Penyekat beta untuk tekanan darah tinggi

Salah satu kumpulan farmakologi yang paling popular dan sangat berkesan dalam rawatan hipertensi yang penting dan simptomatik secara tradisinya dianggap beta-blocker.

Ubat-ubatan ini membantu bukan sahaja untuk mengurangkan paras tekanan darah dengan berkesan apabila ia mencapai paras yang tinggi, tetapi juga membantu mengurangkan kadar denyutan jantung, dan pada tahap yang mencukupi.

Apakah penyekat beta dan alfa?

Persediaan yang diklasifikasikan sebagai penghalang adrenergik, pada gilirannya, diklasifikasikan kepada beberapa subkelompok, dan ini walaupun mereka semua boleh digunakan secara berkesan semasa merawat lonjakan tekanan.

Penyekat alfa adalah bahan aktif biokimia yang bertindak pada reseptor alfa. Mereka diambil untuk hipertensi yang penting dan simptomatik. Terima kasih kepada pil, kapal dilebarkan, kerana ketahanan mereka ke pinggir semakin lemah. Oleh sebab kesan ini, aliran darah sangat difasilitasi, dan tahap tekanan berkurang. Di samping itu, penghalang alfa membawa kepada penurunan jumlah kolesterol dan lemak dalam darah yang berbahaya.

Penyekat beta juga dikelaskan dalam dua kategori:

1. Mereka bertindak hanya pada reseptor jenis 1 - dadah semacam itu biasanya dipanggil selektif.
2. Dadah yang memberi kesan kepada kedua-dua jenis saraf endings - mereka sudah dipanggil bukan selektif.

Perhatikan hakikat bahawa penghalang adrenergik jenis kedua tidak sekurang-kurangnya mengganggu sensitiviti reseptor di mana mereka menyedari kesan klinikal mereka.

Beri perhatian kepada hakikat bahawa kerana kemampuan untuk mengurangkan kadar denyutan, beta-blocker dapat digunakan bukan sahaja untuk merawat GB penting, tetapi juga untuk menghilangkan manifestasi penyakit jantung koroner.

Pengkelasan

Berdasarkan kesan utama pada beta-1 dan beta-2, adrenoreceptors, beta-blockers diklasifikasikan ke dalam:

• kardio selektif (ini termasuk Metaprolol, Atenolol, Betaxolol, Nebivolol);
• kardio selektif (beta blocker - senarai ubat untuk hipertensi adalah seperti berikut: Propranolol, Nadolol, Timolol, Metoprolol).

Terdapat klasifikasi lain - mengikut ciri biokimia struktur molekul. Berdasarkan keupayaan untuk membubarkan lipid atau air, wakil-wakil kumpulan ubat ini dikelaskan kepada tiga kumpulan:

1. Penyekat beta-blocker (Oxprenolol, Propranolol, Alprenolol, Carvedilol, Metaprolol, Timolol) - mereka sangat disyorkan dalam dos yang rendah untuk kegagalan jantung dan hati kongestif pada peringkat lanjut.
2. Penghalang beta hidrofilik (antaranya ialah Atenolol, Nadolol, Talinolol, Sotalol). Digunakan dalam peringkat kurang maju.
3. Penyekat Amphiphilic (wakil - Atsebutolol, Bisoprolol, Betaxolol, Pindolol, Celiprolol) - kumpulan ini telah menerima pengedaran terbesar kerana spektrum tindakannya yang luas. Penyekat Amphiphilic paling kerap digunakan dalam GB dan CHD, dan dalam pelbagai variasi patologi ini.

Ramai orang yang berminat dengan ubat-ubatan (beta-blocker atau alpha-blocker) untuk kerja hipertensi lebih baik. Masalahnya ialah bahawa untuk tempoh masa yang panjang melegakan sindrom hipertensi (iaitu, bagi pentadbiran sistemik) patut lebih baik untuk penghalang beta dengan pemilihan yang tinggi, yang memberikan kesan dos terapeutik terpilih, terpilih (senarai - Bisoprolol, metoprolol, carvedilol ).

Sekiranya kesannya diperlukan, tempoh yang akan ditunjukkan secara ringkas (tanda-tanda GB yang tahan, apabila ia mendesak untuk mengurangkan tahap tekanan darah, untuk mengelakkan malapetaka kardiovaskular), maka anda juga dapat menetapkan pemblokir alfa, mekanisme tindakan yang masih berbeda dari BAB.

Cardioselective beta-blockers

Penyekat beta cardioselektif dalam dos terapeutik menunjukkan aktiviti biokimia terutamanya berhubung dengan beta-1-adrenoreceptors. Satu perkara penting ialah dengan peningkatan dalam dos beta-blockers, kekhususan mereka berkurangan, dan bahkan blok ubat paling selektif kedua-dua reseptor. Ia adalah penting untuk memahami bahawa tekanan darah beta-blockers terpilih dan tidak terpilih lebih rendah lebih kurang sama, tetapi cardioselective beta-blockers kesan sampingan ketara kurang, mereka lebih mudah untuk menggabungkan di hadapan comorbidities. Ubat-ubatan kardiovaskular yang biasa termasuk Metoprolol (nama dagang - Egilok), serta Atenolol dan Bisoprolol. Sesetengah β-blockers, di antara mereka Carvedilol, menghalang bukan sahaja reseptor β1 dan β2-adrenergik, tetapi juga penerima reseptor alpha-adrenergik, yang dalam beberapa keadaan cenderung ke arah mereka pilihan klinisi.

Aktiviti sympathomimetic dalaman

Sesetengah beta-blocker mempunyai aktiviti sympathomimetic intrinsik, yang juga sangat penting. Dadah semacam itu termasuk pindolol dan acebutol. Bahan-bahan ini sama ada secara praktikalnya tidak mengurangkan, atau menurun, tetapi tidak terutama, indeks SDM beristirahat, bagaimanapun, mereka berulang kali menghalangi peningkatan HR selama latihan fisik atau tindakan beta-adrenomimetics.

Dadah yang dalam beberapa cara mempunyai aktiviti simpatomimetik dalaman jelas ditunjukkan untuk bradikardia pelbagai darjah.

Perlu juga diperhatikan bahawa penggunaan beta-blockers dengan BCMA dalam amalan kardiologi telah mengecil dengan cukup. Ubat-ubatan ini memperoleh kaitannya, sebagai peraturan, untuk rawatan bentuk hipertensi yang tidak rumit (ini termasuk hipertensi semasa kehamilan - Oxprenolol dan Pindolol).

Pada pesakit dengan angina, penggunaan subkumpulan ini sangat terhad, kerana mereka kurang berkesan (berbanding dengan penghalang β-adrenergik tanpa VSMA) dari segi memberikan kesan negatif kronotropik dan bathmotropik.

Penyekat beta dengan BCMA tidak boleh digunakan pada pesakit dengan sindrom koronari akut (disingkat ACS) dan pesakit pasca infarkasi kerana risiko tinggi komplikasi kardiogenik dan mortaliti berbanding penyekat beta-adrenergik tanpa BCMA. Dadah dengan VSMA tidak relevan dalam rawatan orang yang mengalami kegagalan jantung.

Ubat-ubatan lipofilik

Semua penyekat beta lipophilic pastinya tidak boleh digunakan semasa kehamilan - ciri ini ditentukan oleh hakikat bahawa mereka sebahagian besar menembusi halangan plasenta, dan sudah beberapa lama selepas pentadbiran, mereka mula mempunyai kesan yang tidak diingini pada janin. Oleh itu, dengan mengambil kira hakikat bahawa beta-blocker boleh digunakan pada wanita hamil hanya jika risiko itu beberapa kali lebih rendah daripada faedah yang diharapkan, kategori ubat yang dipertimbangkan tidak dibenarkan sama sekali.

Ubat hidrofilik

Salah satu sifat yang paling penting dalam ubat hidrofilik adalah separuh hayat mereka yang lebih lama (contohnya, Atenolol dikeluarkan dari tubuh dalam masa 8-10 jam), yang membolehkan mereka diberikan 2 kali sehari.

Tetapi terdapat satu lagi ciri di sini - memandangkan hakikat bahawa beban utama semasa pembuangan jatuh ke atas buah pinggang, tidaklah sukar untuk meneka bahawa orang-orang yang telah terjejas oleh organ ini semasa kenaikan tekanan yang mantap tidak boleh mengambil dadah dari kumpulan ini.

Penghalang beta generasi baru

Kumpulan beta-blockers kini merangkumi lebih daripada 30 item. Keperluan untuk memasukkannya ke dalam program rawatan penyakit kardiovaskular (pendek untuk CVD) adalah jelas dan disahkan oleh data statistik. Sejak 50 tahun yang lalu kardiologi amalan klinikal beta-blockers telah mengambil kedudukan yang kukuh dalam menjalankan pencegahan komplikasi dan farmakoterapi daripada pelbagai bentuk dan peringkat tekanan darah tinggi, penyakit arteri koronari, kegagalan jantung, sindrom metabolik (MS), serta bentuk asal yang berbeza tachyarrhythmias seperti ventrikel dan supraventricular.

Selaras dengan keperluan piawaian yang diterima umum, dalam kes-kes yang tidak rumit, rawatan ubat hipertensi bermula dari beta-blockers dan ACE inhibitors, berkali-kali mengurangkan risiko AMI dan kemalangan kardiovaskular lain dari pelbagai asal usul.

Di sebalik tabir, dipercayai beta-blockers terbaik hari ini adalah ubat-ubatan seperti bisoprolol, carvedilol; Metoprolol succinate dan nebivolol.

Pertimbangkan bahawa hanya doktor yang hadir mempunyai hak untuk melantik beta blocker.

Dan dalam apa jua keadaan, disyorkan untuk memilih ubat-ubatan hanya untuk generasi baru. Semua pakar bersetuju bahawa mereka menyebabkan sekurang-kurangnya kesan sampingan dan membantu mengatasi tugas itu, dalam keadaan tidak, yang membawa kepada kemerosotan kualiti hidup.

Gunakan dalam penyakit sistem kardiovaskular

Dadah dari kumpulan ini secara aktif digunakan dalam rawatan kedua GB dan hipertensi gejala, serta tachycardias, sakit dada dan bahkan fibrillation atrium. Tetapi sebelum mengambilnya, seseorang harus menggunakan beberapa ubat-ubatan ini yang agak samar-samar:

• Penyekat beta (disingkat BAB) sangat menghalang keupayaan nod sinus untuk menghasilkan denyutan yang membawa kepada peningkatan kadar denyutan jantung, sehingga menyebabkan bradikardia sinus - memperlahankan denyutan nadi dengan nilai di bawah 50 minit. Kesan sampingan ini kurang jelas dalam BAB dengan aktiviti sympathomimetic intrinsik.
• Perhatikan fakta bahawa ubat-ubatan dalam kumpulan ini dengan kebarangkalian yang tinggi boleh membawa kepada sekatan atrioventricular darjah yang berbeza-beza. Di samping itu, mereka dapat mengurangkan tekanan penguncupan jantung - iaitu, mereka juga mempunyai kesan bathmotropik negatif. Yang terakhir kurang jelas dalam BAB dengan sifat-sifat vasodilating.
• BAB menurunkan tekanan darah. Ubat-ubatan kumpulan ini menyebabkan kemunculan kekejangan sebenar periferal. Oleh sebab itu, penyejukan anggota badan mungkin muncul, dalam kes kehadiran sindrom Raynaud, dinamika negatifnya diperhatikan. Kesan-kesan sampingan ini hampir tidak mempunyai ubat-ubatan dengan sifat-sifat vasodilating.
• BAB dengan ketara mengurangkan aliran darah buah pinggang (kecuali Nadolol). Disebabkan penurunan kualiti peredaran darah periferal, rawatan dengan ubat-ubatan ini jarang menyebabkan kelemahan umum yang teruk.

Tekanan Angina

Dalam kebanyakan kes, BAB adalah rawatan pilihan untuk merawat angina pectoris dan serangan jantung. Ambil perhatian bahawa, tidak seperti nitrat, ubat-ubatan ini tidak menyebabkan toleransi sama sekali dengan penggunaan yang berpanjangan. BAB boleh berkumpul dengan ketara di dalam badan, yang membolehkan selepas beberapa saat untuk mengurangkan sedikit dos ubat. Di samping itu, alat-alat ini dengan sempurna melindungi miokardium itu sendiri, mengoptimumkan prognosis dengan mengurangkan risiko AMI yang berulang.

Aktiviti antianginal semua BAB adalah sama. Pilihan mereka berdasarkan kelebihan berikut, yang masing-masing sangat penting:

• tempoh kesan;
• ketiadaan (dalam kes penggunaan yang kompeten) kesan sampingan yang dinyatakan;
• kos yang agak rendah;
• kemungkinan menggabungkan dengan ubat lain.

Kursus terapi bermula dengan dos yang agak kecil dan secara beransur-ansur meningkat kepada yang berkesan. Dos dipilih supaya kadar denyutan jantung tidak lebih rendah dari 50 per minit, dan paras CAD tidak jatuh di bawah 100 mm Hg. Art. Selepas bermulanya kesan terapeutik yang dijangkakan (pemberhentian kesakitan dada, normalisasi toleransi sekurang-kurangnya latihan purata), dos dalam masa tertentu dikurangkan kepada minimum yang berkesan.

Kesan positif BAB amat ketara jika angina pectoris digabungkan dengan takikardia sinus, hipertensi gejala, glaukoma (tekanan mata meningkat), sembelit dan refluks gastroesophageal.

Infark miokardium

Persiapan dari kumpulan farmakologi BAB di AMI adalah manfaat berganda. pengenalan mereka ke dalam / pada awal pagi selepas AMI demonstrasi mengurangkan keperluan otot jantung oksigen dan meningkatkan penyampaian, ketara mengurangkan kesakitan, menggalakkan penandaan kawasan necrotic dan mengurangkan risiko aritmia gastrik, mewakili bahaya serta-merta kepada kehidupan manusia.

Penggunaan berpanjangan BAB mengurangkan risiko pengulangan serangan jantung. Telah terbukti secara saintifik bahawa pengenalan BAB dengan pemindahan seterusnya ke "pil" secara signifikan mengurangkan kematian, risiko penangkapan peredaran darah dan berulangnya kemalangan kardiovaskular bukan maut sebanyak 15%. Sekiranya trombolisis awal dilakukan dalam keadaan kecemasan, BAB tidak mengurangkan kematian, tetapi dengan ketara mengurangkan risiko angina pectoris.

Mengenai pembentukan zon penentuan nekrosis dalam otot jantung, kesan yang paling ketara diterangkan oleh BAB, yang tidak mempunyai aktiviti sympathomimetic intrinsik. Sehubungan itu, ia adalah lebih baik menggunakan ejen selektif kardio. Mereka amat berkesan dalam menggabungkan infark miokard dengan hipertensi, takikardia sinus, angina pectoris selepas infarksi, dan bentuk AF tachysystolic. BAB boleh ditetapkan dengan serta-merta apabila pesakit dimasukkan ke hospital, dengan syarat tiada contraindications mutlak. Sekiranya kesan sampingan yang tidak diingini tidak diperhatikan, rawatan ubat-ubatan ini berterusan sekurang-kurangnya setahun selepas mengalami AMI.

Kegagalan jantung kronik

Pengendali beta mempunyai kesan pelbagai arah, yang menjadikan mereka salah satu ubat pilihan dalam keadaan ini. Di bawah adalah orang-orang yang mempunyai nilai terbesar ketika menangkap CHF:

• Ubat-ubatan ini sangat meningkatkan fungsi pam jantung.
• Penyekat beta juga mengurangkan kesan toksik langsung norepinephrine.
• BAB sangat mengurangkan kadar denyutan jantung, selari dengan ini yang membawa kepada pemanjangan diastole.
• Mereka mempunyai kesan antiarrhythmic yang ketara.
• Dadah dapat mencegah pembentukan semula dan disfungsi diastolik ventrikel kiri.

Khususnya ialah rawatan BAB selepas teori umum yang menjelaskan manifestasi CHF adalah teori neurohormonal, yang mana peningkatan yang tidak terkawal dalam aktiviti neurohormon menyebabkan perkembangan penyakit itu, dan peranan utama dalam hal ini diberikan kepada noradrenalin. Oleh itu, penyekat beta (jelas bahawa hanya mereka yang tidak mempunyai aktiviti bersimpati), dengan menghalang kesan bahan ini, menghalang pembangunan atau perkembangan CHF.

Hipertensi

Penyekat beta telah lama digunakan dalam rawatan hipertensi. Mereka menghalang pengaruh yang tidak diingini sistem saraf simpatik di hati, yang sangat memudahkan kerja mereka, pada masa yang sama mengurangkan keperluan untuk darah dan oksigen. Oleh itu, hasil ini adalah pengurangan beban di hati, dan ini seterusnya menyebabkan penurunan dalam tekanan darah.

Penyekat ditugaskan membantu pesakit hipertensi untuk mengawal kadar jantung dan digunakan dalam rawatan aritmia. Ia sangat penting apabila memilih beta-blocker yang sesuai untuk mengambil kira ciri-ciri ubat dari kumpulan yang berbeza. Di samping itu, pelbagai kesan sampingan perlu diambil kira.

Jadi sekiranya doktor mematuhi pendekatan individu untuk setiap pesakit, maka walaupun pada beta-blockers sahaja dia akan dapat mencapai hasil klinikal yang signifikan.

Gangguan irama jantung

Memandangkan fakta bahawa pengurangan kekuatan pengecutan jantung dengan ketara mengurangkan permintaan oksigen daripada miokardium, BAB berjaya digunakan untuk gangguan irama jantung berikut:

• fibrilasi atrium dan mengalir,
• aritmia supraventrikular,
• takikardia sinus yang tidak boleh diterima,
• Ubat-ubatan yang digunakan dari kumpulan farmakologi dan aritmia ventrikel ini, tetapi di sini keberkesanannya akan kurang jelas,
• BAB dalam kombinasi dengan persiapan kalium telah berjaya digunakan untuk merawat pelbagai aritmia yang telah dicetuskan oleh mabuk glikosidik.

Kesan sampingan

Bahagian tertentu dari kesan sampingan disebabkan oleh tindakan BAB yang berlebihan pada sistem kardiovaskular, iaitu:

• bradikardia yang teruk (di mana kadar denyutan jantung menurun di bawah 45 seminit);
• blok atrioventricular;
• hipotensi arteri (dengan kejatuhan tahap GARDEN di bawah 90-100 mm Hg Art.), memberi perhatian kepada hakikat bahawa kesan seperti ini biasanya berkembang dengan pentadbiran intravena penyekat beta;
• peningkatan intensiti gejala CHF;
• penurunan keamatan peredaran darah di kaki, tertakluk kepada penurunan dalam output jantung - jenis masalah ini biasanya berlaku pada orang tua dengan aterosklerosis dari saluran periferal atau endarteritis yang nyata.

Terdapat satu lagi ciri yang sangat menarik daripada tindakan ubat-ubatan ini - sebagai contoh, sekiranya pesakit mempunyai pheochromocytoma (a tumor benigna kelenjar adrenal), beta-blockers boleh meningkatkan nombor tekanan darah dengan merangsang reseptor.alpha.1-adrenergic dan vaskular katil kekejangan gematomikrotsirkulyatornogo. Semua kesan sampingan yang tidak diingini, satu cara atau yang lain, yang berkaitan dengan mengambil beta-blocker, adalah tidak lebih daripada manifestasi ketidaksetaraan individu.

Sindrom pembatalan

Sekiranya anda mengambil beta-blocker untuk jangka masa yang panjang (bererti beberapa bulan atau minggu), dan kemudian tiba-tiba berhenti mengambilnya, sindrom penarikan berlaku. Penunjuknya akan menjadi gejala berikut: penderitaan, kebimbangan, serangan angina, kejadian tanda patologis pada ECG, dan kemungkinan AMI, dan juga kematian mendadak, sering meningkat.

Manifestasi sindrom penarikan dapat dijelaskan oleh fakta bahawa semasa resepsi, tubuh telah menyesuaikan diri dengan efek berkurang norepinefrin - dan efek ini dapat dicapai dengan meningkatkan jumlah reseptor adrenergik dalam organ dan tisu. Memandangkan bahawa hormon BAB proses transformasi perlahan tiroid tiroksin (T4) ke dalam hormon triiodothyronine (T3), maka sebahagian daripada manifestasi sindrom (kebimbangan, gegaran, berdebar-debar), amat ketara selepas pengeluaran propranolol, mungkin disebabkan oleh lebihan hormon tiroid.

Untuk pelaksanaan langkah pencegahan sindrom penarikan, mereka harus ditinggalkan secara beransur-ansur, dalam masa 14 hari - tetapi prinsip ini hanya berkaitan jika ubat oral diambil.

Penyekat beta. Mekanisme tindakan dan klasifikasi. Petunjuk, contraindications dan kesan sampingan.

Penyekat beta, atau blocker reseptor beta-adrenergik, adalah sekumpulan ubat yang mengikat reseptor beta-adrenergik dan menyekat tindakan katekolamin (adrenalin dan norepinephrine) pada mereka. Penyekat beta tergolong dalam ubat asas dalam rawatan hipertensi arteri penting dan sindrom tekanan darah tinggi. Kumpulan ubat ini telah digunakan untuk merawat hipertensi sejak 1960-an, ketika mereka mula-mula memasuki amalan klinis.

Sejarah penemuan

Pada tahun 1948, R. P. Ahlquist menerangkan dua jenis adrenoreceptors yang berlainan fungsi - alpha dan beta. Sepanjang 10 tahun yang akan datang, antagonis alpha adrenoreceptor hanya diketahui. Pada tahun 1958, dichloisoprenaline telah ditemui, menggabungkan sifat-sifat agonis dan antagonis beta reseptor. Beliau dan beberapa ubat susulan yang lain belum lagi sesuai untuk kegunaan klinikal. Dan hanya pada tahun 1962 propranolol (inderal) telah disintesis, yang membuka halaman baru dan terang dalam rawatan penyakit kardiovaskular.

Hadiah Nobel dalam Perubatan pada tahun 1988 menerima J. Black, G. Elion, G. Hutchings untuk pembangunan prinsip-prinsip baru terapi dadah, khususnya untuk mewajarkan penggunaan beta-blockers. Harus diingat bahawa beta-blocker telah dikembangkan sebagai kumpulan ubat-ubatan antiarrhythmic, dan kesan hipotensi mereka adalah penemuan klinikal yang tidak dijangka. Pada mulanya, dia dianggap sebagai satu kesilapan, jauh dari tindakan yang selalu diingini. Hanya selepas itu, bermula pada tahun 1964, selepas penerbitan Prichard dan Giiliam, adakah ia dihargai.

Mekanisme tindakan penghalang beta

Mekanisme tindakan ubat-ubatan dalam kumpulan ini adalah disebabkan oleh keupayaan mereka untuk menghalang reseptor beta-adrenergik dari otot jantung dan tisu-tisu lain, menyebabkan beberapa kesan yang merupakan komponen mekanisme tindakan hipotensi ubat-ubatan ini.

• Pengurangan dalam output jantung, kekerapan dan kekuatan penguncupan jantung, akibat permintaan oksigen miokardial berkurangan, bilangan kolateral meningkat, dan aliran darah miokard dikongsi semula.
• Pengurangan kadar denyutan jantung. Dalam hal ini, diastol mengoptimumkan jumlah aliran darah koronari dan menyokong metabolisme miokardium yang rosak. Penyekat beta, "melindungi" miokardium, mampu mengurangkan zon infarksi dan kekerapan komplikasi infark miokard.
• Pengurangan jumlah ketahanan periferal dengan mengurangkan pengeluaran renin oleh sel juxtaglomerular.
• Mengurangkan pembebasan norepinefrin dari gentian saraf simpatetik postganglionik.
• Peningkatan pengeluaran faktor vasodilasi (prostacyclin, prostaglandin e2, nitric oxide (II)).
• Pengurangan reabsorpsi ion natrium di buah pinggang dan kepekaan baroreptipor gerbang aorta dan karotid (somnoe) sinus.
• Kesan menstabil membran - mengurangkan kebolehtelapan membran untuk natrium dan kalium ion.

Bersama dengan antihipertensi, beta-blockers mempunyai kesan berikut.

• Aktiviti antirastik, yang disebabkan oleh perencatan tindakan catecholamines, memperlambat irama sinus dan penurunan kadar impuls dalam septum atrioventricular.
• Aktiviti antiangine - menyekat persaingan beta-1 adrenergik reseptor miokardium dan saluran darah, yang membawa kepada penurunan kadar jantung, kontraksi miokardium, tekanan darah, serta peningkatan panjang diastole, dan peningkatan dalam aliran darah koronari. Secara umum, untuk mengurangkan keperluan otot jantung untuk oksigen, akibatnya, toleransi terhadap tekanan fizikal meningkat, tempoh iskemia dikurangkan, kekerapan serangan angina pada pesakit dengan angina exertional dan angina selepas infark berkurang.
• Keupayaan antiplatelet - melambatkan pengagregatan platelet dan merangsang sintesis prostacyclin dalam endotelium dinding vaskular, mengurangkan kelikatan darah.
• Aktiviti antioksidan, yang ditunjukkan oleh perencatan asid lemak bebas daripada tisu adipose yang disebabkan oleh katekolamin. Mengurangkan permintaan oksigen untuk metabolisme selanjutnya.
• Pengurangan aliran darah vena ke jantung dan jumlah plasma yang beredar.
• Mengurangkan rembesan insulin dengan menghalang glikogenolisis dalam hati.
• Mereka mempunyai kesan sedatif dan meningkatkan kontraktilitas rahim semasa mengandung.

Dari meja menjadi jelas bahawa beta-1 adrenoreceptors didapati kebanyakannya di dalam otot jantung, hati dan tulang. Catecholamines, yang mempengaruhi beta-1 adrenoreceptors, mempunyai kesan merangsang, menyebabkan peningkatan kadar jantung dan kekuatan.

Klasifikasi beta-blockers

Bergantung pada kesan utama pada beta-1 dan beta-2, adrenoreceptors dibahagikan kepada:

• kardio selektif (Metaprolol, Atenolol, Betaxolol, Nebivolol);
• kardio selektif (Propranolol, Nadolol, Timolol, Metoprolol).

Bergantung kepada keupayaan mereka untuk membubarkan lipid atau air, beta-blockers farmacokinetically dibahagikan kepada tiga kumpulan.

1. Lipophilic beta-blockers (Oxprenolol, Propranolol, Alprenolol, Carvedilol, Metaprolol, Timolol). Apabila digunakan secara lisan, ia diserap dengan cepat dan hampir sepenuhnya (70-90%) di dalam perut dan usus. Persiapan kumpulan ini menembusi baik ke tisu dan organ yang berbeza, serta melalui plasenta dan penghalang darah-otak. Sebagai peraturan, beta-blocker lipofil diresepkan dalam dos yang rendah untuk kegagalan hati dan congestive heart failure.
2. Penyekat beta hidrofilik (atenolol, nadolol, talinolol, sotalol). Tidak seperti penyekat beta lipofilik, apabila digunakan secara lisan, mereka menyerap hanya 30-50%, kurang dimetabolismekan dalam hati, mempunyai jangka hayat yang panjang. Dikumpulkan terutamanya melalui buah pinggang, dan oleh itu beta-blocker hidrofilik digunakan dalam dos yang rendah dengan fungsi buah pinggang yang tidak mencukupi.
3. Lipo dan hydrophilic beta-blockers, atau amphiphilic blockers (Acebutolol, Bisoprolol, betaxolol, pindolol, celiprolol), larut dalam lipid, dan air diserap selepas pentadbiran lisan 40-60% daripada formulasi. Menduduki kedudukan pertengahan antara liposom dan hydrophilic beta-blockers dan outputted sama buah pinggang dan hati. Dadah ini ditetapkan kepada pesakit yang mempunyai masalah buah pinggang dan hati yang sederhana.

Klasifikasi beta-blockers by generations

1. Selektif Cardione (Propranolol, Nadolol, Timolol, Oxprenolol, Pindolol, Alprenolol, Penbutolol, Carteolol, Bopindolol).
2. Cardioselective (atenolol, metoprolol, bisoprolol, betaxolol, nebololol, bevantolol, esmolol, acebutolol, talinolol).
3. Penyekat beta dengan sifat penghalang reseptor alpha-adrenergik (Carvedilol, Labetalol, Celiprolol) adalah ubat-ubatan yang wujud dalam mekanisme tindakan hipotensi kedua-dua kumpulan penghalang.

Beta-blocker kardioselektif dan bukan kardioselektif pula dibahagikan kepada ubat-ubatan dengan aktiviti simpatomimetik dalaman dan tanpa itu.

1. Cardioselective beta-blockers tanpa aktiviti intrinsik sympathomimetic (atenolol, metoprolol, betaxolol, Bisoprolol, Nebivolol), bersama-sama dengan tindakan antihipertensi melambatkan kadar jantung, diberi kuat kuasa antiarrhythmic, tidak menyebabkan bronchospasm.
2. Cardioselective beta-blockers dengan aktiviti intrinsik sympathomimetic (Acebutolol, talinolol, celiprolol) kurang melambatkan kadar jantung, menghalang nod automasi sinus dan pengaliran atrioventricular, menyediakan antianginal ketara dan kesan antiarrhythmic dalam tachycardia sinus, supraventricular dan ventrikel aritmia, mempunyai sedikit kesan kepada beta -2 reseptor adrenergik bronkus dari saluran paru-paru.
3. Penyekat beta bukan bioselektif tanpa aktiviti simpatomimetik dalaman (Propranolol, Nadolol, Timolol) mempunyai kesan anti-angina yang paling besar, oleh itu mereka lebih sering diresepkan kepada pesakit yang angina bersamaan.
4. Penyekat beta bukan bioselektif dengan aktiviti sympathomimetic intrinsik (Oxprenolol, Trazicor, Pindolol, Visken) bukan sahaja menyekat, tetapi juga beta-adrenoreceptors yang merangsang sebahagiannya. Dadah dalam kumpulan ini mengurangkan kadar degupan jantung ke tahap yang lebih rendah, melambatkan pengaliran atrioventricular dan mengurangkan kontraksi miokardium. Mereka boleh diresepkan kepada pesakit dengan hipertensi arteri dengan tahap pengaliran ringan, kegagalan jantung, dan nadi yang jarang.

Selektif jantung pemekat beta

Penyekat beta cardioselektif menghalang reseptor adrenergik beta-1 yang terletak di sel-sel otot jantung, alat juxtaglomerular buah pinggang, tisu adipose, sistem pengalihan jantung dan usus. Walau bagaimanapun, pemilih beta-blockers bergantung kepada dos dan hilang apabila dos beta-1 terpilih beta-blockers digunakan.

Pengendali beta bukan selektif bertindak pada kedua-dua jenis reseptor, pada beta-1 dan beta-2 adrenoreceptors. Beta-2 adrenoreceptors terletak pada otot licin saluran darah, bronkus, uterus, pancreas, hati dan jaringan adipose. Ubat-ubatan ini meningkatkan aktiviti kontraksi rahim hamil, yang boleh menyebabkan kelahiran pramatang. Pada masa yang sama, blokade beta-2 adrenoreceptors dikaitkan dengan kesan negatif (bronkospasme, vasospasm periferal, glukosa dan metabolisme lipid) daripada beta-blockers tidak selektif.

Cardioselective beta-blocker mempunyai kelebihan berbanding non-cardioselective dalam merawat pesakit dengan hipertensi arteri, asma bronkial dan penyakit lain sistem bronchopulmonary, disertai oleh bronkospasme, diabetes, claudication sekejap.

Petunjuk untuk pelantikan:

• tekanan darah tinggi arteri;
• hipertensi arteri sekunder;
• tanda hipersympathicotonia (tekakardia, tekanan nadi tinggi, jenis hemodinetik hemodinamik);
• Penyakit arteri koronari bersambung - angina eksperimen (pemilih beta pemilih, tidak selektif - tidak selektif);
• mengalami serangan jantung, tanpa menghiraukan kehadiran angina;
• gangguan irama jantung (rentak pramatang atrium dan ventrikel, takikardia);
• kegagalan jantung subcompensated;
• kardiomiopati hipertropik, stenosis subaortik;
• prolaps injap mitral;
• risiko fibrillasi ventrikel dan kematian secara tiba-tiba;
• hipertensi arteri dalam tempoh pra operasi dan selepas operasi;
• Penyekat beta juga ditetapkan untuk migrain, hipertiroidisme, penyalahgunaan alkohol dan dadah.

Penyekat beta: contraindications

Dari sisi sistem kardiovaskular:

• bradikardia;
• blok atrioventricular 2-3 darjah;
• hipotensi;
• kegagalan jantung akut;
• kejutan kardiogenik;
• angina vasospastic.

Dari organ dan sistem lain:

• asma bronkial;
• penyakit pulmonari obstruktif kronik;
• penyakit stenosis vaskular periferi dengan iskemia anggota badan pada rehat.

Penyekat beta: kesan sampingan

Dari sisi sistem kardiovaskular:

• penurunan kadar jantung;
• perlahan kekonduksian atrioventricular;
• pengurangan ketara dalam tekanan darah;
• pecahan pecahan pecah.

Dari organ dan sistem lain:

• gangguan sistem pernafasan (bronkospasme, pelanggaran patriosis bronkial, keterukan penyakit paru-paru kronik);
• vasoconstriction periferal (sindrom Raynaud, ekstrem sejuk, claudication sekejap);
• gangguan psiko-emosi (kelemahan, rasa mengantuk, kemerosotan memori, labil emosi, kemurungan, psikosis akut, gangguan tidur, halusinasi);
• gangguan gastrousus (mual, cirit-birit, sakit perut, sembelit, keterukan maag peptik, kolitis);
• sindrom penarikan;
• pelanggaran karbohidrat dan metabolisme lipid;
• kelemahan otot, intoleransi senaman;
• mati pucuk dan menurunkan libido;
• mengurangkan fungsi buah pinggang akibat berkurangnya perfusi;
• menurunkan pengeluaran air mata, konjunktivitis;
• gangguan kulit (dermatitis, ruam, keterukan psoriasis);
• hipotrofi janin.

Penyekat beta dan kencing manis

Diabetes mellitus jenis kedua, keutamaan diberikan kepada penghalang beta selektif, kerana sifat dismetabolik mereka (hyperglycemia, sensitiviti insulin menurun) kurang ketara daripada yang tidak selektif.

Penyekat beta dan kehamilan

Semasa mengandung, penggunaan beta-blockers (tidak selektif) tidak diingini kerana ia menyebabkan bradikardia dan hipoksemia dengan hypotrophy janin berikutnya.

Apa ubat daripada kumpulan beta-blocker yang lebih baik digunakan?

Bercakap penghalang beta-adrenergik sebagai kelas ubat antihipertensi, menyiratkan ubat-ubatan yang mempunyai selektiviti beta-1 (mempunyai kesan sampingan yang lebih sedikit), tanpa aktiviti simpatomimetik dalaman (lebih berkesan) dan sifat-sifat vasodilating.

Penghalang beta yang lebih baik?

Baru-baru ini, beta-blocker telah muncul di negara kita dengan gabungan yang paling optimum dari semua kualiti yang diperlukan untuk rawatan penyakit kronik (hipertensi arteri dan penyakit jantung koronari) - Lokren.

Lokren adalah asal dan pada masa yang sama murah beta-blocker dengan pemilihan beta-1 yang tinggi dan kehidupan separuh hayat terpanjang (15-20 jam), yang membolehkan penggunaannya sekali sehari. Pada masa yang sama, beliau tidak mempunyai aktiviti simpatomimetik dalaman. Ubat ini menormalkan variasi irama harian tekanan darah, membantu mengurangkan tahap peningkatan tekanan darah pagi. Dalam rawatan Lokren pada pesakit dengan penyakit jantung iskemik, kekerapan strok berkurangan, keupayaan untuk menahan penuaan fizikal meningkat. Ubat tidak menyebabkan perasaan kelemahan, keletihan, tidak menjejaskan metabolisme karbohidrat dan lipid.

Dadah kedua yang boleh dibezakan ialah Nebilet (Nebivolol). Dia menduduki tempat istimewa di kelas beta-blocker kerana sifat-sifatnya yang tidak biasa. Nebilet terdiri daripada dua isomer: yang pertama adalah beta-blocker, dan yang kedua ialah vasodilator. Ubat ini mempunyai kesan langsung pada rangsangan sintesis oksida nitrat (NO) oleh endothelium vaskular.

Oleh kerana Nebilet dua mekanisme tindakan boleh diberikan kepada pesakit dengan tekanan darah tinggi dan seiring kronik penyakit paru-paru obstruktif, penyakit arteri periferal, kegagalan jantung kongestif, dyslipidemia dan kencing manis.

Bagi kedua-dua proses patologi yang lalu, hari ini terdapat sejumlah besar data saintifik yang Nebilet bukan sahaja tidak mempunyai kesan negatif ke atas lipid dan metabolisme karbohidrat, tetapi juga menormalkan kesan ke atas paras kolesterol, trigliserida, glukosa darah dan hemoglobin terglikosilat. Penyelidik menyatakan ianya kelas unik beta-blockers hartanah dengan aktiviti NO-modulasi dadah.

Sindrom penarikan beta-blocker

Pembatalan beta-adrenoreceptor secara tiba-tiba selepas penggunaan berpanjangan, terutama dalam dos yang tinggi, boleh menyebabkan gejala ciri angina yang tidak stabil, takikardia ventrikel, infark miokard, dan kadang-kadang juga kematian secara tiba-tiba. Sindrom penarikan mula muncul selepas beberapa hari (kurang kerap - selepas 2 minggu) selepas menghentikan penghalang beta-adrenoreceptor.

Untuk mengelakkan akibat serius pemansuhan ubat-ubatan ini harus mematuhi saranan berikut:

• hentikan penggunaan penghalang beta-adrenoreceptor secara beransur-ansur, selama 2 minggu, mengikut skema ini: pada hari pertama, propranolol dos harian dikurangkan tidak melebihi 80 mg, pada hari ke-5 - sebanyak 40 mg, pada hari ke-9 - 20 mg dan pada 13 - 10 mg;
• pesakit dengan penyakit arteri koronari semasa dan selepas penarikan penghalang beta-adrenoreceptor perlu menghadkan aktiviti fizikal dan, jika perlu, meningkatkan dos nitrat;
• Orang yang mengalami penyakit arteri koronari yang menjalani pembedahan pintasan arteri koronari tidak membatalkan pemblokir beta-adrenoreceptor sebelum pembedahan, 2 jam sebelum pembedahan, dos separuh harian ditetapkan, semasa pembedahan, penghalang beta-adrenergik tidak diberikan, tetapi selama 2 hari. selepas ia diberikan secara intravena.

Penyekat beta: senarai ubat

Peranan penting dalam pengawalseliaan fungsi tubuh adalah katekolamin: adrenalin dan norepinefrin. Mereka dilepaskan ke dalam aliran darah dan bertindak pada ujung saraf sensitif khas - adrenoreceptors. Yang terakhir dibahagikan kepada dua kumpulan besar: adrenoreceptor alpha dan beta. Beta-adrenoreceptor terletak di dalam banyak organ dan tisu dan dibahagikan kepada dua kumpulan kecil.

Apabila β1-adrenoreceptor diaktifkan, kekerapan dan kekuatan penguncupan jantung bertambah, pembesaran arteri koronari, kekonduksian dan otomatik jantung meningkat, pecahan glikogen dalam hati dan pembentukan peningkatan tenaga.

Apabila β2-adrenoreceptors teruja, dinding salur darah, otot-otot bronchi berehat, nada uterus berkurangan semasa mengandung, rembesan insulin dan kerosakan lemak ditingkatkan. Oleh itu, rangsangan reseptor beta-adrenergik dengan bantuan catecholamines membawa kepada penggerak semua kuasa badan untuk kehidupan aktif.

Penyekat beta (BAB) - sekumpulan ubat yang mengikat beta-adrenergik reseptor dan mencegah catecholamines daripada bertindak pada mereka. Ubat-ubat ini digunakan secara meluas dalam kardiologi.

Mekanisme tindakan

BAB mengurangkan kekerapan dan kekuatan kontraksi jantung, mengurangkan tekanan darah. Akibatnya, pengambilan oksigen otot jantung berkurang.

Diastole dipanjangkan - tempoh istirahat, kelonggaran otot jantung, di mana kapal koronari dipenuhi dengan darah. Mengurangkan tekanan diastolik intrakardiak juga menyumbang kepada peningkatan perfusi koronari (bekalan darah miokardium).

Terdapat pengagihan semula aliran darah dari biasanya beredar ke kawasan iskemia, sebagai hasilnya, toleransi aktiviti fizikal bertambah baik.

BAB mempunyai kesan antiarrhythmic. Mereka menghalang tindakan kardiotoksik dan aritmogenik katekolamin, serta mencegah pengumpulan ion-ion kalsium dalam sel-sel jantung, memburuk-burukkan metabolisme tenaga dalam miokardium.

Pengkelasan

BAB - kumpulan ubat yang luas. Mereka boleh dikelaskan dalam banyak cara.
Kardioselektivitas adalah keupayaan ubat untuk menghalang hanya β1-adrenoreceptors, tanpa menjejaskan β2-adrenoreceptors, yang terletak di dinding bronkus, saluran, uterus. Semakin tinggi selektiviti BAB, lebih selamat digunakan dalam kes penyakit bersamaan saluran pernafasan dan saluran periferi, serta di dalam diabetes mellitus. Walau bagaimanapun, pemilihan adalah konsep relatif. Dengan pelantikan dadah dalam dos yang tinggi, tahap pemilihan dikurangkan.

Sesetengah BAB mempunyai aktiviti sympathomimetic intrinsik: keupayaan untuk merangsang reseptor beta-adrenergik sedikit sebanyak. Berbanding dengan BAB konvensional, ubat tersebut melambatkan kadar denyutan jantung dan kekuatan kontraksinya, kurang kerap membawa kepada perkembangan sindrom penarikan, kurang menjejaskan metabolisme lipid.

Sesetengah BAB boleh mengembangkan lagi kapal, iaitu, mereka mempunyai ciri-ciri yang vasodilating. Mekanisme ini dilaksanakan menggunakan aktiviti sympathomimetic dalaman, blokade alfa-adrenoreceptor, atau tindakan langsung pada dinding vaskular.

Tempoh tindakan yang paling kerap bergantung kepada ciri-ciri struktur kimia BAB. Ejen-ejen lipofilik (propranolol) berlangsung selama beberapa jam dan dengan cepat dihapuskan dari badan. Ubat hidrofilik (atenolol) berkuat kuasa untuk masa yang lebih lama, boleh ditetapkan lebih kerap. Pada masa ini, bahan-bahan lipofilik yang tahan lama (retard metoprolol) juga telah dibangunkan. Di samping itu, terdapat BAB dengan jangka masa yang singkat - sehingga 30 minit (esmolol).

Senarai

1. Bukan bioselektif BAB:

A. Tanpa aktiviti simpatomimetik dalaman:

• propranolol (anaprilin, obzidan);
• nadolol (korgard);
• sotalol (sogexal, tensol);
• timolol (sekatan);
• nipradilol;
• flistrolol.

B. Dengan aktiviti simpatomimetik dalaman:

• oxprenolol (trazicor);
• pindolol (wiski);
• alrenolol (aptin);
• penbutolol (betapressin, levatol);
• bopindolol (sandonorm);
• bucindolol;
• dilevalol;
• carteolol;
• labetalol.

2. Cardio selektif BAB:

A. Tanpa aktiviti simpatomimetik dalaman:

• metoprolol (beteloc, beteloc zok, corvitol, metozok, metokardum, metocor, cornel, egilok);
• atenolol (beta, tenormin);
• betaxolol (betak, lokren, karlon);
• esmolol (air tawar);
• bisoprolol (aritel, bidop, biol, biprol, bisogamma, bisomor, concor, corbis, cormorm, coronal, niperten, tayar);
• carvedilol (acridilol, bagodilol, vedicardol, dilatrend, carvedigamma, carvenal, coriol, rekardium, tolliton);
• Nebivolol (binelol, nebivator, nebicor, nebilan, nebilet, nebilong, nevotenz, od-neb).

B. Dengan aktiviti simpatomimetik dalaman:

• acebutalol (acecor, sectral);
• talinolol (kordanum);
• matlamat prolol;
• epanolol (vazakor).

3. BAB dengan hartanah vasodilating:

• amozularol;
• bucindolol;
• dilevalol;
• labetolol;
• medroxalol;
• nipradilol;
• pindolol.

4. BAB lama bertindak:

5. BAB tindakan ultrashort, cardio selektif:

Gunakan dalam penyakit sistem kardiovaskular

Tekanan Angina

Dalam banyak kes, BAB adalah antara agen utama untuk merawat angina pektoris dan mencegah serangan. Tidak seperti nitrat, ubat ini tidak menyebabkan toleransi (rintangan dadah) dengan penggunaan yang berpanjangan. BAB dapat mengumpul (berkumpul) di dalam badan, yang membolehkan, dari masa ke masa, untuk mengurangkan dos ubat. Di samping itu, alat ini melindungi otot jantung itu sendiri, memperbaiki prognosis dengan mengurangkan risiko infark miokard berulang.

Kegiatan antianginal semua BAB adalah sama. Pilihan mereka adalah berdasarkan tempoh kesannya, keparahan kesan sampingan, kos, dan faktor lain.

Mulakan rawatan dengan dos kecil, secara beransur-ansur meningkatkannya menjadi berkesan. Dos dipilih supaya kadar denyutan jantung tidak lebih rendah daripada 50 per minit, dan tahap tekanan darah sistolik adalah sekurang-kurangnya 100 mm Hg. Art. Selepas bermulanya kesan terapeutik (pemberhentian pukulan, peningkatan toleransi senaman), dos secara beransur-ansur dikurangkan kepada minimum yang berkesan.

Penggunaan yang berpanjangan dari dos yang tinggi BAB tidak dianjurkan, kerana ini meningkatkan risiko efek samping. Dengan keberkesanan dana ini tidak mencukupi, lebih baik menggabungkan mereka dengan kumpulan ubat lain.

BAB tidak boleh dibatalkan dengan tiba-tiba, kerana ini boleh menyebabkan sindrom penarikan.

BAB terutamanya ditunjukkan jika angina pectoris digabungkan dengan sinus tachycardia, hipertensi arteri, glaukoma, sembelit, dan refluks gastroesophageal.

Infark miokardium

Penggunaan awal BAB dalam infarksi miokardium menyumbang kepada pembatasan zon nekrosis otot jantung. Pada masa yang sama, penurunan mortalitas, risiko infark miokard berulang dan penangkapan jantung berkurangan.

Kesan ini mempunyai BAB tanpa aktiviti sympathomimetic dalaman, lebih baik menggunakan ejen kardio-selektif. Mereka amat berguna dalam menggabungkan infark miokard dengan hipertensi arteri, tachycardia sinus, postinfarction angina dan bentuk tisysystolic fibrilasi atrium.

BAB boleh ditetapkan segera sebaik sahaja kemasukan pesakit ke hospital untuk semua pesakit jika tiada contraindications. Sekiranya tiada kesan sampingan, rawatan dengan mereka berterusan selama sekurang-kurangnya setahun setelah mengalami infarksi miokardium.

Kegagalan jantung kronik

Penggunaan BAB dalam kegagalan jantung sedang dikaji. Adalah dipercayai bahawa mereka boleh digunakan dengan kombinasi kegagalan jantung (terutama diastolik) dan angina exertional. Gangguan Rhythm, hipertensi arteri, bentuk tisysystolic fibrilasi atrium dengan kombinasi dengan kegagalan jantung kronik juga merupakan alasan untuk pelantikan kumpulan ubat ini.

Hipertensi

Bab-bab yang ditunjukkan dalam rawatan hipertensi, yang rumit oleh hypertrophy ventrikel kiri. Mereka juga digunakan secara meluas dalam pesakit muda yang menjalani gaya hidup aktif. Kumpulan ubat ini ditetapkan untuk gabungan hipertensi arteri dengan angina pectoris atau gangguan irama jantung, serta selepas infark miokard.

Gangguan irama jantung

BAB digunakan untuk gangguan irama jantung seperti fibrilasi atrial dan peredaran atrium, aritmia supraventrikular, takikardia sinus yang tidak dapat diterima. Mereka juga boleh ditetapkan untuk aritmia ventrikel, tetapi keberkesanannya dalam kes ini biasanya kurang jelas. BAB bersama dengan persiapan kalium digunakan untuk merawat aritmia yang disebabkan oleh mabuk glikosid.

Kesan sampingan

Sistem kardiovaskular

BAB menghalang keupayaan nod sinus untuk menghasilkan impuls yang menyebabkan pengecutan jantung, dan menyebabkan bradikardia sinus - memperlahankan denyut nadi kepada nilai kurang daripada 50 per minit. Kesan sampingan ini kurang ketara dalam BAB dengan aktiviti sympathomimetic intrinsik.

Persediaan kumpulan ini boleh menyebabkan sekatan atrioventricular darjah yang berbeza-beza. Mereka mengurangkan kuasa penguncupan jantung. Kesan sampingan yang terakhir kurang jelas dalam BAB dengan sifat vasodilating. BAB mengurangkan tekanan darah.

Dadah dalam kumpulan ini menyebabkan kekejangan kapal periferal. Ekstrem sejuk boleh muncul, sindrom Raynaud merosot. Kesan sampingan ini hampir tidak mengandungi ubat-ubatan dengan sifat-sifat vasodilating.

BAB mengurangkan aliran darah buah pinggang (kecuali nadolol). Kerana kemerosotan peredaran darah periferal dalam rawatan dana ini terkadang terdapat kelemahan umum yang jelas.

Organ pernafasan

BAB menyebabkan bronkospasme kerana sekatan bersamaan β2-adrenoreceptors. Kesan sampingan ini kurang ketara dalam ubat selektif kardio. Walau bagaimanapun, dos mereka, berkesan terhadap angina atau hipertensi, sering agak tinggi, manakala kardioselektiviti berkurangan.
Penggunaan dosis tinggi BAB boleh mencetuskan apnea, atau berhenti sementara pernafasan.

BAB memburukkan lagi tindak balas alahan terhadap gigitan serangga, alergen makanan dan makanan.

Sistem saraf

Propranolol, metoprolol dan BAB BAB lipofilik lain menembusi dari darah ke sel otak melalui penghalang darah-otak. Oleh itu, mereka boleh menyebabkan sakit kepala, gangguan tidur, pening kepala, gangguan ingatan dan kemurungan. Dalam kes-kes yang teruk, ada halusinasi, sawan, koma. Kesan sampingan ini kurang ketara dalam BAB hidrofilik, khususnya, atenolol.

Rawatan BAB boleh disertai dengan pelanggaran pengambilan neuromuskular. Ini membawa kepada kelemahan otot, mengurangkan stamina dan keletihan.

Metabolisme

Bab-bab yang tidak selektif menghalang pengeluaran insulin dalam pankreas. Sebaliknya, ubat-ubatan ini menghalang pengobosan glukosa dari hati, menyumbang kepada perkembangan hipoglikemia berpanjangan pada pesakit diabetes. Hipoglikemia menggalakkan pembebasan adrenalin ke dalam aliran darah, yang bertindak pada alpha-adrenoreceptors. Ini membawa kepada peningkatan tekanan darah yang ketara.

Oleh itu, jika perlu untuk menetapkan BAB kepada pesakit yang mengalami kencing manis, seseorang harus memberi pilihan kepada ubat-ubatan kardiovaskular atau menggantikannya dengan antagonis kalsium atau kumpulan lain.

Ramai BAB, terutama yang tidak selektif, mengurangkan paras darah kolesterol "baik" (alpha-lipoprotein berketumpatan tinggi) dan meningkatkan tahap "buruk" (trigliserida dan lipoprotein ketumpatan yang sangat rendah). Kekurangan ini dikurangkan dengan ubat-ubatan dengan aktiviti simpatik dan α-blocking dalaman β1 (carvedilol, labetolol, pindolol, dilevalol, tseliprolol).

Kesan sampingan yang lain

Rawatan BAB dalam beberapa kes disertai oleh disfungsi seksual: disfungsi ereksi dan kehilangan keinginan seksual. Mekanisme kesan ini tidak jelas.

BAB boleh menyebabkan perubahan kulit: ruam, gatal-gatal, eritema, gejala psoriasis. Dalam kes yang jarang berlaku, kehilangan rambut dan stomatitis dicatatkan.

Salah satu kesan sampingan yang serius adalah penekanan pembentukan darah dengan perkembangan agranulocytosis dan purpura thrombocytopenic.

Sindrom pembatalan

Sekiranya BAB digunakan untuk masa yang lama dalam dos yang tinggi, maka pemberhentian secara tiba-tiba rawatan boleh mencetuskan sindrom penarikan diri yang disebut. Ia ditunjukkan oleh peningkatan serangan angina, kejadian aritmia ventrikel, perkembangan infarksi miokardium. Dalam kes-kes yang lebih ringan, sindrom penarikan disertai oleh takikardia dan peningkatan tekanan darah. Sindrom penarikan biasanya berlaku beberapa hari selepas berhenti BAB.

Untuk mengelakkan perkembangan sindrom penarikan, anda mesti mematuhi peraturan berikut:

• membatalkan BAB secara perlahan selama dua minggu, secara beransur-ansur mengurangkan dos pada satu masa;
• semasa dan selepas pemberhentian BAB, adalah perlu untuk menghadkan aktiviti fizikal, dan jika perlu, meningkatkan dos nitrat dan ubat antiangina lain, serta ubat-ubatan yang menurunkan tekanan darah.

Contraindications

BAB adalah benar-benar kontraindikasi dalam situasi berikut:

• edema pulmonari dan kejutan kardiogenik;
• kegagalan jantung yang teruk;
• asma bronkial;
• sindrom sinus sakit;
• blok atrioventrikular II - III;
• tahap tekanan darah sistolik 100 mm Hg. Art. dan di bawah;
• kadar denyutan jantung kurang daripada 50 per minit;
• diabetes mellitus yang bergantung kepada insulin.

Kontraindikasi relatif terhadap pelantikan BAB - Sindrom Raynaud dan aterosklerosis arteri perifer dengan perkembangan klaudikasi sekejap.

Penyekat beta - penerangan dadah dan penggunaannya

Hari ini sukar untuk membayangkan kardiologi tanpa menggunakan dana yang termasuk dalam kategori beta-blockers. Ubat-ubatan ini telah membuktikan diri mereka dalam rawatan penyakit yang kompleks seperti hipertensi, takikardia, kegagalan jantung. Mereka telah terbukti berkesan dalam rawatan penyakit jantung iskemia dan sindrom metabolik.

Apakah penyekat beta?

Istilah ini merujuk kepada ubat-ubatan dengan bantuan yang mana ia menjadi penyekat terbalik dari reseptor? -Adrenergik. Ubat-ubatan ini berkesan dalam rawatan hipertensi, kerana ia mempengaruhi kerja sistem saraf simpatetik.

Ubat-ubat ini digunakan secara meluas dalam bidang perubatan sejak tahun enam puluhan abad yang lalu. Harus dikatakan bahawa kerana penemuan mereka, keberkesanan rawatan patologi jantung meningkat dengan ketara.

Pengelasan pemblokir beta

Walaupun semua ubat dalam kumpulan ini dibezakan oleh kemungkinan menyekat adrenoreceptors, mereka dibahagikan kepada kategori yang berlainan.

Klasifikasi dijalankan bergantung kepada subspesies reseptor dan ciri-ciri lain.

Selektif dan tidak selektif

Terdapat dua jenis reseptor - beta1 dan beta2. Persiapan dari kumpulan beta-blocker yang sama-sama menjejaskan kedua-dua spesis dipanggil tidak selektif.

Kategori ini termasuk alat seperti nadolol, carvedilol.

Dadah-dadah yang tindakannya diarahkan kepada beta1-reseptor, dipanggil selektif. Nama kedua adalah cardio selektif.

Alat ini termasuk bisoprolol, metoprolol.

Perlu diperhatikan bahawa apabila dos meningkat, kekhususan dadah dikurangkan. Dan ini bermakna ia mula menyekat dua reseptor sekaligus.

Ubat-ubatan lipofilik dan hidrofilik

Ejen lipofilik dimasukkan dalam kumpulan larut lemak. Mereka lebih mudah menembusi halangan yang terletak di antara sistem saraf dan sistem saraf pusat. Hati secara aktif terlibat dalam pemprosesan dadah tersebut. Kumpulan ini termasuk metoprolol, propranolol.

Ejen hidrofilik mudah larut dalam air. Mereka tidak begitu diproses oleh hati dan dipaparkan hampir dalam bentuk aslinya. Ejen-ejen tersebut mempunyai kesan yang berkekalan lebih lama, kerana mereka lebih lama dalam tubuh. Ini termasuk atenolol dan esmolol.

Penyekat Alpha dan beta

Nama penyekat alfa menerima ubat-ubatan yang menggantung sementara kerja-kerja? -Adrenoreceptors. Ia digunakan secara meluas sebagai rawatan dalam rawatan hipertensi.

Blok penghalang beta? -Adrenoreceptors. Kategori ini termasuk metoprolol, propranolol.

Concor

Ubat ini mengandungi bahan aktif yang dipanggil bisoprolol. Ia harus dikaitkan dengan kategori beta-blocker metabolik, kerana ia tidak menyebabkan gangguan lipid atau metabolisme karbohidrat.

Apabila menggunakan alat ini tidak mengubah tahap glukosa dan hipoglikemia tidak diperhatikan.

Penyekat beta generasi baru

Hari ini terdapat tiga generasi ubat-ubatan tersebut. Sudah tentu, lebih baik menggunakan alat-alat generasi baru. Mereka perlu dimakan hanya sekali sehari.

Di samping itu, ia dikaitkan dengan sejumlah kecil kesan sampingan. Penyekat beta baru termasuk carvedilol, sasaran dan prolol.

Tumor otak dianggap paling berbahaya kerana mereka tidak mudah dirawat. Oleh itu, prognosis glioblastoma otak pada peringkat terakhir perkembangan paling kerap tidak menguntungkan. Selepas membaca artikel itu, anda akan mengetahui mengapa.

Poliuropati diabetes dan alkohol jika tiada rawatan yang mencukupi boleh mencetuskan kehilangan sensasi dan fungsi motor pada kaki. Bagaimana untuk mengelakkan ini boleh didapati di sini.

Penyekat beta

Alat ini cukup berjaya digunakan dalam pelbagai gangguan jantung.

Dengan hipertensi

Dengan bantuan beta-blocker, adalah mungkin untuk menghalang pengaruh negatif sistem saraf simpatik pada kerja jantung. Terima kasih kepada ini, ia mungkin untuk memudahkan fungsinya, untuk mengurangkan keperluan oksigen.

Disebabkan ini, beban berkurangan dan, akibatnya, tekanan menurun. Dalam kes hipertensi, carvedilol, bisoprolol ditunjukkan.

Tachycardia

Bermakna dengan sempurna mengurangkan kekerapan kontraksi jantung. Itulah sebabnya dalam kes takikardia dengan penunjuk lebih daripada 90 denyutan seminit, beta-blocker ditetapkan. Cara yang paling berkesan dalam kes ini termasuk bisoprolol, propranolol.

Dengan infark miokard

Dengan bantuan beta-blockers, adalah mungkin untuk mengehadkan kawasan nekrosis, mengurangkan risiko kambuh semula, dan melindungi miokardium daripada kesan toksik hiperkekolaminemia.

Juga, ubat-ubatan ini mengurangkan risiko kematian secara tiba-tiba, membantu meningkatkan ketahanan semasa senaman, mengurangkan kemungkinan arrhythmia, dan mempunyai kesan antianginal yang jelas.

Pada hari pertama selepas serangan jantung, anaprilin digunakan, penggunaannya ditunjukkan untuk dua tahun akan datang, dengan syarat tiada kesan sampingan. Sekiranya terdapat kontra, ubat selektif kardio ditetapkan - sebagai contoh, kordanum.

Dengan diabetes

Pesakit dengan diabetes mellitus yang mengidap penyakit jantung, mesti menggunakan ubat ini. Perlu diingat bahawa agen bukan selektif menyebabkan peningkatan tindak balas metabolik terhadap insulin. Itulah sebabnya mereka tidak disyorkan untuk digunakan.

Dengan kegagalan jantung

Ubat-ubat ini ditunjukkan untuk rawatan pesakit yang mengalami kegagalan jantung. Pada mulanya, dos ubat yang kecil ditetapkan, yang secara bertahap akan meningkat. Carvedilol adalah agen yang paling berkesan.

Arahan untuk digunakan

Komposisi

Sebagai bahan aktif dalam persediaan sedemikian, atenolol, propranolol, metoprolol, timolol, bisoprolol, dan sebagainya biasanya digunakan.

Bahan bantu mungkin berbeza dan bergantung kepada pengilang dan bentuk pelepasan dadah. Pati, magnesium stearate, kalsium fosfat, pewarna, dan lain-lain boleh digunakan.

Mekanisme tindakan

Ubat-ubatan ini mungkin mempunyai mekanisme yang berbeza. Perbezaannya terletak pada bahan aktif yang digunakan.

Peranan utama penghalang beta adalah untuk mencegah tindakan kardiotoksik katekolamin.

Juga penting adalah mekanisme berikut:

• Kesan antihipertensi. Berkaitan dengan penangkapan pembentukan renin dan pengeluaran angiotensin II. Oleh itu, adalah mungkin untuk melepaskan norepinephrine dan mengurangkan aktiviti vasomotor pusat.
• Kesan anti-iskemia. Dengan mengurangkan bilangan denyutan jantung, mungkin untuk mengurangkan keperluan oksigen.
• Tindakan antirastik. Akibat tindakan elektrofisiologi langsung di jantung, adalah mungkin untuk mengurangkan kesan bersimpati dan iskemia miokardium. Juga melalui bahan-bahan sedemikian, adalah mungkin untuk mencegah hipokalemia yang disebabkan oleh katekolamin.

Ubat individu mungkin mempunyai ciri antioksidan, menghalang percambahan sel otot licin vaskular.

Petunjuk untuk digunakan

Dadah semacam itu biasanya ditetapkan untuk:

• iskemia;
• aritmia;
• tekanan darah tinggi;
• kegagalan jantung;
• sindrom selang QT lama.

Kaedah penggunaan

Sebelum mengambil ubat, pastikan anda memaklumkan doktor jika anda mengandung. Sama pentingnya ialah merancang kehamilan.

Juga, seorang pakar harus menyedari kehadiran patologi seperti arrhythmia, emphysema, asma, bradikardia.

Penyekat beta diambil dengan makanan atau segera selepas itu. Disebabkan ini, adalah mungkin untuk meminimumkan kesan sampingan yang mungkin. Tempoh dan kekerapan ubat harus ditentukan secara eksklusif oleh pakar.

Semasa penggunaan, kadang-kadang perlu untuk memantau nadi. Jika anda telah menyatakan bahawa kekerapan berada di bawah petunjuk yang diperlukan, anda harus segera memberitahu doktor.

Ia juga sangat penting untuk diperhatikan dengan kerap oleh pakar yang boleh menilai keberkesanan rawatan yang ditetapkan dan kesan sampingannya.

Sakit kepala yang menekan di kuil-kuil dapat menjadi gejala pelbagai jenis penyakit, jadi lawatan ke doktor tidak boleh ditangguhkan.

Apakah akibat dari ensefalopati perinatal, bagaimana untuk mengelakkannya dan mengapa ia berkembang, artikel itu akan memberitahu.

Tumor pituitari adalah tumor jarang dan paling kerap. Bagaimana ia kelihatan dalam foto boleh dilihat dengan mengklik pada pautan http://gidmed.com/bolezni-nevrologii/opuholi/opuhol-gipofiza.html.

Kesan sampingan

Ubat mempunyai beberapa kesan sampingan:

• Keletihan yang berterusan.
• Menurunkan kadar jantung.
• Pembacaan asma.
• Sekatan jantung.
• Kesukaran dengan usaha fizikal.
• Kesan toksik.
• Kolesterol LDL yang lebih rendah.
• Mengurangkan gula darah.
• Ancaman tekanan meningkat selepas pengeluaran dadah.
• Serangan jantung.

Terdapat syarat-syarat penggunaan ubat-ubatan tersebut adalah berbahaya:

• diabetes;
• kemurungan;
• penyakit paru-paru obstruktif;
• gangguan arteri perifer;
• dislipidemia;
• disfungsi nod sinus, tanpa gejala.

Contraindications

Terdapat juga kontraindikasi terhadap penggunaan ejen tersebut:

• Asma bronkial.
• Kepekaan individu.
• Atrioventricular blok tahap kedua atau ketiga.
• Bradycardia.
• Kejutan kardiogenik.
• Sindrom sinus sakit.
• Patologi arteri periferal.
• Tekanan rendah

Interaksi dengan ubat lain

Sesetengah ubat boleh berinteraksi dengan beta blocker dan meningkatkan kesannya.

Anda perlu memberitahu doktor jika anda mengambil:

• Dana dari ARVI.
• Ubat untuk rawatan hipertensi.
• Bermakna untuk rawatan kencing manis, termasuk insulin.
• MAO inhibitors.

Borang pelepasan

Dadah semacam itu boleh dihasilkan dalam bentuk tablet atau penyelesaian untuk suntikan.

Syarat penyimpanan

Ubat-ubatan ini hendaklah disimpan pada suhu tidak lebih tinggi daripada dua puluh lima darjah. Ini perlu dilakukan di tempat yang gelap, dari jangkauan kanak-kanak.

Overdosis ubat

Terdapat tanda-tanda overdosis yang tersendiri:

• pening, hilang kesedaran;
• arrhythmia;
• bradikardia secara tiba-tiba;
• acrocyanosis;
• koma, keadaan kejang.

Bergantung kepada gejala, ubat-ubat berikut ditetapkan sebagai pertolongan cemas:

• Dalam kes kegagalan jantung, diuretik ditetapkan, serta glikosida jantung.
• Dalam kes tekanan yang dikurangkan, adrenalin dan mezaton ditetapkan.
• Apabila bradikardia menunjukkan atropin, dopamin, dobutamine.
• Dalam kes bronchospasm, isoproterenol dan aminophylline digunakan.

Penyekat beta dan alkohol

Minuman beralkohol boleh mengurangkan kesan positif beta-blockers. Oleh itu, tidak disyorkan untuk meminum alkohol semasa rawatan.

Penyekat beta dan kehamilan

Atenolol dan metoprolol dianggap paling selamat dalam tempoh ini. Tambahan pula, dana ini ditetapkan, sebagai peraturan, hanya semasa trimester kehamilan ketiga.

Perlu diingatkan bahawa ubat-ubatan tersebut boleh menyebabkan keterlambatan pertumbuhan janin - terutamanya jika diambil pada trimester kehamilan yang pertama dan kedua.

Batalkan beta blockers

Pembatalan secara tiba-tiba apa-apa ubat adalah sangat tidak diingini. Ini disebabkan peningkatan ancaman keadaan jantung akut. Fenomena ini disebut "sindrom penarikan".

Akibat pembatalan yang mendadak, tekanan darah dapat meningkat dengan ketara dan bahkan krisis hipertensi berkembang.

Pada orang dengan angina, keamatan episod angiologi mungkin meningkat.

Pesakit dengan kegagalan jantung mungkin mengadu gejala-gejala penguraian. Oleh itu, pengurangan dos perlu dijalankan secara beransur-ansur - dilakukan dalam masa beberapa minggu. Ia sangat penting untuk memantau kesihatan pesakit.

Bagaimana untuk merawat neuralgia saraf muka adalah satu soalan yang sukar dan patut bertanya kepada doktor. Lebih banyak maklumat tentang penyakit itu sendiri akan membantu artikel kami.

Di dunia moden, kecemasan dan tekanan yang kerap menemani kami secara literal pada setiap masa. Apa pil boleh digunakan untuk mengurangkan kesannya di sini.

Senarai ubat yang digunakan

Penyekat beta terbaik hari ini ialah:

• bisoprolol;
• carvedilol;
• metoprolol succinate;
• nebivolol.

Walau bagaimanapun, hanya doktor yang seharusnya menetapkan beta-blocker. Dan adalah disyorkan untuk memilih ubat generasi baru.

Menurut ulasan pesakit, ia adalah ubat moden, penghalang beta generasi baru yang menyebabkan sekurang-kurangnya kesan sampingan dan membantu mengatasi masalah ini tanpa mengakibatkan kemerosotan kualiti hidup.

Di mana saya boleh membeli beta blocker

Penyekat beta boleh dibeli di farmasi, tetapi beberapa ubat dijual hanya dengan preskripsi. Harga purata pil beta-blocker adalah kira-kira 200-300 rubel.

Apa yang boleh menggantikan penghalang beta

Pada peringkat awal rawatan, doktor tidak mengesyorkan menggantikan beta blockers dengan ubat lain. Sekiranya anda melakukannya sendiri, terdapat risiko serius infarksi miokardium.

Apabila pesakit merasa lebih baik, anda secara beransur-ansur dapat mengurangkan dos. Walau bagaimanapun, ini perlu dilakukan di bawah pengawasan perubatan yang berterusan. Hanya pakar yang boleh memilih pengganti yang mencukupi untuk blocker beta.

Ini akan membolehkan anda bukan sahaja untuk mengatasi gejala patologi, tetapi juga tidak mendatangkan mudarat kepada kesihatan anda sendiri.

Video ini akan membolehkan anda lebih tepat memahami tempat beta-blocker mengambil rawatan penyakit kardiovaskular:

2 Komen

Alexander

Hello! 27 tahun, meletakkan hipertensi, tekanan sehingga 160 hingga 90 sahaja, ahli kardiovirus yang ditetapkan bisoprolol 2 kali sehari selama 5 mg, persoalan berapa lama untuk diminum untuk masa yang lama tanpa apa-apa spesifik. Pakar perubatan (pakar neurologi) berkata minum sebulan dan berhenti, dan jika lagi terdapat tekanan darah tinggi, maka teruskan mengambil dan sekali lagi tanpa spesifik. Ubat itu dengan cepat menormalkan tekanan ke 120 oleh 70. Kadar denyutan jantung pada masa yang sama jatuh ke 60, tetapi sering kali terjadi pada 50-55. Kadar denyutan tidak sangat rendah? Sekiranya saya memberi perhatian padanya?

Selepas pemberhentian, tekanan dikembalikan. Berapa banyak yang patut / boleh saya ambil bisoprolol? Atau setiap bulan jadi semak berhenti penerimaan?