litium (untuk data amlodipine tidak tersedia), mungkin untuk meningkatkan manifestasi neurotoxicity mereka (loya, muntah, cirit-birit, ataxia, gegaran, tinnitus).

Kajian mengenai penggunaan serentak amlodipine dan siklosporin dalam sukarelawan yang sihat dan semua kumpulan pesakit, kecuali pesakit selepas pemindahan buah pinggang, tidak dijalankan. Pelbagai kajian tentang interaksi amlodipine dengan siklosporin pada pesakit selepas pemindahan buah pinggang menunjukkan bahawa penggunaan kombinasi ini tidak boleh menyebabkan sebarang kesan atau peningkatan C_min cyclosporine kepada pelbagai peringkat, sehingga 40%. Data-data ini perlu diambil kira dan kepekatan cyclosporine dalam kumpulan pesakit ini perlu dipantau, manakala cyclosporine dan amlodipine harus digunakan serentak.

Tidak menjejaskan kepekatan serum digoxin dan pelepasan buah pinggangnya.

Ia tidak mempunyai kesan ketara terhadap kesan warfarin (PT).

Cimetidine: tidak menjejaskan farmakokinetik amlodipine.

Dalam kajian in vitro, amlodipine tidak menjejaskan ikatan protein plasma digoxin, phenytoin, warfarin, dan indomethacin.

Jus limau gedang: dos tunggal sebanyak 240 mg jus limau gedang dan 10 mg amlodipine secara lisan tidak disertai dengan perubahan ketara dalam farmakokinetik amlodipine. Walau bagaimanapun, tidak disyorkan untuk menggunakan jus limau gedang dan amlodipine pada masa yang sama, sejak dengan polimorfisme genetik isoenzyme CYP3A4, bioavailabiliti amlodipine mungkin meningkat dan, akibatnya, peningkatan dalam kesan hipotensi.

Alumina atau magnesium yang mengandungi antacid: dos tunggal mereka tidak mempunyai kesan yang signifikan terhadap farmakokinetik amlodipine.

Inhibitor isoenzyme SUR3A4: dengan penggunaan diltiazem serentak dengan dosis 180 mg dan amlodipine dengan dos 5 mg pada pesakit tua (69 hingga 87 tahun) dengan hipertensi arteri, peningkatan pendedahan sistemik kepada amlodipine diperhatikan oleh 57%. Penggunaan serentak amlodipine dan eritromisin dalam sukarelawan yang sihat (dari 18 hingga 43 tahun) tidak menyebabkan perubahan ketara dalam pendedahan kepada amlodipine (kenaikan AUC sebanyak 22%). Walaupun kesan klinikal kesan ini tidak sepenuhnya jelas, mereka mungkin lebih jelas pada pesakit yang lebih tua.

Perencat yang kuat bagi isoenzyme CYP3A4 (contohnya ketoconazole, itraconazole) boleh menyebabkan peningkatan kepekatan amlodipine dalam plasma darah ke tahap yang lebih tinggi daripada diltiazem. Inhibitor isoenzyme Amlodipine dan CYP3A4 harus digunakan dengan berhati-hati.

Clarithromycin: CYP3A4 isoenzyme inhibitor. Dalam pesakit yang mengambil kedua klaritromisin dan amlodipine, risiko menurunkan tekanan darah meningkat. Pesakit yang mengambil kombinasi ini dinasihatkan untuk berada di bawah pengawasan perubatan yang rapat.

Induktor isoenzyme CYP3A4: tidak ada data mengenai pengaruh indikator isoenzyme CYP3A4 pada farmakokinetik amlodipine. Tekanan darah perlu dipantau dengan teliti dengan penggunaan amlodipine dan indeks isoenzyme CYP3A4 secara serentak.

Tacrolimus: dengan penggunaan serentak dengan amlodipine, terdapat risiko meningkatkan kepekatan tacrolimus dalam plasma darah. Untuk mengelakkan ketoksikan tacrolimus dengan penggunaan serentak dengan amlodipine, kepekatan tacrolimus dalam plasma darah pesakit perlu dipantau dan dos tacrolimus perlu diselaraskan jika perlu.

Dos dan pentadbiran

Di dalam, 1 kali sehari, dengan jumlah air yang diperlukan (100 ml).

Dalam hipertensi dan angina, dos awal biasa adalah 5 mg, bergantung kepada tindak balas individu pesakit, ia boleh ditingkatkan hingga maksimum 10 mg.

Pesakit warga emas. Ia disyorkan untuk digunakan dalam dos biasa, mengubah dos ubat tidak diperlukan.

Disfungsi hati. Walaupun t_1/2 amlodipine, serta semua BPC, peningkatan pesakit dengan patologi ini, pelarasan dos biasanya tidak diperlukan (lihat "Arahan Khas").

Fungsi buah pinggang terjejas. Adalah disyorkan untuk menggunakan Norvask ® dalam dos biasa, bagaimanapun, perlu mengambil kira kemungkinan sedikit peningkatan dalam T_1/2.

Pelarasan dos tidak diperlukan dengan penggunaan secara serentak dengan diuretik thiazide, β-blockers dan ACE inhibitors.

Berlebihan

Tanda-tanda: pengurangan tekanan darah dengan kemungkinan perkembangan takikardia refleks dan vasodilasi periferal yang berlebihan (terdapat kemungkinan hipotensi arteri yang teruk dan berterusan, termasuk dengan perkembangan kejutan dan kematian).

Rawatan: pelantikan karbon aktif (terutamanya dalam 2 jam pertama selepas dos berlebihan), lavage gastrik, menyampaikan kedudukan yang tinggi ke bahagian kaki yang lebih rendah, secara aktif mengekalkan fungsi sistem kardiovaskular, memantau prestasi jantung dan paru-paru, pemantauan BCC dan diuresis.

Untuk memulihkan nada vaskular - penggunaan ubat vasoconstrictor (jika tiada contraindications digunakan); untuk menghilangkan kesan sekatan saluran kalsium - dalam / dalam pengenalan glukonat kalsium. Hemodialisis tidak berkesan.

Arahan khas

Ia perlu mengekalkan kebersihan gigi dan pemerhatian di doktor gigi (untuk mengelakkan sakit, pendarahan dan hiperplasia gusi).

Pesakit yang lebih tua boleh meningkatkan T_1/2 dan mengurangkan pelepasan dadah. Perubahan dos tidak diperlukan, tetapi pemantauan lebih berhati-hati terhadap pesakit dalam kategori ini diperlukan.

Keberkesanan dan keselamatan penggunaan dadah Norvask ® dalam krisis hipertensi belum ditubuhkan.

Walaupun tidak ada sindrom penarikan diri di BPC, rawatan dengan Norvask ® harus dihentikan sebaik-baiknya dengan secara beransur-ansur mengurangkan dos ubat.

Menghadapi latar belakang penggunaan amlodipine pada pesakit dengan kelas NYHA kelas III dan IV yang tidak berstemik, terdapat peningkatan dalam kejadian edema pulmonari, walaupun tidak ada tanda-tanda kegagalan jantung yang semakin buruk.

Pengaruh keupayaan untuk memandu kenderaan dan bekerja dengan mekanisme. Walaupun tidak ada kesan buruk terhadap keupayaan memandu kenderaan bermotor atau mekanisme kompleks lain ketika menggunakan Norvask ®, bagaimanapun, akibat kemungkinan penurunan tekanan darah yang berlebihan, perkembangan pening, rasa mengantuk dan reaksi buruk yang lain, berhati-hati harus dilakukan dalam situasi ini, terutama pada awal perawatan dan dengan peningkatan dos.

Borang pelepasan

Tablet, 5 mg, 10 mg. Dalam bekas PVC / aluminium foil, 10 atau 14 pcs. 3 lepuh 10 tab. atau 1 bl. pada jadual 14 dalam kotak kadbod, di bahagian depannya, untuk mengawal pembukaan pertama, terdapat garis berlubang.

Pengeluar

R-Farm Germany GmbH, Heinrich-Mc-Straße 35, 89257 Illertissen, Jerman..

Tuntutan pengguna perlu dihantar ke alamat Pfizer LLC. 123317, Moscow, Presnenskaya nab., 10, "Menara Embankment", Blok C.

Tel: (495) 258-55-35; faks: (495) 258-55-38.

Terma jualan farmasi

Keadaan penyimpanan dadah Norvask ®

Jauhkan daripada kanak-kanak.

Hayat rak dadah Norvask ®

Jangan gunakan selepas tarikh tamat tempoh dicetak pada pakej.

Tekanan pil: senarai ubat terbaik, tanpa kesan sampingan

Pengarang artikel: Victoria Stoyanova, doktor kategori kedua, ketua makmal di pusat diagnostik dan rawatan (2015-2016).

Peningkatan tekanan darah (disingkat A / D) memberi kesan kepada hampir setiap orang selepas 45-55 tahun. Malangnya, hipertensi tidak dapat disembuhkan sepenuhnya, jadi pesakit hipertensi perlu terus mengambil pil tekanan sehingga hayatnya untuk mencegah krisis hipertensi (serangan tekanan darah tinggi atau hipertensi), yang penuh dengan banyak akibat: dari sakit kepala yang teruk kepada serangan jantung atau angin ahmar.

Monoterapi (mengambil satu ubat) memberikan hasil yang positif hanya pada peringkat awal penyakit ini. Kesan yang lebih besar dicapai dengan pengambilan gabungan dua atau tiga ubat dari pelbagai kumpulan farmakologi yang perlu diambil secara teratur. Perlu diingat bahawa tubuh akan terbiasa dengan sebarang pil antihipertensi dari masa ke masa dan kesannya menjadi lemah. Oleh itu, untuk penstabilan stabil tahap normal A / D, penggantian periodik diperlukan, yang hanya dilakukan oleh doktor.

Pesakit hipertensi perlu tahu bahawa ubat-ubatan yang mengurangkan tekanan, terdapat tindakan yang cepat dan berpanjangan (panjang). Persiapan dari kumpulan farmaseutikal yang berbeza mempunyai mekanisme tindakan yang berbeza, iaitu, untuk mencapai kesan antihipertensi, mereka mempengaruhi pelbagai proses dalam tubuh. Oleh itu, doktor mungkin menetapkan ubat yang berbeza kepada pesakit yang berbeza dengan hipertensi arteri, contohnya, atenolol mungkin lebih sesuai untuk menormalkan tekanan, dan yang lain tidak diingini kerana, bersama-sama dengan kesan hipotensi, ia mengurangkan kadar jantung.

Sebagai tambahan untuk mengurangkan tekanan secara langsung (simptomatik), penting untuk mempengaruhi sebab kenaikannya: misalnya, untuk merawat aterosklerosis (jika ada penyakit sedemikian), untuk menjalankan pencegahan penyakit menengah - serangan jantung, gangguan peredaran otak, dsb.

Jadual ini membentangkan senarai umum ubat dari kumpulan farmaseutikal yang berbeza yang ditetapkan untuk tekanan darah tinggi:

Nada tekanan dadah

Dalam artikel ini, anda boleh membaca arahan penggunaan dadah Norvask. Ulasan yang disampaikan kepada pelawat ke laman web ini - pengguna ubat ini, serta pendapat pakar doktor mengenai penggunaan Norvaska dalam amalan mereka Permintaan besar untuk menambah maklum balas anda terhadap ubat lebih aktif: ubat ini membantu atau tidak membantu menghilangkan penyakit ini, apa komplikasi dan kesan sampingan yang diperhatikan, yang mungkin tidak dinyatakan oleh pengeluar dalam penjelasannya. Analog Norvaska dengan adanya analog struktur yang ada. Gunakan untuk rawatan hipertensi dan pengurangan tekanan, angina pada orang dewasa, kanak-kanak, serta semasa kehamilan dan penyusuan. Komposisi dadah berdasarkan amlodipine.

Norvask adalah penyekat saluran kalsium perlahan yang diperolehi daripada dihydropyridine. Memberi kesan antihipertensi dan antiangina. Blok saluran kalsium yang perlahan, menghalang peralihan ion kalsium transmembran ke dalam sel (ke tahap yang lebih besar - ke dalam sel-sel otot licin vaskular daripada ke dalam kardiomiosit).

Tindakan antiangina disebabkan oleh perkembangan arteri koronari dan periferal dan arteriol.

Apabila angina mengurangkan keterukan iskemia miokardium; mengembangkan arterioles periferal, mengurangkan penyakit fokus pusingan, mengurangkan beban jantung, mengurangkan keperluan untuk miokardium dalam oksigen. Memperluas arteri koronari dan arteriol dalam bidang tidak berubah dan isikemik miokardium, meningkatkan aliran oksigen ke dalam miokardium (terutamanya dalam angina vasospastic); mencegah kekejangan arteri koronari (termasuk disebabkan oleh merokok).

Pada pesakit dengan stabil angina tunggal kenaikan dos harian mengamalkan sikap toleransi, melambatkan pembangunan serangan angina dan koronari kemurungan segmen ST, mengurangkan kekerapan serangan angina dan penggunaan GTN dan nitrat lain.

Ia mempunyai kesan antihipertensi yang bergantung kepada dos yang panjang, mekanisme yang disebabkan oleh kesan santai secara langsung pada otot licin vaskular. Pada pesakit dengan hipertensi arteri, dos tunggal Norvasc memberikan pengurangan tekanan klinikal yang signifikan dalam tekanan darah selama 24 jam dalam kedudukan dan kedudukan rawan.

Hipotensi ortostatik dengan penggunaan amlodipine (bahan aktif ubat Norvask) agak jarang berlaku.

Amlodipine tidak menyebabkan penurunan toleransi senaman, pecahan pecahan ventrikel kiri. Mengurangkan tahap hypertrophy dari myocardium ventrikel kiri. Tidak menjejaskan kontraktilitas dan kekonduksian miokardium, tidak menyebabkan peningkatan refleks dalam kadar denyutan jantung, menghalang agregasi platelet, meningkatkan GFR, mempunyai kesan natriuretik yang lemah. Dalam nefropati diabetik tidak meningkatkan keterukan mikroalbuminuria. Ia tidak mempunyai kesan buruk terhadap metabolisme dan kepekatan plasma lipid dan boleh digunakan dalam rawatan pesakit dengan asma bronkial, diabetes mellitus dan gout.

Pengurangan ketara dalam tekanan darah diperhatikan selepas 6-10 jam, tempoh kesannya ialah 24 jam.

Pada pesakit dengan penyakit kardiovaskular (termasuk aterosklerosis koronari dengan luka kapal dan stenosis 3 atau lebih arteri dan karotid aterosklerosis), infarksi miokardium, angioplasti transluminal perkutaneus arteri koronari (TLO) atau angina pectoris, permohonan Norvasc menghalang pembangunan intimal penebalan -media arteri karotid, mengurangkan kematian akibat infark miokard, strok, TLP, pembedahan pintasan arteri koronari, membawa kepada pengurangan jumlah hospitalisasi untuk steno tidak stabil ardii dan perkembangan penyakit kegagalan jantung kronik, mengurangkan kekerapan campur tangan yang bertujuan untuk mengembalikan aliran darah koronari.

Norvasc tidak meningkatkan risiko kematian atau komplikasi yang membawa kepada kesudahan kematian pada pesakit dengan kegagalan jantung kronik (klasifikasi NYHA 3-4 kelas fungsi) semasa terapi dengan digoxin, diuretik dan perencat ACE.

Pada pesakit dengan kegagalan jantung kronik (3-4 kelas fungsional mengikut klasifikasi NYHA) etiologi bukan iskemia apabila menggunakan amlodipine, terdapat kemungkinan edema pulmonari.

Komposisi

Amlodipine besylate + excipients.

Farmakokinetik

Selepas penenggelaman Norvask diserap dengan baik. Bioavailabiliti mutlak adalah 64-80%. Pengambilan makanan tidak menjejaskan penyerapan amlodipine. Mengikat protein plasma kira-kira 97.5%. Amlodipine menembusi penghalang darah-otak (BBB). Amlodipine menjalani metabolisme yang perlahan tetapi aktif di dalam hati dengan ketiadaan "pas pertama" yang penting melalui hati. Metabolit tidak mempunyai aktiviti farmakologi yang ketara. Kira-kira 60% daripada dos yang ditelan itu dikeluarkan dalam air kencing terutamanya dalam bentuk metabolit, 10% dalam bentuk yang tidak berubah, dan 20-25% melalui usus dengan hempedu. Amlodipine tidak dikeluarkan oleh hemodialisis.

Dalam pesakit tua (lebih 65 tahun), penghapusan amlodipine adalah perlahan (T1 / 2 - 65j) berbanding dengan pesakit muda, tetapi perbezaan ini tidak mempunyai makna klinikal.

Petunjuk

• hipertensi arteri (kedua-duanya sebagai monoterapi dan digabungkan dengan ubat antihipertensi yang lain);
• Angina stabil dan angina angina (Prinzmetal stenocardia) (kedua-duanya sebagai monoterapi dan digabungkan dengan agen antiangina lain).

Borang pelepasan

Tablet 5 mg dan 10 mg.

Arahan untuk penggunaan dan dos rejimen

Ubat diambil secara lisan 1 kali sehari, dengan jumlah air yang diperlukan (100 ml).

Dalam hipertensi dan angina, dos awal ialah 5 mg, bergantung kepada tindak balas individu pesakit, ia boleh meningkat kepada dos maksimum 10 mg.

Tiada penyesuaian dos dadah Norvask dengan penggunaan serentak diuretik, beta-blockers atau ACE inhibitors.

Dalam pesakit tua, ubat ini disyorkan untuk digunakan dalam dos terapeutik purata, mengubah dos ubat tidak diperlukan.

Kesan sampingan

• perasaan degupan jantung;
• edema periferal (buku lali dan kaki);
• membilas muka;
• pengurangan tekanan darah yang berlebihan;
• pengsan;
• sesak nafas;
• vasculitis;
• hipotensi ortostatik;
• pembangunan atau kemerosotan kegagalan jantung kronik;
• aritmia jantung (termasuk bradikardia, takikardia ventrikel, dan fibrilasi atrium);
• infarksi miokardium;
• sakit dada;
• arthralgia;
• kejang otot;
• myalgia;
• sakit belakang;
• arthrosis;
• myasthenia gravis;
• sakit kepala;
• pening;
• peningkatan keletihan;
• mengantuk;
• asthenia;
• amalan umum;
• paresthesia;
• neuropati periferal;
• gegaran;
• insomnia;
• impian yang luar biasa;
• hiperkabel;
• kemurungan;
• kecemasan;
• berdering di telinga;
• rasa penyimpangan;
• migrain;
• meningkat peluh;
• apathy;
• amnesia;
• sakit perut;
• mual, muntah;
• sembelit atau cirit-birit;
• kembung;
• dispepsia;
• anoreksia;
• mulut kering;
• dahaga;
• hiperplasia gusi;
• peningkatan selera makan;
• jaundis (biasanya kolestatik);
• hepatitis;
• purpura trombositopenik, leukopenia, trombositopenia;
• sesak nafas;
• rhinitis;
• epistaxis;
• batuk;
• konjungtivitis;
• sakit di mata;
• kecacatan penglihatan;
• kerap kencing;
• kencing yang menyakitkan;
• pelanggaran fungsi ereksi;
• ginekomastia;
• dermatitis;
• alopecia;
• pelanggaran pigmentasi kulit;
• peningkatan / penurunan dalam berat badan;
• pruritus;
• ruam (termasuk erythematous, ruam maculopapular, urtikaria);
• angioedema;
• erythema multiforme;
• menggigil

Contraindications

• hipotensi teruk (tekanan darah sistolik kurang daripada 90 mm Hg);
• halangan saluran keluar dari ventrikel kiri (termasuk stenosis aortik yang teruk);
• kegagalan jantung hemodinamik selepas infarksi miokardium;
• kanak-kanak dan remaja di bawah umur 18 tahun (keberkesanan dan keselamatan tidak ditubuhkan);
• Hypersensitivity kepada amlodipine dan derivatif dihydropyridine lain, serta eksipien yang membentuk dadah.

Digunakan semasa kehamilan dan penyusuan

Keselamatan penggunaan dadah Norvask semasa kehamilan tidak ditubuhkan, oleh itu, gunakan semasa kehamilan hanya mungkin jika faedah yang dimaksudkan untuk ibu melebihi risiko berpotensi untuk janin.

Data yang menunjukkan penghapusan amlodipine dengan susu ibu tidak tersedia. Walau bagaimanapun, diketahui bahawa penyekat lain saluran kalsium yang perlahan (derivatif dihydropyridine) dikumuhkan dalam susu ibu. Dalam hal ini, jika perlu, penggunaan dadah Norvask semasa penyusuan harus memutuskan penamatan penyusuan.

Gunakan pada kanak-kanak

Ubat ini dikontraindikasikan pada kanak-kanak dan remaja di bawah umur 18 tahun, kerana keberkesanan dan keselamatan penggunaannya dalam kumpulan pesakit ini tidak ditubuhkan dengan tepat.

Penggunaan pada pesakit tua

Dalam pesakit tua, ubat ini disyorkan untuk digunakan dalam dos terapeutik purata, mengubah dos ubat tidak diperlukan.

Arahan khas

Semasa rawatan dadah, adalah perlu untuk mengekalkan kebersihan mulut dan pemerhatian di doktor gigi (untuk mengelakkan kesakitan, pendarahan dan hiperplasia gingiva).

Keberkesanan dan keselamatan penggunaan dadah Norvask dalam krisis hipertensi belum ditubuhkan.

Walaupun penyekat saluran kalsium yang perlahan tidak mempunyai sindrom penarikan, adalah dianjurkan untuk menghentikan rawatan dengan Norvasc dengan secara beransur-ansur mengurangkan dos ubat.

Amlodipine digunakan pada pesakit dengan kegagalan jantung kronik (NYHA kelas 3 dan 4) dari genetik non iskemik menunjukkan peningkatan edema paru-paru, walaupun tidak ada tanda-tanda kegagalan jantung yang semakin teruk.

Pengaruh keupayaan untuk memacu mekanisme pengangkutan dan kawalan motor

Walaupun pengambilan ubat Norvasc apa-apa kesan negatif kepada keupayaan untuk memandu kereta atau kawalan kejuruteraan lain tidak dipatuhi, tetapi disebabkan oleh pengurangan yang berlebihan yang mungkin dalam tekanan darah, pembangunan pening, mengantuk dan kesan sampingan yang lain perlu memberi perhatian untuk tindakan individu dadah dalam situasi ini, terutamanya dalam permulaan rawatan dan semasa menukar rejimen dos.

Interaksi dadah

Amlodipine boleh digunakan dengan selamat untuk rawatan hipertensi arteri bersama-sama dengan diuretik thiazide, alpha-blockers, beta-blockers atau ACE inhibitors. Pada pesakit dengan angina yang stabil, amlodipine boleh digabungkan dengan ejen-ejen antiangina yang lain, contohnya, dengan nitrat yang berpanjangan atau bertindak pendek, beta-blockers.

Tidak seperti penghalang saluran kalsium amlodipine perlahan klinikal interaksi yang signifikan (penghalang Generasi ke-3 saluran kalsium perlahan) tidak dikesan dalam penggunaan digabungkan dengan ubat-ubatan anti-radang bukan steroid (NSAIDs), termasuk: dan dengan indomethacin.

Boleh meningkatkan kesan antianginal dan antihipertensi penghalang saluran kalsium perlahan apabila digabungkan dengan thiazide dan "gelung" diuretik, perencat ACE, beta-blockers dan nitrat, serta mengukuhkan kesan antihipertensi mereka apabila digabungkan dengan alpha 1-blockers, neuroleptics.

Walaupun kajian amlodipine tindakan inotropic negatif biasanya tidak diperhatikan, bagaimanapun, beberapa penghalang saluran kalsium perlahan boleh meningkatkan keterukan kesan inotropic negatif ejen antiarrhythmic menyebabkan memanjangkan selang QT (contohnya, amiodarone dan quinidine).

Amlodipine juga boleh digunakan secara serentak dengan antibiotik dan agen hipoglikemik untuk pentadbiran lisan.

Satu dos sildenafil pada dos 100 mg pada pesakit dengan hipertensi penting tidak memberi kesan kepada parameter farmakokinetik Norvasc.

Penggunaan berulang amlodipine pada dos 10 mg dan atorvastatin pada dos 80 mg tidak disertai oleh perubahan ketara dalam farmakokinetik atorvastatin.

Penggunaan berulang amlodipine secara serentak dengan dos 10 mg dan simvastatin pada dos 80 mg menyebabkan peningkatan pendedahan simvastatin sebanyak 77%. Dalam kes sedemikian, dos simvastatin hendaklah dihadkan kepada 20 mg.

Amlodipine dengan penggunaan tunggal dan berulang pada dos 10 mg tidak menjejaskan farmakokinetik etanol (alkohol).

Ubat antiviral (contohnya, ritonavir) meningkatkan kepekatan plasma penyekat saluran kalsium perlahan, termasuk amlodipine.

Neuroleptik dan isoflurane meningkatkan kesan antihipertensi derivatif dihydropyridine.

Persiapan kalsium dapat mengurangkan kesan penyekat saluran kalsium perlahan.

Penggunaan gabungan penyekat saluran kalsium perlahan dengan persediaan litium (untuk data amlodipine tidak tersedia), boleh meningkatkan manifestasi neurotoksisitas kedua (loya, muntah, cirit-birit, ataxia, gegaran, tinnitus).

Kajian mengenai penggunaan serentak amlodipine dan siklosporin dalam sukarelawan yang sihat dan semua kumpulan pesakit, kecuali pesakit selepas pemindahan buah pinggang, tidak dijalankan. Pelbagai kajian tentang interaksi amlodipine dengan siklosporin pada pesakit selepas pemindahan buah pinggang menunjukkan bahawa penggunaan gabungan ini tidak boleh membawa kesan apa-apa, atau meningkatkan kepekatan minimum siklosporin kepada tahap yang berbeza-beza hingga 40%. Data-data ini perlu diambil kira dan kepekatan cyclosporine dalam kumpulan pesakit ini perlu dipantau, manakala cyclosporine dan amlodipine harus digunakan serentak.

Amlodipine tidak menjejaskan kepekatan serum serum digoxin dan pelepasan buah pinggang.

Norvask tidak mempunyai kesan yang ketara terhadap kesan warfarin (masa prothrombin).

Cimetidine tidak menjejaskan farmakokinetik amlodipine.

Dalam kajian, amlodipine tidak mempengaruhi pengikat protein plasma digoxin, phenytoin, warfarin, dan indomethacin.

Dos tunggal sebanyak 240 ml jus limau gedang dan 10 mg amlodipine secara lisan tidak disertai dengan perubahan ketara dalam farmakokinetik amlodipine. Walau bagaimanapun, tidak disyorkan untuk menggunakan jus limau gedang dan amlodipine pada masa yang sama, sejak dengan polimorfisme genetik isoenzyme CYP3A4, bioavailabiliti amlodipine boleh meningkat dan, akibatnya, peningkatan dalam kesan hipotensi.

Satu dos antacid yang mengandungi aluminium / magnesium tidak mempunyai kesan yang ketara ke atas farmakokinetik amlodipine.

Dengan penggunaan diltiazem (CYP3A4 isoenzyme inhibitor) secara serentak pada dosis 180 mg dan amlodipine pada dos 5 mg pada pesakit tua (dari 69 hingga 87 tahun) dengan hipertensi arteri, peningkatan pendedahan sistemik kepada amlodipine diperhatikan oleh 57%. Penggunaan serentak amlodipine dan eritromisin dalam sukarelawan yang sihat (dari 18 hingga 43 tahun) tidak menyebabkan perubahan ketara dalam pendedahan kepada amlodipine (kenaikan AUC sebanyak 22%). Walaupun kesan klinikal kesan-kesan ini tidak sepenuhnya jelas, mereka mungkin lebih jelas pada pesakit yang lebih tua. Perencat yang kuat dari isoenzyme CYP3A4 (contohnya, ketoconazole, itraconazole) boleh menyebabkan peningkatan kepekatan amlodipine dalam plasma darah ke tahap yang lebih tinggi daripada diltiazem. Inhibitor isoenzyme Amlodipine dan CYP3A4 harus digunakan dengan berhati-hati.

Analogi dadah Norvask

Analog struktur bahan aktif:

• Agen;
• Acridipine;
• Amlovas;
• Amlodak;
• Amlodigamma;
• Amlodipine;
• Amlodipine Cardio;
• Amlodipine besylate;
• Amlodipine maleate;
• Amlodifarm;
• Amlokard Sanovel;
• Amlong;
• Amlonorm;
• Amlorus;
• Amlotop;
• Kalchek;
• Cardilopin;
• Karmagip;
• Corvadil;
• Cordy Kor;
• Normodipine;
• Omelar Cardio;
• Stumlo;
• Tenox.

Dalam ketiadaan analogi dadah pada bahan aktif, anda boleh mengklik pada pautan di bawah untuk penyakit yang mana ubat yang sesuai membantu dan melihat analog yang tersedia mengenai kesan terapeutik.

1 tablet, sebagai bahan aktif, mengandungi 6.935 mg amilodine amilodin (5 mg Amlodipine) atau 13.87 mg amlodipine besylate (10 mg Amlodipine).

Sebagai bahan bantu adalah:

• natrium natrium glikolat jenis A;
• selulosa microcrystalline;
• kalsium fosfat anhydrous;
• magnesium stearate.

Tablet mengandungi 5 mg (Norvasc 5 mg) atau 10 mg (Norvasc 10 mg) Amlodipine. Menurut keterangan putih atau hampir putih, dalam bentuk octahedron dengan sisi yang tidak rata. Pada satu sisi, logo "Pfizer" diekstrak di sisi yang lain, mengikut kandungan bahan aktif, "AML-5" atau "AML-10".

Satu pek berisi 14 atau 30 tablet 5 atau 10 mg.

Norvask mempunyai kesan antihipertensi dan antiangina.

Amlodipine adalah derivatif dihydropyridine. Mekanisme tindakan dikaitkan dengan penyumbatan saluran kalsium (BPC) dan penghambatan pemindahan kalsium transmembran ke sel-sel otot licin vaskular (ke tahap yang lebih besar) dan cardiomyocytes (yang lebih rendah). Oleh itu, kesan hypotensive dan antiangina dapat dilihat.

Kesan hipotensi ditentukan oleh kesan santai secara langsung pada tisu otot licin vaskular.

Pengurangan iskemia miokardium berlaku dalam dua cara:

Amlodipine menjejaskan arteriol perifer dengan mempromosikan perkembangan mereka. Dalam hal ini, OPSS (jumlah rintangan vaskular periferal) berkurangan, dengan kadar jantung yang tidak berubah (kadar denyutan jantung), yang membawa kepada pengurangan penggunaan tenaga dan penurunan permintaan oksigen miokardium.

Ubat ini mengembang arteriol, serta arteri periferal dan koronari, baik dalam zon miokardial dan iskemia biasa, dengan itu meningkatkan bekalan oksigen miokardium pada pesakit dengan angina vasospastic, yang menghalang perkembangan kekejangan koronari.

Dalam kes hipertensi arteri, satu dos harian dadah Norvask memastikan normalisasi tekanan darah selama 24 jam (semasa berdiri dan berbohong). Oleh kerana tindakan beransur-ansur tidak membawa kepada penurunan mendadak dalam tekanan darah.

Pada pesakit dengan angina, satu dos harian ubat meningkatkan masa kekurangan tenaga fizikal, menghalang perkembangan serangan angina dan melambatkan kemurungan segmen ST, mengurangkan kekerapan strok biasa dan Nitroglycerin.

Penggunaan pesakit Norway dengan patologi kardiovaskular (termasuk aterosklerosis koronari dengan luka dari kapal 1 dan sehingga stenosis arteri 3 dan lebih, serta aterosklerosis arteri karotid), yang menjalani angioplasty perkutaneus, infarksi miokardium atau menderita angina, menghalang Perubahan dalam ketebalan intima-media arteri karotid dan sangat mengurangkan kejadian kes maut demi sebab-sebab ini. Ia juga mengurangkan jumlah hospitalisasi untuk perkembangan CHF dan angina yang tidak stabil, mengurangkan kekerapan campur tangan yang mungkin bertujuan untuk memulakan semula aliran darah koronari biasa.

Tidak meningkatkan risiko kematian atau perkembangan komplikasi pada pesakit dengan kelas fungsional CHF III - IV (NYHA), dengan rawatan dengan digoxin, inhibitor ACE dan diuretik. Ia tidak menjejaskan kekonduksian dan kontraksi miokardium, tidak menyebabkan peningkatan kadar denyutan jantung, mempunyai kesan positif ke atas kadar penapisan glomerular, melambatkan pengagregatan platelet, memperlihatkan kesan natriuretik yang lemah. Tidak meningkatkan keterukan mikroalbuminuria dalam nefropati diabetik. Ia tidak menjejaskan lipid plasma dan metabolisme.

Sedutan:

Apabila diberikan secara lisan, dos terapeutik diserap dengan baik.

Dalam darah, Cmax mencapai selepas 6 - 12 jam.

Vd kira-kira sama dengan - 21 l / kg.

Bioavailabiliti mutlak - 64 - 80%.

Komunikasi dengan protein plasma adalah kira-kira 97.5%.

Ia menembusi BBB, pengambilan makanan tidak menjejaskan penyerapan Amlodipine.

Metabolisme dan perkumuhan:

Pelepasan keseluruhan - 0.43 l / h / kg.

T1 / 2 kira-kira 35-50 jam. Dengan CHF yang teruk dan kegagalan hati meningkat kepada 56-60 jam.

Dalam plasma, stabil CSS diperhatikan selepas 7-8 hari pengambilan berterusan.

Penukaran kepada metabolit tidak aktif berlaku di hati.

10% daripada ubat yang tidak berubah dan 60% daripada metabolit yang terbentuk diekskresikan oleh buah pinggang.

Tidak dikeluarkan semasa hemodialisis, perkumuhan susu tidak dipelajari.

Petunjuk untuk menggunakan dadah Norvsk sesuai dengan cadangan untuk derivatif dihydropyridine, yang ditetapkan:

• dengan hipertensi (monoterapi atau rawatan gabungan dengan ubat antihipertensi yang lain);
• dengan angina pectoris yang stabil dan Prinzmetal angina pectoris (vasospastic angina pectoris) (monoterapi atau rawatan gabungan dengan ubat-ubatan antiangina yang lain).

Dengan sangat berhati-hati:

• CHF bersifat non-ischemic kelas III - IV;
• hipotensi;
• kardiomiopati obstruktif hipertropik;
• stenosis aorta;
• kegagalan hati;
• sindrom sinus sakit;
• stenosis mitral;
• umur di bawah 18 tahun (keselamatan dan keberkesanan tidak diuji);
• infark miokard akut (1 bulan selepas).

• denyutan jantung;
• edema periferal (kaki dan pergelangan kaki);
• penurunan tekanan darah yang berlebihan;
• hipotensi ortostatik;
• pembangunan atau pengukuhan kegagalan jantung;
• vasculitis;
• aritmia jantung (termasuk bradikardia, takikardia ventrikel dan fibrilasi atrium);
• rasa sakit di dada;
• migrain;
• infarksi miokardium.

• arthralgia;
• myalgia;
• kejang otot;
• arthrosis;
• sakit belakang;
• myasthenia gravis

Sistem saraf periferal dan pusat:

• membilas muka;
• sensasi haba;
• peningkatan keletihan;
• mengantuk;
• pening;
• sakit kepala;
• kelemahan;
• meningkat peluh;
• pengsan;
• asthenia;
• paresthesia;
• hypesthesia;
• neuropati periferal;
• insomnia;
• gegaran;
• maklum balas mood;
• gementar;
• kecemasan;
• kemurungan;
• sawan;
• agitasi;
• apathy;
• amnesia;
• ataxia.

• mual;
• sakit perut;
• muntah;
• sembelit atau kembung;
• cirit-birit;
• dispepsia;
• anoreksia;
• rasa dahaga;
• mulut kering;
• peningkatan selera makan;
• hiperplasia gusi;
• gastrik;
• hiperbilirubinemia;
• pankreatitis;
• jaundice;
• hepatitis;
• peningkatan aktiviti transaminase hepatik.

• thrombocytopenia;
• purpura trombositopenik;
• leukopenia.

• rhinitis;
• sesak nafas;
• batuk.

• nocturia;
• kencing yang kerap atau menyakitkan;
• ginekomastia;
• mati pucuk;
• poliuria;
• disuria.

• ruam dan gatal-gatal;
• erythema multiforme;
• angioedema;
• urtikaria.

• berdering di telinga;
• alopecia;
• perubahan berat badan;
• kecacatan penglihatan;
• gangguan penginapan;
• diplopia;
• xerophthalmia;
• sakit di mata;
• konjungtivitis;
• rasa penyimpangan;
• epistaxis;
• menggigil;
• dermatitis;
• parosmia;
• peluh sejuk;
• xerodermia;
• gangguan pigmen pada kulit.

Dos yang diperlukan untuk ubat Norvask, bergantung kepada ciri-ciri individu organisma, boleh ditetapkan hanya oleh doktor yang menghadiri.

Oleh itu, arahan untuk penggunaan Norvaska, dos awal dadah adalah 5 mg dan boleh ditingkatkan hingga 10 mg, disebabkan oleh ketangguhan badan dan atas cadangan doktor.

Ubat ini ditunjukkan untuk pentadbiran lisan sekali sehari. Pil itu ditelan seluruh air.

Pelarasan dos, dengan kekurangan buah pinggang dan hepatik (keparahan sederhana), serta pada usia tua, tidak diperlukan.

Apabila digabungkan dengan perencat ACE, diuretik thiazide, beta-blocker, rejimen dos tetap tidak berubah.

Sekiranya dos tersebut telah melebihi, tekanan darah yang menurun secara mendadak adalah mungkin dengan kemunculan takikardia refleks dan vasodilasi periferal yang berlebihan (terdapat kemungkinan hipotensi arteri teruk yang berterusan dengan kejutan dan kematian lebih lanjut).

Dalam dua jam pertama, pentadbiran adsorben (misalnya, karbon diaktifkan) ditetapkan, dalam beberapa kes, lavage gastrik. Pesakit disyorkan untuk mengambil kedudukan mendatar dengan kaki bawah yang dibangkitkan. Mereka secara aktif menyokong fungsi sistem kardiovaskular, memantau prestasi paru-paru dan jantung, serta memantau jumlah darah beredar dan diuretik.

Sekiranya tiada contraindications berlaku ubat vasoconstrictor untuk menormalkan nada vaskular dan tekanan darah. Kalsium glukonat ditadbir secara intravena. Hemodialisis tidak berkesan.

Mungkin peningkatan kesan sampingan perencat pengoksidaan microsomal, disebabkan peningkatan kepekatan Amlodipine. Induktor enzim microsomal hati sebaliknya mengurangkan kandungan bahan aktif dadah.

Dengan penggunaan gabungan amlodipine dan cimetidine, farmakokinetik yang pertama tidak berubah.

Jus limau gedung dalam jumlah 240 ml dan Amlodipine dalam dos 10 mg tidak membawa kepada perubahan ketara dalam farmakokinetik dadah.

Tiada interaksi penting klinikal Norvasc dengan NSAIDs didapati.

Peningkatan tindakan hipotensi dan antiangina Norvasc adalah mungkin dengan penggunaan secara serentak dengan gelung dan diuretik gelang, penghambat ACE, verapamil, nitrat dan beta-blocker. Peningkatan kesan hipotensi juga diperhatikan apabila mengambil antipsikotik bersama dan alpha1-blockers.

Kesan inotropik negatif, ketika mempelajari Norvaska, tidak dipatuhi. Tetapi perlu diingatkan bahawa BPC boleh meningkatkan kesan ini untuk beberapa ubat anti radikal (contohnya, quinidine dan amiodarone).

Penggunaan gabungan litium dan ubat BPC dapat meningkatkan neurotoksisitas yang pertama (mual, cirit-birit, muntah, ataxia, tinnitus, gegaran).

Amlodipine (in vitro) tidak menjejaskan pengikat warfarin, digoxin, indomethacin kepada protein plasma.

Pentadbiran selari aluminium yang mengandungi alumina dan magnesium yang tidak mengandungi kesan farmakokinetik Amlodipine.

Satu dos sildenafil (100 mg) adalah mungkin semasa terapi Norvask.

Penggunaan semula atorvastatin pada dos 80 mg dan Amlodipine pada dos 10 mg dan tidak disertai dengan perubahan ketara dalam farmakokinetik pertama.

Farmakokinetik siklosporin apabila digabungkan dengan Amlodipine tidak dapat berubah.

Resipi Norvask.

Bagi kanak-kanak, pada suhu tidak melebihi 25 ° C.

Dalam rawatan hipertensi arteri, dadah Norvask boleh digabungkan dengan alpha- dan beta-blocker, diuretik tiazide, nitroglycerin sublingual, inhibitor ACE, nitrat bertindak panjang, antibiotik, NSAID dan agen hipoglisemik untuk kegunaan dalaman.

Ia boleh digunakan dalam monoterapi dan rawatan kombinasi dengan ubat-ubatan antiangina lain untuk rawatan angina pectoris.

Ubat ini tidak memberi kesan buruk kepada lipid plasma dan metabolisme, dan oleh itu, boleh diresepkan kepada pesakit gout, diabetes dan asma bronkial.

Ia boleh menggunakan Norvasc dengan kerentanan pesakit terhadap vasospasme dan vasoconstriction.

Ia mungkin perlu untuk mengurangkan dos ubat kepada pesakit yang rendah pertumbuhan, dengan berat badan yang rendah dan pesakit dengan patologi serius fungsi hati.

Semasa menjalani terapi, berat badan perlu dipantau dan diperiksa oleh doktor pergigian untuk mengelakkan pendarahan, kesakitan dan hiperplasia gingiva.

Narkoba Norvask mempunyai banyak analog, yang paling terkenal yang dibentangkan di bawah:

• Adalat;
• Zanidip;
• Kordaflex;
• Cordipin;
• Corinfar;
• Lerkamen;
• Nimopin;
• Nifedipine;
• Felodip, dsb.

Dos antihipertensi harian oral untuk pesakit berumur 6 hingga 18 tahun adalah dari 2.5 mg hingga 5 mg (maksimum). Kesan dadah pada kanak-kanak di bawah umur 6 tahun tidak dipelajari.

Dosis 10 mg tidak memberi kesan yang ketara kepada farmakokinetik etanol (minuman yang mengandungi alkohol).

Gabungan mungkin dengan antibiotik dalam rawatan hipertensi.

Jangan mengesyorkan pelantikan Norvaska semasa kehamilan, kerana kekurangan data yang boleh dipercayai dalam tempoh ini.

Anda harus berhenti menggunakan ubat semasa menyusu atau membatalkan ubat itu sendiri.

Maklum balas positif mengenai Norvask di forum menduduki tempat yang penting. Antara aduan yang paling sering memberi perhatian kepada edema periferal kecil dan takikardia. Terdapat juga ulasan negatif sepenuhnya mengenai ubat ini, yang kemungkinan besar dikaitkan dengan rejimen rawatan yang salah atau dos ubat.

Apabila bertanya apa yang lebih baik daripada Norvask atau Amlodipin dalam pengeluaran domestik, kita tidak boleh lupa bahawa kualiti produk syarikat farmaseutikal Pfizer tidak ragu-ragu, sementara produk yang dihasilkan oleh pengeluar kami, malangnya, sering tidak memenuhi keperluan mereka. Walaupun kedua-dua ubat mengandungi satu bahan aktif - Amlodipine, analog yang diimpor melampaui kandungan domestik dalam tahap penyucian dan kandungan massa.

Harga anggaran Norasca dalam rantai farmasi ialah: 5 mg No 14 - 300 Rubles; 5 mg № 30 - 550 rubel; 10 mg nombor 14 - 500 Rubel; 10 mg nombor 30 - 950 rubel.

Tablet Norvask 10 mg 30 pcs. Pfizer

Norvask tablet 5 mg 30 pcs. Pfizer

Tablet Norvask 10 mg 14 pcs. Pfizer

Norvask 5mg №14 tabletsPfizer Manufeckchuring Deutschland GmbH

Norvask 10mg No. 30 tablet Pfizer Manufeckchuring Deutschland GmbH

Norvask 5mg No. 30 tablet Pfizer Manufeckchuring Deutschland GmbH

Norvask 10mg No. 14 tablet Pfizer Manufeckchuring Deutschland GmbH

NorvaskPfizer Manufeckchuring Deutschland GmbH, Jerman

NorvaskPfizer Manufeckchuring Deutschland GmbH, Jerman

NorvaskPfizer Manufeckchuring Deutschland GmbH, Jerman

NorvaskPfizer Manufeckchuring Deutschland GmbH, Jerman

Pembuatan NorvaskPfizer Deutchland (Jerman)

Tab Norvask. 10mg №30Pfizer

Tab Norvask. 10mg №30Pfizer

Norvask 10 mg №30 tab Heinrich Mack Nachf. Gmbh Co.KG (Jerman)

Norvask 5 mg №30 tab Heinrich Mack Nachf. Gmbh Co.KG (Jerman)

• Ubat yang paling berkesan untuk tekanan darah tinggi
• Pil tekanan berkesan
• Tablet Press Release Release
• Penilaian dadah (dalam tablet) dengan keterangan mereka
• Persiapan gabungan
• Gabungan pengambilan pelbagai ubat
• Ringkasan

Peningkatan tekanan darah (disingkat A / D) memberi kesan kepada hampir setiap orang selepas 45-55 tahun. Malangnya, hipertensi tidak dapat disembuhkan sepenuhnya, jadi pesakit hipertensi perlu terus mengambil pil tekanan sehingga hayatnya untuk mencegah krisis hipertensi (serangan tekanan darah tinggi atau hipertensi), yang penuh dengan banyak akibat: dari sakit kepala yang teruk kepada serangan jantung atau angin ahmar.

Monoterapi (mengambil satu ubat) memberikan hasil yang positif hanya pada peringkat awal penyakit ini. Kesan yang lebih besar dicapai dengan pengambilan gabungan dua atau tiga ubat dari pelbagai kumpulan farmakologi yang perlu diambil secara teratur. Perlu diingat bahawa tubuh akan terbiasa dengan sebarang pil antihipertensi dari masa ke masa dan kesannya menjadi lemah. Oleh itu, untuk penstabilan stabil tahap normal A / D, penggantian periodik diperlukan, yang hanya dilakukan oleh doktor.

Pesakit hipertensi perlu tahu bahawa ubat-ubatan yang mengurangkan tekanan, terdapat tindakan yang cepat dan berpanjangan (panjang). Persiapan dari kumpulan farmaseutikal yang berbeza mempunyai mekanisme tindakan yang berbeza, iaitu, untuk mencapai kesan antihipertensi, mereka mempengaruhi pelbagai proses dalam tubuh. Oleh itu, doktor mungkin menetapkan ubat yang berbeza kepada pesakit yang berbeza dengan hipertensi arteri, contohnya, atenolol mungkin lebih sesuai untuk menormalkan tekanan, dan yang lain tidak diingini kerana, bersama-sama dengan kesan hipotensi, ia mengurangkan kadar jantung.

Sebagai tambahan untuk mengurangkan tekanan secara langsung (simptomatik), penting untuk mempengaruhi sebab kenaikannya: misalnya, untuk merawat aterosklerosis (jika ada penyakit sedemikian), untuk menjalankan pencegahan penyakit menengah - serangan jantung, gangguan peredaran otak, dsb.

Jadual ini membentangkan senarai umum ubat dari kumpulan farmaseutikal yang berbeza yang ditetapkan untuk tekanan darah tinggi: